Metabolic Enzymes

N,S-Bis-Fmoc-glutathione은 Ki 값이 0.75μM이고 IC 50 값이 2.5μM인 글리옥살라제 II의 경쟁적 억제제이다.

Z-Gly-Pro-pNA는 프롤릴 엔드오페피티다제에 의해 분해될 수 있는 색소성 기질이다.

Acarbose는 경구용 α-글루코시다아제 억제제 (IC50 = 11nM)로 올리고당 계열 약물에 속한다.

UNC 3230은 IC50 값이 41nM인 고선택적이고 ATP 경쟁적인 포스 파티딜리 노시톨 4-인산 5-키나제 타입 1C (PIP5K1C) 억제제이다.

Lomitapide는 미세소모체 트리글리세라이드 전달 단백질(MTTP)의 억제제이고 IC₅₀ 값은 8 nM이다.

PCI-27483는 가역적 소분자 활성화 인자 VIIa (FVIIa) 억제제이다.

SP-13786은 섬유아세포 활성화 단백질(FAP)과 프롤리놀리펩티다아제(PREP)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제이다(FAP: IC50 = 3.2nM; PREP: IC50 = 1.8μM).

2-(2-Phenylethyl)chromone은 침향의 주요 생물학적 활성 성분으로 항염증 활성, 항암 활성, 신경 보호 활성, 항산화 활성, 아세틸콜린에스테라제 억제 활성 등 다양한 약리 활성을 보였다.

β-Glucuronidase from bovine liver을 함유한 글리코사미노글리칸의 분해에 관여하는 중요한 리소좀 효소이다.

α-Amylase, heat-stable (BR, 40000u/g) is a thermostable α-amylase produced by fermentation and purification from Bacillus licheniformis .

LY 345899는 포르테이트 아날로그로, 메틸렌 테트라하이드로폴레이트 디하이드로제나아제(MTHFD1; DC301) 및 MTHFD2 억제제입니다. 각각의 IC50 값은 각각 96 nM 및 663 nM이며, MTHFD1에 대한 Ki 값은 18 nM입니다.

OSMI-4는 강력한 O-GlcNAc 전이효소 (OGT) 억제제로 EC 50 값은 3μM이다.

ISA-2011B는 디케톤피페라진과 C-1 indol-3-yl tetra-hydro-isoquinoline의 화합물으로 PIP5Kα와 관련된 AKT 경로를 특이적으로 억제한다.

RR6는 재조합 vanin-1에 대한 IC50이 540nM인 강력하고 선택적이며 가역적이고 경쟁적이고 경구 활성을 가진 바닌 억제제이다.

R162는 글루타민산 탈수소효소 1(GDH1)의 강력한 억제제이다.

UDP-GlcNAc Disodium Salt은 헥소사민 생합성 경로(HBP)에 의해 생성된다. 유당아민당질 등 여러 중요한 생물 분자의 전구체로 포유류에서 단백질 당화 반응의 필수적 기질이다.

DS18561882는 새로운 타입의 구강 복용 가능한, 특이적methylenetetrahydrofolate dehydrogenase (MTHFD2) 억제제로서 IC50 값 0.0063 μM을 보인다.

KYP 2047은 강력하고 혈액-뇌 장벽 투과성이 있는 프롤릴 올리고펩티다제(POP; Ki=0.023nM) 억제제이다. POP 효소 활성을 고선택적으로 억제해서 KYP 2047은 학습, 기억 및 신경퇴행성 질환과 관련된 뇌 내 신경펩타이드 수준을 조절할 수 있다.

DDAO는 조절 가능한 흥분 파장(600-650 nm)과 긴 방출 파장(λem=656 nm)을 가진 근적외선(NIR) 적색 형광 탐침이고 비교적 낮은 pKa(~5)를 가지고 있다.

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-아지도아세틸갈락토사민 이황화물)은 UDP-GalNAc의 유사체이다. UDP-GalNAc는 다양한 글리코실화 반응의 중요한 전구물질이고 많은 N-acetylgalactosaminyltransferases는 GalNAc를 nucleotide sugar로부터 탄수화물이나 펩타이드 수용체로 옮긴다.

KHK-IN-2는 IC50이 0.45μM인 매우 강력하고 선택적인 과당 키나아제 (KHK) 저해제이다.

ACSS2-IN-2, MTB-9655로도 불리는 ACSS2 (Acyl-CoA Synthetase Short Chain Family Member 2)의 활성을 강력하게 억제제로 IC50 값은 0.15nM이다.

Vupanorsen sodium 는 혈관 생성 소양인 3 ANGPTL3 단백질의 합성을 억제하는 N-아세틸 세미 유당 아미드의 짝짓기 반의적 인 과뉴클레오티드입니다.

TH9619 는 MTHFD1과 MTHFD2에서 인산근효소와 환인산근효소의 활성을 제거하는 효과적인 억제제로서 IC50은 47nM이며 암세포를 선택적으로 죽인다.