ME1111 |
Catalog No.GC62398
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ME1111은 새로운 국소용 항진균제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1391758-52-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ME1111은 새로운 국소용 항진균제이다. ME1111은 피부사상균과 같은 병원성 진균의 성장을 효과적으로 억제하면서 강력한 손톱 침투 능력을 통해 감염 부위에 도달한다. ME1111은 손발톱 진균증 및 기타 진균 감염과 관련된 연구에 활용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 ME1111 (0.06–32μg/mL)을 K562, HepG2, U937 및 A431 세포와 72시간 동안 배양하였다. ME1111은 이 4가지 인간 세포 라인에 대해 33~47μg/mL 범위의 반수 최대 억제 농도(IC50)를 나타냈다[5]. 또한 ME1111 (0.004–8μg/mL)을 Trichophyton rubrum 균주(MRL 28661, 28663, 28669, 28674 및 28675)와 Trichophyton mentagrophytes 균주(MRL 27777, 28313, 28360, 28556 및 28641)와 96시간 동안 배양하였다. ME1111은 이러한 피부사상균의 성장을 현저하게 억제하였고 평균 IC50은 0.5μg/mL이었다[6].
체내 실험에서 ME1111 (10% 용액)을 피부사상균 감염 기니피그 모델 (병변 면적: 2.5cm²)에서 7일 연속 매일 1회 국소 도포하였다. ME1111은 대조 그룹 (생리식염수 처리)과 양성 대조 그룹 (8% 시클로피록스 처리) 모두와 비교해서 임상적 및 진균학적 효능이 현저하게 우수함을 입증하였다[7].
References:
[1] Hui X, Jung EC, Zhu H, et al. Antifungal ME1111 in vitro human onychopharmacokinetics. Drug Dev Ind Pharm. 2017 Jan;43(1):22-29.
[2] Takei-Masuda N, Nagira Y, Kubota-Ishida N, et al. Antidermatophyte activity and PK/PD of ME1111 in a guinea pig model of tinea corporis. J Antibiot (Tokyo). 2024 Aug;77(8):533-539.
[3] Khalfe Y, Rosen T. Future Fungal Fighters in Dermatology: Novel Antifungal Drug Pipeline. J Drugs Dermatol. 2022 May 1;21(5):496-501.
[4] Takahata S, Kubota N, Takei-Masuda N, et al. Mechanism of Action of ME1111, a Novel Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):873-80.
[5] Tabata Y, Takei-Masuda N, Kubota N, et al. Characterization of Antifungal Activity and Nail Penetration of ME1111, a New Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec 7;60(2):1035-9.
[6] Ghannoum M, Chaturvedi V, Diekema D, et al. Multilaboratory Evaluation of In Vitro Antifungal Susceptibility Testing of Dermatophytes for ME1111. J Clin Microbiol. 2016 Mar;54(3):662-5.
[7] Long L, Hager C, Ghannoum M. Evaluation of the Efficacy of ME1111 in the Topical Treatment of Dermatophytosis in a Guinea Pig Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2343-5.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 세포 라인 K562, HepG2, U937, A431(각각 백혈병, 간종양, 림프종 및 피부 기원) |
제조 방법 | 인간 세포 라인은 37°C, 5% CO₂ 조건에서 증양 배양지 내에서 배양하였습니다. 24시간 후에 ME1111(농도 범위: 0.06~32μg/mL)을 첨가한 후 72시간 동안 배양하였습니다. |
반응 조건 | 0.06 에서 32μg/mL; 72 시간 동안. |
응용 분야 | ME1111은 인간 세포 증식에 대한 억제 작용이 미미하였고 K562, HepG2, U937 및 A431 세포에 대한 IC₅₀ 값은 각각 47, 37, 33, 40μg/mL이었습니다. 인간 세포에 비해 Trichophyton spp.(MIC₉₀=0.5μg/mL)에 대한 억제 선택성은 약 60배 높았고 낮은 숙주 세포 독성과 유리한 치료 지수를 나타냅니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 알비노 기니 피그 (Harlan-Sprague-Dawley) |
제조 방법 | 기니 피그는 등의 마찰된 피부에 1x10⁷개의 T. mentagrophytes 분생포자를 포함한 포자 소생된 용액을 국소 도포해서 감염시켰습니다. 감염 후 72시간에 10% ME1111 용액 치료를 시작하였습니다. |
제형 | 10% ME1111 용액; 점상 투여; 7일 동안 하루에 한 번씩 |
응용 분야 | ME1111 치료는 피부사상균증에 대해 현저한 임상적 및 진균학적 효능을 보였습니다. ME1111의 임상적 효능은 8% 시클로피록스보다 우수하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1391758-52-3 | SDF | |
| Formula | C12H14N2O | M.Wt | 202.25 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (494.44 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.9444 mL | 24.7219 mL | 49.4438 mL |
| 5 mM | 988.9 μL | 4.9444 mL | 9.8888 mL |
| 10 mM | 494.4 μL | 2.4722 mL | 4.9444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 34 reference(s) in Google Scholar.)