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ML385

Catalog No.: GC19254Purity:>98.00%
COASDSData Sheet

ML385는 세포 활성 NRF2 억제제 (IC50=1.9µM)이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

ML385
Cas No.: 846557-71-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$59.00
1
1mgIn Stock
$22.00
1
5mgIn Stock
$52.00
1
10mgIn Stock
$91.00
1
25mgIn Stock
$168.00
1
50mgIn Stock
$269.00
1
100mgIn Stock
$430.00
1
200mgIn Stock
$644.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

36 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문

제품 설명 (Description)

ML385는 세포 활성 NRF2 억제제 (IC50=1.9µM)이다. ML385는 NRF2의 Neh1 CNC-bZIP 도메인에 결합해서 NRF2-MAFG 복합체 형성 및 항산화 반응 요소 DNA 결합을 방해한다. ML385는 NRF2에 의해 조절되는 세포 보호 및 해독 유전자의 발현을 감소시킨다. ML385는 암, 산화 스트레스, 페로프토시스, 화학 요법 내성 및 신경 퇴행성 질환 등 관련 연구에 사용될 수 있다[1-4].

체외 실험에서 FaDu 및 YD9 세포를 1-20µM ML385로 48-72시간 처리하였다. ML385는 세포 생존율을 감소시키고 NRF2 인산화 및 NRF2와 HO-1 단백질 수준을 감소시켰어 클론 수, 이동 세포 수 및 상처 치유 면적을 감소시키고 세포 주기를 G1/S기에 정지시켰다[5]. RAW264.7 세포를 5µM ML385로 1시간 전처리한 후 4µM Plumbagin으로 1시간 및 1µg/mL LPS로 24시간 처리하였다. ML385는 Nrf2와 HO-1 단백질 발현을 감소시키고 TNF-α, IL-1β 및 IL-6 분비를 증가시켰다[6]. A549 세포를 5µM ML385로 72시간 처리하였다. ML385는 NRF2 전사 활성을 감소시켜서 NRF2, NQO1, ABCC2 및 ABCG2의 mRNA 수준을 감소시켰고 NRF2 단백질 수준을 감소시켜서 NQO1 효소 활성, 총 세포 항산화 능력 및 글루타티온 수준을 감소시켰다[7].

체내 실험에서 C57BL/6 쥐를 중대뇌동맥 폐쇄 수술 1시간 전에 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 원격 허혈 전처리에 의한 신경 기능 개선을 소거하고 뇌경색 부피를 증가시켜서 뇌 조직 총 항산화 능력(TAC), 초산화물 분해효소(SOD) 및 글루타티온/산화형 글루타티온(GSH/GSSG) 수준을 감소시키고 말론 (MDA) 수준을 증가시켰다[8]. C57BL/6 쥐를 이소플루란 마취 하 무균 복부 절개술 후 1시간에 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 인지 장애를 악화시키고 새로운 물체 인식 판별 지수를 감소시켜서 해마 IL-1β 및 IL-6 수준을 증가시켰다[9]. Cav1 녹아웃 당뇨병 쥐를 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 심장 박출률과 단축률을 감소시키고 혈청 크레아틴 활성효소 동공효소 MB 및 젖산 탈수소효소 수준을 증가시켜서 심근세포 횡단면적을 증가시키고 심장 DHE 염색 활성 산소 신호를 증가시켜서 심장 말론 수준을 증가시키고 심장 GCLC mRNA 수준을 감소시켰다[10].

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포주

 FaDu 세포 (인간 하부편의 폐쇄상피암 세포 라인), YD9 세포(인간 구강부 평활상피암 세포 라인)

준비 방법

FaDu 및 YD9 세포는 10% FBS가 첨가된 MEM 또는 RPMI-1640 배양재에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 1-20µM ML385로 48시간 (FaDu) 또는 72시간(YD9) 처리하였습니다. 처리 후 세포 생존능 검출 (EZ-Cytox), p-NRF2/NRF2/HO-1에 대한 단백질 자극법, 클론 형성 분석, 트랜스웰 이동 분석, 상처 치유 분석, 세포 주기 분석(PI 염색, 5µM ML385 24시간) 및 세포 사멸 분석 (안넥신 V-FITC/PI, 5µM ML385 72시간)을 수행하였습니다.

반응 조건

 1-20µM; 48시간 또는 72시간 동안

적용

ML385는 용량 및 시간 의존적으로 세포 생존능을 감소시키고 NRF2 인산화 및 NRF2와 HO-1 단백질 수준을 감소시켜서 클론 수, 트랜스웰 이동 세포 수 및 상처 폐쇄 면적을 감소시켜 세포를 G1/S기에 정지시켰고 FaDu 및 YD9 세포의 세포 사멸을 현저하게 증가시키지 않았습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모델

 C57BL/6J 배경의 CAV1 누전(CAV1-KO) 쥐 (수컷, 6~8주령)

준비 방법

연속 5일 동안 스트렙토조토신 (50mg/kg)을 복강 내 주사해서 제1형 당뇨병을 유도하였습니다. 공복 혈당 >11.1mM인 쥐를 포함시켰습니다. 당뇨병 모델 수립 후 CAV1-KO 당뇨병 쥐에게 ML385(NRF2 억제제, 30mg/kg)를 복강 내 주사하고 8주간 유지하였습니다. 8주 시점에서 쥐를 마취 하 안락사시켰습니다. 심장 초음파 검사(EF, FS), 혈청 CK-MB 및 LDH ELISA, 심장 중량/체중 비율, 심근세포 횡단면적에 대한 WGA 염색, 섬유화에 대한 마슨 염색, DHE 염색 및 심장 MDA 분석, GCLC 및 PTGS2 mRNA에 대한 qRT-PCR, NRF2에 대한 단백질 자극법을 수행하였습니다.

제형

30mg/kg; i.p.; 당뇨병 모델 구축 후 단일 주사

적용

ML385는 심장 NRF2 단백질 수준을 감소시켜서 CAV1 결핍이 당뇨병 유도 심장 기능 장애에 대한 보호 효과를 역전시켰고(EF 및 FS 감소) 혈청 CK-MB 및 LDH 수준을 증가시켜서 심근세포 횡단면적, 심장 중량/체중 비율, 마슨 섬유화, DHE 활성 산소 신호 및 심장 MDA 수준을 증가시켜서 CAV1-KO 당뇨병 쥐의 심장 GCLC mRNA 수준을 감소시켰습니다.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

생물학적 데이터 (Biological Data)

1 / 5

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
846557-71-9
SMILES
O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5
분자식
C29H25N3O4S
분자량
511.59
용해도
DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.64 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

g/mol

Reviews

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