OSMI-4는 강력한 O-GlcNAc 전이효소 (OGT) 억제제로 EC50 값은 3μM이다. OSMI-4는 OGT의 촉매 활성을 억제하고 O-GlcNAc 단백질 수정의 전반적인 수준을 감소시켜서 상동 재조합 복구와 세포 주기 진행을 손상시킨다[2]. OSMI-4는 전반적인 O-GlcNAc 수준을 감소시키고 세포 대사 활성을 조절하기 위해 종양 연구에 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 OSMI-4 (2µM)를 7일 동안 배양한 후 쥐 신경 줄기세포의 분화를 유도하고 세포 생존율을 증강하였다[4]. 30µM OSMI-4를 24시간 처리하면 CCD841CoN 세포에서 p62 및 LC3-II 단백질 수준을 증가시키고 리소좀의 세포 내 국소화를 방해하였다[5]. 20µM OSMI-4를 24시간 처리하면 HCT116 세포에서 세포 주기 정지를 유도해서 γH2AX, 분열된 시스테인 7, 및 절단된 PARP-1의 발현 증가를 초래하였다[6].
체내 실험에서 200μg의 용량으로 3일마다 복강내 주사를 통해 2주 동안 OSMI-4를 투여하면 Hepa1-6 이종 이식 쥐의 종양 성장을 현저하게 억제하고 종양 조직 내 세포독성 CD8+ T 세포의 수를 증가시켰다[7]. 매일 20mg/kg OSMI-4를 복강내 주사해서 20일간 투여하고 2회의 국소 X-선 조사(5Gy)와 병용한 후 TE10 이종 이식 쥐의 종양 부피를 현저하게 억제하였다[8].