ML385 |
Catalog No.GC19254
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ML385는 세포 활성 NRF2 억제제 (IC50=1.9µM)이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 846557-71-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
- Int J Mol Sci 23.18 (2022):10465.PMID:36142378
- Int J Mol Sci 24.12 (2023):10016.PMID:37373164
- J Agr Food Chem (2025).PMID:40493028
- Biochem Pharmacol (2025):117411.PMID:41067285
- Int J Mol Sci 27.7 (2026):3070.PMID:41977254
- Chem-Biol Interact 387 (2024):110824.PMID:38056806
- Mol Nutr Food Res (2024):2300123.PMID:38196088
- Int J Mol Sci 26.12 (2025):5490.
- Int Immunopharmacol 156 (2025):114685.PMID:40286782
- J-Ethnopharmacol-(2025):120870.PMID:41207347
- J Ethnopharmacol (2026):121383.PMID:41698557
- Int J Mol Sci 27.7 (2026):3070.
- Eur J Pharmacol (2026):178864.
- J Funct Foods 126 (2025):106695.
- Neurochem Res 50.3 (2025):149.PMID:40257585
- Vet Res 56.1 (2025):161.PMID:40764596
- Sci Rep-Uk 15.1 (2025):18697.PMID:40216975
- J Biol Chem 302.5 (2026).PMID:41881261
- Mol Immunol (2026).PMID:42600551
- Digest Dis Sci (2023):1-13.PMID:38007702
- Pathogens 14.6 (2025):590.
- Clin Exp Pharmacol P 53.2 (2026):e70110.PMID:41656496
- Mol Oral Microbiol: (2026).PMID:42713739
- Chem Biodivers 18.4 (2021):e2001007.PMID:33624427
- Chin J Integr Med (2024):1-11.PMID:39167283
- Oxid Med Cell Longev 2021 (2021).PMID:34712383
- Food Funct 13.13 (2022):6962-6974.PMID:35678194
- Phytomedicine (2024):155433.
- Diss. UTAR, (2024).
- J Funct Foods 122 (2024) 106535.
ML385는 세포 활성 NRF2 억제제 (IC50=1.9µM)이다. ML385는 NRF2의 Neh1 CNC-bZIP 도메인에 결합해서 NRF2-MAFG 복합체 형성 및 항산화 반응 요소 DNA 결합을 방해한다. ML385는 NRF2에 의해 조절되는 세포 보호 및 해독 유전자의 발현을 감소시킨다. ML385는 암, 산화 스트레스, 페로프토시스, 화학 요법 내성 및 신경 퇴행성 질환 등 관련 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 FaDu 및 YD9 세포를 1-20µM ML385로 48-72시간 처리하였다. ML385는 세포 생존율을 감소시키고 NRF2 인산화 및 NRF2와 HO-1 단백질 수준을 감소시켰어 클론 수, 이동 세포 수 및 상처 치유 면적을 감소시키고 세포 주기를 G1/S기에 정지시켰다[5]. RAW264.7 세포를 5µM ML385로 1시간 전처리한 후 4µM Plumbagin으로 1시간 및 1µg/mL LPS로 24시간 처리하였다. ML385는 Nrf2와 HO-1 단백질 발현을 감소시키고 TNF-α, IL-1β 및 IL-6 분비를 증가시켰다[6]. A549 세포를 5µM ML385로 72시간 처리하였다. ML385는 NRF2 전사 활성을 감소시켜서 NRF2, NQO1, ABCC2 및 ABCG2의 mRNA 수준을 감소시켰고 NRF2 단백질 수준을 감소시켜서 NQO1 효소 활성, 총 세포 항산화 능력 및 글루타티온 수준을 감소시켰다[7].
체내 실험에서 C57BL/6 쥐를 중대뇌동맥 폐쇄 수술 1시간 전에 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 원격 허혈 전처리에 의한 신경 기능 개선을 소거하고 뇌경색 부피를 증가시켜서 뇌 조직 총 항산화 능력(TAC), 초산화물 분해효소(SOD) 및 글루타티온/산화형 글루타티온(GSH/GSSG) 수준을 감소시키고 말론 (MDA) 수준을 증가시켰다[8]. C57BL/6 쥐를 이소플루란 마취 하 무균 복부 절개술 후 1시간에 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 인지 장애를 악화시키고 새로운 물체 인식 판별 지수를 감소시켜서 해마 IL-1β 및 IL-6 수준을 증가시켰다[9]. Cav1 녹아웃 당뇨병 쥐를 단일 용량 30mg/kg ML385를 복강 내 주사하였다. ML385는 심장 박출률과 단축률을 감소시키고 혈청 크레아틴 활성효소 동공효소 MB 및 젖산 탈수소효소 수준을 증가시켜서 심근세포 횡단면적을 증가시키고 심장 DHE 염색 활성 산소 신호를 증가시켜서 심장 말론 수준을 증가시키고 심장 GCLC mRNA 수준을 감소시켰다[10].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
FaDu 세포 (인간 하부편의 폐쇄상피암 세포 라인), YD9 세포(인간 구강부 평활상피암 세포 라인) |
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준비 방법 |
FaDu 및 YD9 세포는 10% FBS가 첨가된 MEM 또는 RPMI-1640 배양재에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 1-20µM ML385로 48시간 (FaDu) 또는 72시간(YD9) 처리하였습니다. 처리 후 세포 생존능 검출 (EZ-Cytox), p-NRF2/NRF2/HO-1에 대한 단백질 자극법, 클론 형성 분석, 트랜스웰 이동 분석, 상처 치유 분석, 세포 주기 분석(PI 염색, 5µM ML385 24시간) 및 세포 사멸 분석 (안넥신 V-FITC/PI, 5µM ML385 72시간)을 수행하였습니다. |
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반응 조건 |
1-20µM; 48시간 또는 72시간 동안 |
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적용 |
ML385는 용량 및 시간 의존적으로 세포 생존능을 감소시키고 NRF2 인산화 및 NRF2와 HO-1 단백질 수준을 감소시켜서 클론 수, 트랜스웰 이동 세포 수 및 상처 폐쇄 면적을 감소시켜 세포를 G1/S기에 정지시켰고 FaDu 및 YD9 세포의 세포 사멸을 현저하게 증가시키지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
