Ubiquitination/ Proteasome

베타-니트로스티렌 유도체인 MNS(NSC 170724)는 강력한 티로신 키나제 억제제이자 광범위한 항혈소판제입니다. MNS는 각각 2.1, 4.1, 5.8, 7.0 및 12.7μM의 IC50 값으로 U46619, ADP-, 아라키돈산-, 콜라겐- 및 트롬빈 유도 혈소판 응집을 완전히 억제합니다. MNS는 각각 27.3, 2.8 및 97.6μM의 IC50으로 Src, Syk 및 FAK를 억제합니다.

Chloroquine diphosphate는 말라리아 치료제로 사용되고 자식을 유도해서 종양세포의 방사선치료와 화학치료에 대한 민감성을 증가시키는 기능도 한다.

DUBs-IN-3은 USP8의 경우 IC50이 0.56 μ인 참조 화합물 22c에서 추출된 강력한 듀비퀴티나제(USP) 효소 억제제입니다.

DBeQ는 p97(wt) 및 p97(C522A)에 대해 IC50 값이 각각 1.5μM 및 1.6μM인 선택적, 강력하고 가역적이며 ATP 경쟁적인 p97 억제제입니다. DBeQ는 또한 11.5μM의 IC50으로 Vps4를 억제합니다.

WP1130(WP1130)은 세포 투과성 듀비퀴티나제(DUB) 억제제로 USP9x, USP5, USP14 및 UCH37의 DUB 활성을 직접 억제합니다. WP1130은 항아폽토시스 단백질 Bcr-Abl 및 JAK2를 하향 조절하는 것으로 나타났습니다.

NSC697923은 강력한 UBE2N(유비퀴틴 접합 효소 E2 N, Ubc13) 억제제입니다. NSC697923은 p53 야생형 NB 세포에서 p53의 핵 도입을 촉진하여 신경모세포종(NB) 세포 사멸을 유도합니다. NSC697923은 또한 JNK 매개 세포자멸 경로의 활성화에 의해 p53 돌연변이 NB 세포에서 세포 사멸을 유도합니다. NSC697923은 DNA 손상과 NF-κB 신호 전달을 억제합니다. 항종양 활성.

VR23은 트립신 유사 프로테아좀(IC50=1nM), 키모트립신 유사 프로테아좀(IC50=50-100nM) 및 카스파제 유사 프로테아좀(IC50=3μM)의 활성을 강력하게 억제하는 소분자입니다.

Xanthohumol은 홉에서 발견되는 주요 프레닐 플라보노이드로 디아시릴글리세롤 아실트랜스퍼라제(DGAT)를 억제하는 IC50 값이 50.3μM이다.

HBX 41108은 IC50 값이 424 nM인 강력한 USP7 억제제이다. HBX 41108은 시험관 내와 세포 내에서 USP7 매개 p53 디유비퀴틴화에 영향을 미치는 것으로 나타났다.

Dopamine D2 receptor inhibitor

Omeprazole은 돼지 ATPase에 대한 IC50 값이 1.1μM인 위 H+/K+ ATPase(PPI)의 억제제이다. Omeprazole은 CYP2C19 활성에 대해 경쟁적 저해 효과를 가지고 있어 억제 상수(Ki)는 2에서 6μM이다.

SJB3-019A는 새롭고 강력한 USP1 억제제로 K562 세포에서 IC₅₀ 값이 0.0781μM을 나타낸다.

C527은 USP1/UAF1 복합체(IC50=0.88μM)에 대해 높은 효능을 갖는 범 DUB 효소 억제제입니다.

Sulfacetamide Sodium은 피부 감염을 치료하기 위해 국소적으로 사용하고 요로 감염을 위해 구두로 사용하는 항감염제입니다.

(±)-Bay K 8644은 L형 칼슘 채널의 특이적 작용제로 작용하는 디히드로피리딘 화합물로 EC₅₀ 값은 17.3nM이다.

발프로산(VPA) 나트륨(2:1)은 경구 활성 HDAC 억제제이며 IC50이 0.5~2mM 범위이며 HDAC1(IC50, 400 μM)도 억제하고 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다.

NMPRTase inhibitor

PYR-41은 IC50 값이 10μM 미만이고 E2와 E3에 미미한 영향을 미치는 비가역적이고 세포 투과성이 있는 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제이다.

PI-1840은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적 키모트립신 유사(CT-L) 억제제입니다. PI-1840은 G2/M기에서 세포 증식을 억제하고 세포 주기를 정지시킵니다. PI-1840은 세포사멸을 유도하고 자가포식을 유도합니다. PI-1840은 프로테아좀 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도합니다.

TAK-242는 톨류 수용체 4(TLR4) 신호 억제제로 NO, TNF-α 및 IL-6 생성에 대한 IC₅₀ 값은 각각 1.8nM, 1.9nM 및 1.3nM이다.

Nimodipine은 1,4-디히드로피리딘 L형 칼슘 채널 길항제로 주로 동맥류성 뇌하수막출혈(aSAH)을 치료하고 뇌혈관 경련을 예방할 때 사용된다.

DUBs-IN-2는 IC 50 값이 0.28μM인 USP8에 대해 높은 선택성과 막 투과성을 가진 억제제이다.

NMS-873은 IC50 값이 30nM인 강력한 선택적 알로스테릭 VCP/p97 억제제입니다.

Concanamycin A는 맥로라이드 항생제로 액포형 ATPase (V-ATPase)의 특이적 억제제이고 IC 50 값은 10nM이다.