KCC009 |
Catalog No.GC64531
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KCC009은 트랜스글루타미나아제 2(TG2)의 고특이성 불가역적 억제제로 p53 비의존적 방사선 감작을 유도할 수 있다.
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Cas No.: 744198-19-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KCC009은 트랜스글루타미나아제 2(TG2)의 고특이성 불가역적 억제제로 p53 비의존적 방사선 감작을 유도할 수 있다. KCC009은 교모세포종 세포 표면의 부착 반점 복합체를 파괴해서 세포 이동 능력을 감소시키고 세포를 화학요법에 더 민감하게 만들고 세포 사망을 유도할 수 있다[2]. KCC009은 교모종 및 수막종 세포의 세포 사멸을 촉진하고 세포의 화학요법 민감성을 향상시키기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 KCC009 전처리(250μM)를 1시간 동안 실시하면 UV 조사 각질형성 세포에서 사이토카인 생성을 억제하고 NF-κB의 전사 활성을 감소시킬 수 있다[4]. KCC009 (3.91μM; 24시간) 전처리는 조사(6Gy)된 H1299/WT-p53 세포에서 p21, Bax, p-caspase-3의 발현을 증가시키고 Bcl-2 및 Cyclin D의 발현을 감소시켰다[5]. 1mM KCC009으로 24시간 처리하면 U87 세포에서 세포 사멸을 유도할 수 있고 세포 배양판에서의 세포 분리 및 세포막 완전성 상실을 동반한다[6].
체내 실험에서 복강 내 주사를 통해 KCC009 (20mg/kg; 하루 세 번)을 6일 동안 투여하면 쥐에서 3,5-디에톡시카보닐-1,4-디히드로콜리딘(DDC)에 의해 유발된 간 비대를 완화할 수 있다[7]. 6주 동안 매일 복강 내 50mg/kg 용량의 KCC009을 투여하면 와파린에 의해 유발된 쥐의 대동맥 조직 전체 칼슘 추출량 증가를 방지하였다[8].
References:
[1] Frese-Schaper M, Schardt J A, Sakai T, et al. Inhibition of tissue transglutaminase sensitizes TRAIL-resistant lung cancer cells through upregulation of death receptor 5[J]. FEBS letters, 2010, 584(13): 2867-2871.
[2] Yuan L, Behdad A, Holmes T, et al. Tissue transglutaminase 2 inhibitor, KCC009 results in disruption of focal adhesion complexes in glioblastoma cells with subsequent loss of cellular motility and sensitization to cell death[J]. Cancer Research, 2008, 68(9_Supplement): LB-193-LB-193.
[3] Yuan L, Behdad A, Siegel M, et al. Tissue transgluaminase 2 expression in meningiomas[J]. Journal of neuro-oncology, 2008, 90(2): 125-132.
[4] Lee S J, Lee K B, Son Y H, et al. Transglutaminase 2 mediates UV-induced skin inflammation by enhancing inflammatory cytokine production[J]. Cell death & disease, 2017, 8(10): e3148-e3148.
[5] Huayin S, Dong Y, Chihong Z, et al. Transglutaminase 2 inhibitor KCC009 induces p53-independent radiosensitization in lung adenocarcinoma cells[J]. Medical science monitor: international medical journal of experimental and clinical research, 2016, 22: 5041.
[6] Yuan L, Choi K, Khosla C, et al. Tissue transglutaminase 2 inhibition promotes cell death and chemosensitivity in glioblastomas[J]. Molecular cancer therapeutics, 2005, 4(9): 1293-1302.
[7] Strnad P, Siegel M, Toivola D M, et al. Pharmacologic transglutaminase inhibition attenuates drug-primed liver hypertrophy but not Mallory body formation[J]. FEBS letters, 2006, 580(9): 2351-2357.
[8] Beazley K E, Banyard D, Lima F, et al. Transglutaminase inhibitors attenuate vascular calcification in a preclinical model[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2013, 33(1): 43-51.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | U87 세포 |
제조 방법 | U87 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS), 100units/ml 페니실린, 100μg/ml 스트렙토마이신, 0.1mM 비필수 아미노산, 1mM 피루브산 나트륨 및 2mM 글루타민을 보충한 MEM 배지에서 37℃ 및 5% CO₂ 존재 하 배양되었습니다. 세포가 60% 융합에 도달한 후 각 그룹은 각각 용매(1% DMSO) 또는 0.1, 0.5, 1.0mM KCC009으로 24시간 처리되었습니다. 세포 사멸율을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 0.5 및 1mM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | KCC009 처리는 용량 의존적으로 U87 세포의 세포사멸을 현저하게 향상시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C3H 쥐 |
제조 방법 | C3H 쥐(8주령)는 온도 (23±2°C) 및 조명 조절 (12:12시간 명암 주기)된 동물 사육 시설에서 사육되었습니다. 쥐는 0.1% DDC를 함유한 분말 사료를 3개월 동안 급여하였습니다. 쥐는 표준 사료에서 4주간 회복하였고 (회복 후 "프라이밍된 쥐"라 칭함) 이후 3그룹으로 분할되었습니다(그룹당 8마리). 한 그룹은 KCC009 단독 (20mg/kg; 하루 세 번)을 투여하였고 나머지 두 그룹은 DDC 함유 사료를 단독으로 또는 KCC009 (20mg/kg; 하루 세 번)과 함께 재급여하였습니다(6일간). 쥐 간을 채취해서 분석하였습니다. |
제형 | 20mg/kg; 6일 동안 매일 3번; i.p. |
응용 분야 | KCC009 처리는 쥐에서 DDC에 의해 유발된 간 비대를 완화하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 744198-19-4 | SDF | |
| Formula | C21H22BrN3O5 | M.Wt | 476.32 |
| Solubility | DMSO : 250 mg/mL (524.86 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0994 mL | 10.4971 mL | 20.9943 mL |
| 5 mM | 419.9 μL | 2.0994 mL | 4.1989 mL |
| 10 mM | 209.9 μL | 1.0497 mL | 2.0994 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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