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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

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Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Products Related to Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(31)

  • GC10485 structure
    GC10485Mutant IDH1-IN-1
    CAS: 1355326-21-4
    Purity: >99.50%

    돌연변이 IDH1-IN-1은 돌연변이 IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT 및 야생형 IDH1에 대해 IC50이 각각 4, 42, 80 및 143 nM인 돌연변이 선택적 IDH1 억제제입니다.

  • GC10531 structure
    GC10531AGI-5198
    CAS: 1355326-35-0
    Purity: >98.00%

    A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations

  • GC13147 structure
    GC13147AG-221 (Enasidenib)
    CAS: 1446502-11-9
    Purity: >99.50%

    AG-221(Enasidenib)은 IDH2 돌연변이 효소의 경구, 강력, 가역적, 선택적 억제제이며 IDH2R140Q 및 IDH2R172K에 대해 각각 IC50이 100 및 400 nM입니다.

  • GC14757 structure
    GC14757AGI-6780
    CAS: 1432660-47-3
    Purity: >98.00%

    AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM).

  • GC15601 structure
    GC15601AG-120
    CAS: 1448347-49-6
    Purity: >98.00%

    AG-120 (이보시데니브)는 돌연변이형 이소시트르산 탈수소효소 1 (mIDH1) 억제제이다.

  • GC17809 structure
    GC17809GSK864
    CAS: 1816331-66-4
    Purity: >98.00%

    GSK864는 돌연형 이소시트르트탈수소효소 1(mIDH1) 억제제로 IDH1 R132H, IDH1 R132C 및 IDH1 야생형에 대한 EC₅₀ 값은 각각 0.16 μM, 0.10 μM, 2.74 μM이다.

  • GC18423 structure
    GC18423IDH305
    CAS: 1628805-46-8
    Purity: >98.00%

    IDH305는 변이 이소시트레이트 디하이드로제나아제 1 (IDH1)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 재조합 IDH1R132H, IDH1R132C 및 와일드 타입 IDH1에 대한 IC50는 각각 27, 28 및 6,140 nM입니다.

  • GC19059 structure
    GC19059BAY-1436032
    CAS: 1803274-65-8
    Purity: >99.00%

    BAY-1436032는 새로운 범 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH1) 억제제입니다.

  • GC19380 structure
    GC19380Vorasidenib
    CAS: 1644545-52-7
    Purity: >99.50%

    보라시데닙(AG-881)은 경구로 사용 가능한 뇌 침투 2세대 이중 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소 1 및 2(mIDH1/2) 억제제입니다. 보라시데닙(AG-881)은 (D)-2-하이드록시글루타레이트(D-2-HG)의 나노몰 억제를 나타내며 IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H 및 IDH1 R1342S 및 7~1에 대해 IC50 범위가 0.04~22 nM입니다. IDH2 R140Q에 대한 nM 및 IDH2 R172K에 대한 130nM.

  • GC31874 structure
    GC31874Olutasidenib (FT-2102)
    CAS: 1887014-12-1
    Purity: >99.00%

    올루타시데닙(FT-2102)(FT-2102)은 IDH1-R132H 및 IDH1-R132에 대해 IC50 값이 21.2 nM 및 114 nM인 돌연변이 Isocitrate dehydrogenase 1(IDH1)의 고도로 강력한 경구 활성, 뇌 침투 및 선택적 억제제입니다. , 각각 .

  • GC32904 structure
    GC32904Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)
    CAS: 1650550-25-6
    Purity: >99.50%

    에나시데닙 메실레이트(AG-221 메실레이트)는 IDH2 돌연변이 효소에 대한 동급 최초의 경구용 강력 가역성 선택적 억제제입니다.

  • GC32966 structure
    GC32966Mutant IDH1-IN-2
    CAS: 1429176-69-1
    Purity: >98.50%

    돌연변이 IDH1-IN-2는 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소(IDH) 단백질의 억제제이며, LS-MS 생화학 분석에서 IC50, 형광 생화학 분석에서 IC50이 16.6 nM입니다.

