KP-457
Catalog No.: GC32452Purity:>98.00%
KP-457은 A 디스인테그린 및 메탈로프로테이나제 17 (ADAM17)의 선택적 억제제로 IC50이 11.1nM이다. KP-457은 ADAM10 (IC50=748nM), MMP2 (IC50=717nM), MMP3 (IC50=9760nM), MMP7 (IC50=2200nM), MMP9 (IC50=5410nM), MMP13 (IC50=930nM), MMP14 (IC50=2140nM) 및 MMP17 (IC50=7100nM)을 억제한다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
Cas No.: 1365803-52-6
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|---|---|---|---|---|
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
KP-457은 A 디스인테그린 및 메탈로프로테이나제 17 (ADAM17)의 선택적 억제제로 IC50이 11.1nM이다. KP-457은 ADAM10 (IC50=748nM), MMP2 (IC50=717nM), MMP3 (IC50=9760nM), MMP7 (IC50=2200nM), MMP9 (IC50=5410nM), MMP13 (IC50=930nM), MMP14 (IC50=2140nM) 및 MMP17 (IC50=7100nM)을 억제한다. KP-457은 ADAM17의 촉매 도메인에서 Zn²⁺ 킬레이션을 차단하고 GPIbα 분리를 억제해서 기능성 iPSC 유래 혈소판의 생성을 효과적으로 증강한다. KP-457은 프로테아제/MMP 경로 및 iPSC 유래 혈소판에 관한 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 0.3-10μM KP-457과 TNP(26)-BSA를 항-TNP IgE로 감작된 RBL-2H3 세포와 1시간 동안 공동 처리한 후 알레르겐에 의해 유발된 RBL-2H3 세포에서 상층액으로의 가용성 TNF 단백질 방출을 현저하게 감소시키고 총 TNF 단백질 수준을 감소시켰다[5]. 1nM-10μM KP-457과 20μM (-)-vinigrol을 L929 세포와 16시간 동안 공동 처리한 후 TNF-α에 의해 유도된 세포 독성에 대한 (-)-vinigrol의 길항 작용을 역전시켰다[6]. 10μM 이상의 KP-457으로 쥐 생식포기 난모세포를 1.5시간 처리한 후 난자-투명막 분리 점수에 현저한 영향을 미치지 않았다[7].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
RBL-2H3 세포 (쥐 바소필성 백혈병 세포 라인, 점막 마스터 세포의 종양 유사체) |
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준비 방법 |
RBL-2H3 세포는 4.5g/L D-포도당, 110mg/L 피루브산 나트륨, 1x Glutamax 및 10% 열 불활화 FBS를 함유한 DMEM 완전 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 0.5μg/mL 쥐 항-TNP IgE로 3시간 감작한 후 25ng/mL TNP(26)-BSA와 지정된 농도의 KP-457(0.3μM, 1μM, 3μM 또는 10μM) 또는 용매 DMSO로 1시간 자극하였습니다. 자극 후 상층액 및 세포 용해액에서 β-헥소사미니다제 활성 및 TNF 수준을 정량 분석하였습니다. |
|
반응 조건 |
0.3-10μM; 1 시간 동안 |
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적용 |
KP-457은 β-헥소사미니다제의 외배출에 영향을 미치지 않았습니다. KP-457은 상층액으로 방출된 가용성 TNF 단백질의 양을 현저하게 감소시켰습니다. KP-457은 알레르기에 의해 유발된 RBL-2H3 세포에서 총 TNF의 전반적인 수준을 억제하였습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
1365803-52-6
SMILES
CS(=O)(NCC1=CC=C(C(N(C=O)O)CS(=O)(C2=CC=C(OCC#CC)C=C2)=O)C=C1)=O
분자식
C21H24N2O7S2
분자량
480.55
용해도
DMSO : 125 mg/mL (260.12 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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