Urotensin II (114-124), human TFA |
Catalog No.GC37871
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Urotensin II (114-124), human TFA는 11개의 아미노산으로 구성된펩타이드로 고아 G-단백질 결합 수용체 14 (GPR14)에 결합해서 인간의 심혈관 기능을 조절하기 위해 그의 의무적인 G-단백질 결합 Urotensin II 수용체 (UT)를 자극한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 251293-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Urotensin II (114-124), human TFA는 11개의 아미노산으로 구성된펩타이드로 고아 G-단백질 결합 수용체 14 (GPR14)에 결합해서 인간의 심혈관 기능을 조절하기 위해 그의 의무적인 G-단백질 결합 Urotensin II 수용체 (UT)를 자극한다.
체외 실험에서 Urotensin II (114-124) TFA는 10⁻¹³ - 10⁻⁷M의 농도 범위에서 동맥을 처리할 때 사용되었다. 분리된 인간 관상 동맥 (responders'data: - log[EC₅₀] 10.05±0.46, Emax는 100mM KCl 수축의 15.39±6.53%), 유방 동맥 (responders'data: - log[EC₅₀] 9.71±0.90, Emax는 100mM KCl 수축의 16.41±6.15%) 그리고 방사 동맥 (responders'data: - log[EC₅₀] 9.52±0.83, Emax는 100mM KCl 수축의 19.65±6.26%)에서 Urotensin II (114-124) TFA의 혈관 수축 효과가 관찰되었다 [3]. Urotensin II (114-124) TFA (1pM - 0.1μM)는 매우 작은 사람 폐 동맥에서 혈관 확장을 유도할 수 있음이 증명되었다 [4]. Urotensin II (114-124) TFA (10⁻⁷mol/L)가 신생아 심장 섬유아세포를 자극하면 각각 전콜라겐 α1 (I), α1 (III) 그리고 피브로넥틴의 mRNA 전사체 수준이 139±15% (P<0.01), 59±5% (<P0.05) 그리고 141±14% (P<0.01) 증가하고 이와 동시에 콜라겐펩타이드 합성이 23±2% 증가한다 [5].
체내 실험에서 Urotensin II (114-124) TFA는 마취된 시메오니즈 원숭이에서 용량 의존적으로 총 말초 저항을 현저하게 증가시키고 이 반응은 심각한 심장 수축 기능 장애와 관련이 있다 [6]. 의식 있는 수컷 Sprague-Dawley (SD) 쥐에서 Urotensin II (114-124) TFA (3nmol/kg)의 정맥 주사에 대한 이중상 심혈관 반응이 확인되었다. 이 반응은 초기 (0-5분)에 심장 박동이 빨라지고 혈압이 떨어지고 장막 동맥과 후지 동맥이 확장되는 특징을 보였고 후기 (30-120분)에는 심장 박동이 빨라지고 후지 동맥이 확장되고 혈압의 완화된 상승하는 특징을 보였다 [7].
References:
[1] Zhu YC, Zhu YZ, Moore PK. The role of urotensin II in cardiovascular and renal physiology and diseases. Br J Pharmacol. 2006;148(7):884-901.
[2] Russell FD. Urotensin II in cardiovascular regulation. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(4):775-785.
[3] Maguire JJ, Kuc RE, Davenport AP. Orphan-receptor ligand human urotensin II: receptor localization in human tissues and comparison of vasoconstrictor responses with endothelin-1. Br J Pharmacol. 2000;131(3):441-446.
[4] Stirrat A, Gallagher M, Douglas SA, et al. Potent vasodilator responses to human urotensin-II in human pulmonary and abdominal resistance arteries. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2001;280(2):H925-H928.
[5] Tzanidis A, Hannan RD, Thomas WG, et al. Direct actions of urotensin II on the heart: implications for cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Res. 2003;93(3):246-253.
[6] Ames RS, Sarau HM, Chambers JK, et al. Human urotensin-II is a potent vasoconstrictor and agonist for the orphan receptor GPR14. Nature. 1999;401(6750):282-286.
