ME1111은 새로운 국소용 항진균제이다. ME1111은 피부사상균과 같은 병원성 진균의 성장을 효과적으로 억제하면서 강력한 손톱 침투 능력을 통해 감염 부위에 도달한다. ME1111은 손발톱 진균증 및 기타 진균 감염과 관련된 연구에 활용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 ME1111 (0.06–32μg/mL)을 K562, HepG2, U937 및 A431 세포와 72시간 동안 배양하였다. ME1111은 이 4가지 인간 세포 라인에 대해 33~47μg/mL 범위의 반수 최대 억제 농도(IC50)를 나타냈다[5]. 또한 ME1111 (0.004–8μg/mL)을 Trichophyton rubrum 균주(MRL 28661, 28663, 28669, 28674 및 28675)와 Trichophyton mentagrophytes 균주(MRL 27777, 28313, 28360, 28556 및 28641)와 96시간 동안 배양하였다. ME1111은 이러한 피부사상균의 성장을 현저하게 억제하였고 평균 IC50은 0.5μg/mL이었다[6].
체내 실험에서 ME1111 (10% 용액)을 피부사상균 감염 기니피그 모델 (병변 면적: 2.5cm²)에서 7일 연속 매일 1회 국소 도포하였다. ME1111은 대조 그룹 (생리식염수 처리)과 양성 대조 그룹 (8% 시클로피록스 처리) 모두와 비교해서 임상적 및 진균학적 효능이 현저하게 우수함을 입증하였다[7].
References:
[1] Hui X, Jung EC, Zhu H, et al. Antifungal ME1111 in vitro human onychopharmacokinetics. Drug Dev Ind Pharm. 2017 Jan;43(1):22-29.
[2] Takei-Masuda N, Nagira Y, Kubota-Ishida N, et al. Antidermatophyte activity and PK/PD of ME1111 in a guinea pig model of tinea corporis. J Antibiot (Tokyo). 2024 Aug;77(8):533-539.
[3] Khalfe Y, Rosen T. Future Fungal Fighters in Dermatology: Novel Antifungal Drug Pipeline. J Drugs Dermatol. 2022 May 1;21(5):496-501.
[4] Takahata S, Kubota N, Takei-Masuda N, et al. Mechanism of Action of ME1111, a Novel Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):873-80.
[5] Tabata Y, Takei-Masuda N, Kubota N, et al. Characterization of Antifungal Activity and Nail Penetration of ME1111, a New Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec 7;60(2):1035-9.
[6] Ghannoum M, Chaturvedi V, Diekema D, et al. Multilaboratory Evaluation of In Vitro Antifungal Susceptibility Testing of Dermatophytes for ME1111. J Clin Microbiol. 2016 Mar;54(3):662-5.
[7] Long L, Hager C, Ghannoum M. Evaluation of the Efficacy of ME1111 in the Topical Treatment of Dermatophytosis in a Guinea Pig Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2343-5.