  • GC33318 structure
    GC33318Mutant IDH1-IN-4
    CAS: 1416270-18-2
    Purity: >99.00%

    돌연변이체 IDH1-IN-4(화합물 434)는 ≤의 IC50 값을 갖는 돌연변이체 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH 1)의 억제제이고; 0.5 μ R132H, HT1080 및 U87R132H 세포에서 돌연변이 IDH1에 대한 M.

  • GC34417 structure
    GC34417(R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120)
    Purity: >98%
  • GC34557 structure
    GC34557DIM-C-pPhCO2Me
    CAS: 151358-48-4
    Purity: >99.50%

    DIM-C-pPhCO2Me는 Ki 값이 0.25μM인 핵 수용체 4A1(NR4A1) 길항제이다.

  • GC36292 structure
    GC36292IDH1 Inhibitor 2
    CAS: 2244895-42-7
    Purity: >98%

    IDH1 억제제 2(화합물 13)는 110nM의 IC50으로 His315의 직접적인 공유 변형을 통한 강력한 야생형 IDH1 억제제입니다.

  • GC36293 structure
    GC36293IDH1 Inhibitor 3
    CAS: 2171081-24-4
    Purity: >98%

    IDH1 억제제 3(화합물 6f)은 IDH1R132H에 대한 IC50이 45nM인 돌연변이 등시트르산 탈수소효소 1(IDH1) 억제제입니다.

  • GC36665 structure
    GC36665Mutant IDH1 inhibitor
    CAS: 1429180-08-4
    Purity: >98.50%

    돌연변이 IDH1 억제제는 IC50이 72nM 미만인 강력한 돌연변이 IDH1 R132H 억제제입니다.

  • GC38640 structure
    GC38640IDH889
    CAS: 1429179-07-6
    Purity: >98.50%

    IDH889는 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH1)의 경구 사용 가능한 뇌 침투성 알로스테릭 및 돌연변이 특이적 억제제입니다. IDH889는 IDH1R132* 돌연변이에 대해 강력한 선택성을 가지며, IC50은 IDH1R132H, IDH1R132C 및 IDH1wt에 대해 각각 0.02μM, 0.072μM 및 1.38μM입니다. IDH889는 0.014μM의 IC50으로 R-2-하이드록시글루타레이트(2-HG) 생산의 강력한 세포 억제를 보여줍니다.

  • GC39157 structure
    GC39157DS-1001b
    CAS: 1898207-64-1
    Purity: >98.50%

    DS-1001b는 특허 WO2016052697A1, 실시예 168에서 추출한 돌연변이 IDH-1(Isocitrate Dehydrogenase-1) 억제제로 항종양 활성을 갖는다.

  • GC50129 structure
    GC50129TC-E 5008
    CAS: 50405-58-8
    Purity: >98%

    Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal

  • GC64359 structure
    GC64359(R,R)-GSK321
    CAS: 1816272-19-1
    Purity: >99.00%

    (R,R)-GSK321은 IC50 값 120 nM의 돌연변이 R132H IDH1 억제제이다.

  • GC65554 structure
    GC65554IDH1 Inhibitor 1
    CAS: 2234285-81-3
    Purity: >99.00%

    IDH1 억제제 1은 IDH1R132H, IDH1R132C 및 IDH1WT에 대해 각각 IC50이 0.021μM, 0.045μM 및 2.52μM인 강력한 경구 생체 이용 가능 뇌 침투 및 선택적 돌연변이 IDH1 억제제입니다. 항암 활성.

  • GC65883 structure
    GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
    CAS: 1816272-18-0
    Purity: >98.00%

    (S,R)-WT IDH1 억제제 2(GSK321)는 R132G, R132C, R132H 및 WT IDH1에 대해 IC50 값이 각각 2.9, 3.8, 4.6 및 46nM이고 >100배인 강력하고 선택적인 돌연변이 IDH1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8IDH2에 대한 선택성. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(S,R)-WT IDH1 억제제 2는 세포내 2-HG의 감소, 골수 분화 블록의 폐기 및 백혈병 모세포 및 더 미성숙한 줄기 유사 세포 수준에서 과립구 분화의 유도를 유도합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(S,R)-WT IDH1 억제제 2는 급성 골수성 백혈병(AML) 및 기타 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8