Lovastatin
Catalog No.: GC11633Purity:>99.50%Synonyms: (+)-Mevinolin, Monacolin K, NSC 633781
Lovastatin은 3-하이드록시-3-메틸글루타르일 코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소 저해제로 메발로네이트 경로에 영향을 미치고IC50 값은 77 nM이다.
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Cas No.: 75330-75-5
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인용 문헌 (Citations)
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Lovastatin은 3-하이드록시-3-메틸글루타르일 코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소 저해제로 메발로네이트 경로에 영향을 미치고IC50 값은 77 nM이다. Lovastatin은 콜레스테롤 합성을 저해할 수 있고[3] EC50 값은 0.002 mg/kg이다[2].
Lovastatin은 자발적으로 불멸화된 쥐 뇌 신경모세포의 사멸을 유도할 수 있다 (10μM, 24시간)[4]. Lovastatin은 Ras 활성화를 효과적으로 억제하고 ERK1/2 (세포외 신호 조절 키나제 1/2) 인산화의 유의한 감소와 관련되어 있다[4]. Lovastatin은 ERK1/2와 COX-2 경로를 조절하여 A549 (인간 폐 선암 세포)의 증식을 억제할 수 있다 (50μM, 24시간)[5].
Lovastatin (5mg/kg; 14일; 복강 주사)은 Mst1 유전자를 저해하여 독화수유로 유도된 간질 지속 상태 쥐 모델에서 해마 세포 사멸을 감소시킨다[6]. Lovastatin (0.5mg/kg; 10일; 피하 주사)은 ICR 쥐 모델에서 난소 활성을 난소 발육 전반에 걸쳐 증가시킨다[7].
Lovastatin이 난소에서의 스테로이드 생성을 자극하는 저밀도 지단백 수용체 (LDLR) 활성 신호 경로 도식이다[7].
참조 문헌:
[1] AMADASU E, KANG R, USMANI A, et al. Effects of Lovastatin on Brain Cancer Cells [J]. Cell Transplant, 2022, 31(9636897221102903.
[2] H BISCHOFF R A, M BOBERG, D PETZINNA, D SCHMIDT, W STEINKE, G THOMAS. Preclinical review of cerivastatin sodium--a step forward in HMG-CoA reductase inhibition [J]. 1998,
[3] BORUTA T, BIZUKOJC M. Production of lovastatin and itaconic acid by Aspergillus terreus: a comparative perspective [J]. World J Microbiol Biotechnol, 2017, 33(2): 34.
[4] CEREZO-GUISADO M I, GARCIA-ROMAN N, GARCIA-MARIN L J, et al. Lovastatin inhibits the extracellular-signal-regulated kinase pathway in immortalized rat brain neuroblasts [J]. Biochem J, 2007, 401(1): 175-83.
[5] LIU S, YANG P, WANG M, et al. Inhibitory effect of lovastatin on human lung cancer cell proliferation by regulating the ERK1/2 and COX-2 pathways [J]. Transl Cancer Res, 2022, 11(4): 813-22.
[6] ABDANIPOUR A, DEHESHJO F, SOHRABI D, et al. Neuroprotective effect of lovastatin through down-regulation of pro-apoptotic Mst1 gene expression in rat model pilocarpine epilepsy [J]. Neurol Res, 2018, 40(10): 874-82.
[7] KIM Y J, CHO Y I, JANG J, et al. Lovastatin, an Up-Regulator of Low-Density Lipoprotein Receptor, Enhances Follicular Development in Mouse Ovaries [J]. Int J Mol Sci, 2023, 24(8).
실험 프로토콜 (Protocol)
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세포 실험[1]: |
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세포 라인 |
인간 췌장 도관선암 (PDAC) 세포 라인： MIA-PaCa-2 (MIA) . |
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제조 방법 |
세포는 10% 태아 소 혈청을 첨가한 Dulbecco's Modified Eagle's Medium에서 37℃, 5% CO2 조건으로 배양되었습니다. 세포는 48시간 동안 0.5μM Lovastatine으로 처리되었습니다. |
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반응 조건 |
0.5μM ， 48시간 동안 . |
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응용 분약 |
Lovastatine은 PDAC 세포에서의 미토콘드리아 산화 스트레스를 증가시켜 세포 사멸을 유도합니다. |
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동물 실험[2]: |
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동물 모델 |
수컷 위스터 쥐 |
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제조 방법 |
쥐 간질 모델은 복강 주사로 독화수유 (350-400mg/kg, 30분)를 사용하여 유도되었습니다. 모든 Lovastatin 주사는 첫 발작 후 3일부터 매일 14일 동안 0.5ml의 최종 용량으로 복강 주사로 투여되었습니다. |
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반응 조건 |
5mg/kg ; 14일 동안 ;복강내 주사. |
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응용 분약 |
Lovastatin은 Mst1 유전자를 저해하여 독화수유로 유도된 간질 지속 상태 쥐 모델에서 해마 세포 사멸을 감소시킵니다. |
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참조 문헌: [1] GYOTEN M, LUO Y, FUJIWARA-TANI R, et al. Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [J]. Int J Mol Sci, 2023, 24(23): [2] ABDANIPOUR A, DEHESHJO F, SOHRABI D, et al. Neuroprotective effect of lovastatin through down-regulation of pro-apoptotic Mst1 gene expression in rat model pilocarpine epilepsy [J]. Neurol Res, 2018, 40(10): 874-82. |
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제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
75330-75-5
동의어
(+)-Mevinolin, Monacolin K, NSC 633781
화학명
[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] (2S)-2-methylbutanoate
SMILES
CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C
분자식
C24H36O5
분자량
404.54
용해도
≥ 20.2 mg/mL in DMSO, ≥ 18.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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