NPS-2143
Catalog No.: GC16943Purity:>99.00%
NPS-2143는 경구 활성을 가진 칼슘 감지 수용체 (CaSR) 길항제로 세포질 내 Ca2+ 농도 증가를 유도해서 IC50은 43 nM이다. NPS-2143는 부갑상선 호르몬 (PTH)의 분비를 자극한다.
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Cas No.: 284035-33-2
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $53.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
3 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
NPS-2143는 경구 활성을 가진 칼슘 감지 수용체 (CaSR) 길항제로 세포질 내 Ca2+ 농도 증가를 유도해서 IC50은 43 nM이다. NPS-2143는 부갑상선 호르몬 (PTH)의 분비를 자극한다.
NPS-2143 (100 nM; 30분 처리)은 NHA 세포에서 fAβ25–35에 의해 유도되는 IL-6, MCP-2, RANTES 및 s-ICAM-1을 포함한 사이토카인 및 케모카인의 분비를 효과적으로 억제한다[2]. NPS-2143는 MDA-MB-231 및 MCF-7 세포의 증식을 현저하게 억제해서 IC50 값은 각각 4.08 μM 및 5.71 μM였다. MDA-MB-231 세포에서 NPS-2143는 caspase-3/7의 활성화를 유도하는 동시에 항세포사멸 단백질인 Bcl-2의 발현을 현저하게 감소시켰다. 게다가 NPS-2143는 MDA-MB-231 세포의 이동 및 침습을 억제하고 p-ERK1/2 및 인테그린 β1 단백질의 발현을 현저하게 하향 조절하였다[3].
NPS-2143 (30 mg/kg)는 야생형 및 Nuf 쥐에 1회 복강 주사한 후 혈장 칼슘 및 부갑상선 호르몬 (PTH) 농도와 요중 칼슘 배출량을 측정하였다. NPS-2143는 Nuf 쥐에서 혈장 칼슘 및 PTH 수치를 현저하게 증가시켰지만 요중 칼슘 배출량은 증가시키지 않았다. NPS-2143는 1형 상염색체 우성 저칼슘혈증 (ADH1)을 유발하는 기능 획득 돌연변이를 정상화해서 해당 질환과 관련된 저칼슘혈증을 개선하였다[4].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
|
세포주 |
가슴 암세포 라인 MDA-MB-231 및 MCF-7 |
|
준비 방법 |
체외 MTT 분석을 통해 다양한 농도의 NPS-2143가 유방암 세포 증식에 미치는 생물학적 효과를 측정하였습니다. |
|
반응 조건 |
0.5-10µM; 48 시간 동안 |
|
적용 |
NPS-2143 처리한 후 MDA-MB-231 및 MCF-7 세포의 세포 생존율을 용량 의존적으로 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
|
동물 모델 |
야생형, Nuf/+ 및 Nuf/Nuf 쥐 |
|
준비 방법 |
NPS-2143 또는 대조 용매 ( 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin의 15% 수용액)을 쥐에게 1회 정맥 주사하였습니다. 0, 1, 4 또는 24시간에 꼬리 정맥 채혈또는 말기 채혈을 통해 혈장 시료를 획득하였습니다. |
|
제형 |
30mg/kg; 한 번; i.p. |
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적용 |
NPS-2143은 대조 용매만 투여하였거나 치료를 받지 않은 쥐와 비교하였을 때 Nuf/+ 및 Nuf/Nuf 쥐와 관련된 저칼슘혈증을 성공적으로 개선하였습니다. NPS-2143 투여 4시간 후 각각의 미치료 쥐와 비교하였을 때 야생형 및 영향을 받은 Nuf/+ 쥐의 혈장 칼슘 수치가 현저하게 상승한 상태를 유지하였습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
생물학적 데이터 (Biological Data)
1 / 1
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
284035-33-2
화학명
2-chloro-6-[(2R)-2-hydroxy-3-[(2-methyl-1-naphthalen-2-ylpropan-2-yl)amino]propoxy]benzonitrile
SMILES
CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O
분자식
C24H25ClN2O2
분자량
408.93
용해도
≥ 40.9mg/mL in DMSO
보관
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배송 조건
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