Mazdutide는 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 (GLP-1R; Ki=28.6nM)와 글루카곤 수용체(GCGR; Ki=17.7nM)의 장기 작용 이중 작용제이다. Mazdutide는 GLP-1 수용체를 활성화해서 식욕을 억제하고 위 내용물 배출을 늦춤으로써 에너지 섭취를 감소시킬 수 있고 동시에 GCG 수용체를 활성화해서 에너지 소비를 증가시키고 간 지방 분해를 촉진하여 대사를 개선한다. Mazdutide는 성인의 과체중/비만의 장기 관리 및 제2형 당뇨병 치료에 사용된다[3-4].
체내 실험에서 db/db 쥐는 12주 연속 매 3일마다 Mazdutide (50-200μg/kg)를 피하 투여하였다. Mazdutide는 당뇨병 관련 인지 기능 장애를 현저하게 개선하였다[5]. 13주간 고지방 식이로 비만을 유도한 C57BL/6J 수컷 쥐는 4주간 매 3일마다 Mazdutide (15nmol/kg)를 피하 투여하였다. Mazdutide는 간 지방 축적을 현저하게 감소시켰고 그 효과는 GLP-1R 단일 작용제보다 우수하였다[6].
References:
[1] Shirley M. Mazdutide: First Approval. Drugs. 2025 Dec;85(12):1621-1627.
[2] Pan XF, Fang ZZ, Zhang L, et al. Obesity in China: current progress and future prospects. Lancet Diabetes Endocrinol. 2026 Feb;14(2):178-186.
[3] Bailey CJ, Flatt PR, Conlon JM. Multifunctional incretin peptides in therapies for type 2 diabetes, obesity and associated co-morbidities. Peptides. 2025 May;187:171380.
[4] Sidrak WR, Kalra S, Kalhan A. Approved and Emerging Hormone-Based Anti-Obesity Medications: A Review Article. Indian J Endocrinol Metab. 2024 Sep-Oct;28(5):445-460.
[5] Dong W, Bai J, Yuan Q, Z, et al. Mazdutide, a dual agonist targeting GLP-1R and GCGR, mitigates diabetes-associated cognitive dysfunction: mechanistic insights from multi-omics analysis. EBioMedicine. 2025 Jul;117:105791.
[6] Xia H, Min Y, Wang Y, et al. Multiparametric MRI Evaluation of Liver Fat and Iron after Glucagon-like Peptide-1 Receptor and Glucagon Receptor Dual-Agonist Treatment in a High-Fat Diet-induced Mouse Model. Radiology. 2025 Aug;316(2):e243780.