[7] Gardiner SM, March JE, Kemp PA, Bennett T. Bolus injection of human UII in conscious rats evokes a biphasic haemodynamic response. Br J Pharmacol. 2004;143(3):422-430.
| 체외 실험 [1]: | |
재료 | 인간 관상 동맥; 유방 동맥; 방사 동맥 |
제조 방법 | 인간 동맥은 결합 조직을 제거하고 4mm 링으로 절단했습니다. 금속 프로브로 내강 표면을 살짝 문지르내피를 제거했습니다. 그리고 37°C에서 산소를 공급한 Kreb's 용액을 포함하는 5ml 기관 욕조에서 등장력 기록을 위해 혈관을 설정하고 1시간 동안 평형을 이뤘습니다. 기초 긴장력이 점점 증가하는 수준에서 100mM KCl에 대한 수축 반응을 기록했고 KCl 반응에 더 이상 증가가 관찰되지 않을 때까지 기다렸습니다. 이 과정은 각 준비물의 최적 휴식 긴장력을 결정할 때 사용되었고30분 추가 평형 기간이 있었습니다. 그 다음 Urotensin II (114-124) TFA (10⁻¹³ - 10⁻⁷M)의 누적 농도 - 반응 곡선을 작성했습니다. 모든 실험은 100mM KCl을 추가해서 종료되었습니다. |
반응 조건 | 10-13-10-7M |
응용 분야 | Urotensin II (114-124) TFA는 피모 농도급의 EC₅₀ 값을 가지고 인간 관상 동맥 (responders’data : - log[EC₅₀] 10.05±0.46, Emax는 100mM KCl 수축의 15.39±6.53%), 유방 동맥 (responders’data : - log[EC₅₀] 9.71±0.90, Emax는 100mM KCl 수축의 16.41±6.15%) 그리고 방사 동맥 (responders’data : - log[EC₅₀] 9.52±0.83, Emax는 100mM KCl 수축의 19.65±6.26%)를 수축시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 시메오니즈 원숭이 |
제조 방법 | 성체 수컷 시메오니즈 원숭이는 아트로핀 황산염 (25µg/kg 피하 주사)으로 사전 처리되었고 케타민 (10mg/kg 근육 주사)으로 마취되었습니다. 기관 내 기관 삽관 후 1 - 3%의 isoflurane으로 마취를 유지했습니다. 동물들을 전신 혈류역학 관찰을 위해 준비했습니다.대조 용매(0.9% NaCl)을 투여한 후 Urotensin II (114-124) TFA를 누적 투여했습니다. 5kg성 시메오니즈 원숭이로부터 분리된 동맥 링은 Krebs (37°C; 95% O₂; 5% CO₂)를 포함하는 기관 욕조에 현탁되었습니다. 최적의 휴식 긴장력에서 등장력의 변화를 기록했습니다. 누적 아고니스트 농도 - 반응 곡선은 60mM KCl 또는 1µM 아드레날린에 대해 표준화되었고 로지스틱 방정식에 맞추었습니다. 특별히 언급되지 않는 한 10µM 인도메타신이 존재하는 상태에서 10µM 카바콜에 대한 확장 반응의 손실을 확인한 문지기로 내피를 제거한 혈관을 사용해서 반응을 측정했습니다. |
제형 | 10–3000pmol/kg; i.v.; 0-10분 동안 |
응용 분야 | 정맥 주사로 30pmol/kg 미만의 용량으로 투여될 때 Urotensin II (114-124) TFA는 심장 출력을 약간 증가시키고 지역 혈관 저항을 감소시키고 동맥 혈압의 변화는 최소한입니다. 대조적으로 30pmol/kg 이상의 용량에서 Urotensin II (114-124) TFA는 용량 의존적으로 심근 기능을 감소시키고 혈관 저항을 증가시킵니다. 최종적으로 100-3000pmol/kg 범위 내의 용량은 치명적입니다. |
References: | |
| Cas No. | 251293-28-4 | SDF | |
| Formula | C66H86F3N13O20S2 | M.Wt | 1502.59 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 665.5 μL | 3.3276 mL | 6.6552 mL |
| 5 mM | 133.1 μL | 665.5 μL | 1.331 mL |
| 10 mM | 66.6 μL | 332.8 μL | 665.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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