C57BL/6J 배경의 CAV1 누전(CAV1-KO) 쥐 (수컷, 6~8주령) |
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준비 방법 |
연속 5일 동안 스트렙토조토신 (50mg/kg)을 복강 내 주사해서 제1형 당뇨병을 유도하였습니다. 공복 혈당 >11.1mM인 쥐를 포함시켰습니다. 당뇨병 모델 수립 후 CAV1-KO 당뇨병 쥐에게 ML385(NRF2 억제제, 30mg/kg)를 복강 내 주사하고 8주간 유지하였습니다. 8주 시점에서 쥐를 마취 하 안락사시켰습니다. 심장 초음파 검사(EF, FS), 혈청 CK-MB 및 LDH ELISA, 심장 중량/체중 비율, 심근세포 횡단면적에 대한 WGA 염색, 섬유화에 대한 마슨 염색, DHE 염색 및 심장 MDA 분석, GCLC 및 PTGS2 mRNA에 대한 qRT-PCR, NRF2에 대한 단백질 자극법을 수행하였습니다. |
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제형 |
30mg/kg; i.p.; 당뇨병 모델 구축 후 단일 주사 |
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적용 |
ML385는 심장 NRF2 단백질 수준을 감소시켜서 CAV1 결핍이 당뇨병 유도 심장 기능 장애에 대한 보호 효과를 역전시켰고(EF 및 FS 감소) 혈청 CK-MB 및 LDH 수준을 증가시켜서 심근세포 횡단면적, 심장 중량/체중 비율, 마슨 섬유화, DHE 활성 산소 신호 및 심장 MDA 수준을 증가시켜서 CAV1-KO 당뇨병 쥐의 심장 GCLC mRNA 수준을 감소시켰습니다. |
| Cas No. | 846557-71-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5 | ||
| Formula | C29H25N3O4S | M.Wt | 511.59 |
| Solubility | DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.64 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL |
| 5 mM | 390.9 μL | 1.9547 mL | 3.9094 mL |
| 10 mM | 195.5 μL | 977.3 μL | 1.9547 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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Nrf2 mediates ECH activation of the BDNF/TrkB signaling axis.(A-B) Western blot detection of nuclear Nrf2 (n=6). (C-D) Depression-like behavioral assays (n=19). (E-F) Brain tissue TUNEL for apoptosis detection.
Western blot research revealed that rats in the PSD + ECH-H group had higher levels of Nucleus-Nrf2 expression than rats in the PSD group and the PSD + ML385 (GlpBio) + ECH-H group.
Phytomedicine, 2024: 155433. PMID: 38547621 IF: 7.8996 -
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DCA attenuates the expressions of key occludin and ZO-1 of TJ membrane proteins in vitro to maintain BBB integrity. (a–d)Western blotting assay of occludin and ZO-1 and the band strength of the respective protein relative to Tubulin in mouse brain. The mentioned results indicate that DCA inhibits ischemia-induced BBB destruction.
We used ML385 (GlpBio), a specific inhibitor of Nrf2 in cells, and the protective effect of DCA disappeared, indicating that DCA could alleviate oxidative stress through the PDK2-PDH-Nrf2 channel.
Oxid Med Cell Longev 2021 (2021). PMID: 34712383 IF: 6.541 -
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Ellagic acid alleviated diquat-induced jejunal oxidative stress through a Nrf2 mediated signaling pathway. (A) Immunohistochemistry analysis for Nrf2 in the jejunum tissue. (B-D) NQO-1, GPX1, and HO-1 mRNA expressions in jejunum tissue.
ML385(a specific Nrf2 inhibitor) (GlpBio) was prepared in suspension in PBS with 100 µL per mouse.
iScience.2021 Sep 25;24(10):103170. PMID: 35268077 IF: 5.719 -
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4-ME attenuated lipid metabolism by activating Nrf2. (E) Oil red O staining. (F) Intracellular TG content. (G–K) Quantification data of Nfr2, CD36, SREBP-1c, FASN, and PPAR-γ protein expression levels in LO2 cells
ML385 (10 µM) (GlpBio), a specific Nrf2 inhibitor, was used to treat LO2 cells.
Int J Mol Sci 23.18 (2022): 10465. PMID: 36142378 IF: 5.5999 -
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Nrf2 and HO-1 inhibitors counteract the effect of Empagliflozin in suppressing Pi-induced calcification. (A,B) The Nrf2 inhibitor, ML385 (5 μM), as well as HO-1 inhibitors.
The Nrf2 inhibitor, ML385 (5 μM) (GlpBio), as well as HO-1 inhibitors
Int J Mol Sci 24.12 (2023): 10016. PMID: 37373164 IF: 5.5999
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