Enzymes

Naphthol AS-BR은 산 및 알칼리 인산분해효소의 조직화학적 증명을 위한 기질입니다.

EDP-305는 34nM(CHO 세포의 키메라 FXR) 및 8nM(HEK 세포의 전장 FXR)의 EC50 값을 갖는 경구 활성, 강력하고 선택적인 파르네소이드 X 수용체(FXR) 작용제입니다.

SHIP2-IN-1은 강력한 SHIP2 억제제로, 2μM의 IC50으로 SHIP2 활성을 억제합니다.

7-BIA는 IC50이 ~1-3μM인 수용체형 단백질 티로신 포스파타제 D(PTPRD) 억제제입니다.

SHP394는 23nM의 IC50을 갖는 SHP2의 경구 활성, 선택적 및 알로스테릭 억제제입니다.

NSC-87877 이나트륨은 IC50 값이 각각 0.318μM, 0.355μM shp2 및 shp1인 Shp2 및 Shp1 단백질 티로신 포스파타제(SH-PTP2 및 SH-PTP1)의 강력한 억제제입니다. NSC-87877은 또한 이중특이성 인산분해효소 26(DUSP26)을 억제합니다.

Andecaliximab는 매트릭스 메탈로프로테아제 9 (MMP9)를 표적으로 하는 재조합 IgG4 단일 클론 항체입니다. Andecaliximab는 특발성 폐섬유증 마우스 모델에서 섬유화에 대한 항세포증 효과가 나타났습니다. Andecaliximab는 위선암 및 특발성 폐섬유증 (IPF) 연구에 사용될 수 있습니다.

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA))은 특이적인 금속 단백질 효소 ADAM8 억제제로, IC50 값은 182 nM입니다. cyclo(RLsKDK) (TFA)는 염증성 질환과 암 치료에 잠재적으로 응용될 수 있습니다.

EWP 815는 이노시톨-1,4-비인산과 이노시톨-1,4,5-트리인산 5-인산화 효소의 유효한 억제제인 이황류 유사체입니다. EWP 815는 또한 체내 도파민 β-하이드록실라아제 활성을 억제하는 데에도 참여합니다.

HKB99는 인산화글리세린산 변이효소 1의 이성질체 억제제(PGAM1)입니다. HKB99는 침입적인 유사충발 형성을 억제하고 PAI-2 수준을 높입니다. HKB99는 산화 스트레스를 증가시키며 JNK/c-Jun을 활성화시켜 AKT와 ERK를 억제합니다. HKB99는 비소세포 폐암(NSCLC) 연구에 사용될 수 있습니다.

JMS-053는 PTP4A를 효과적이고 선택적으로 역전시키는 약제로, PTP4A1, PTP4A2, PTP4A3, CDC25B 및 DUSP3을 억제하는 IC50 값은 각각 29.1 nM, 48.0 nM, 34.7 nM, 92.6 nM 및 207.6 nM입니다. JMS-053은 암 세포 이동과 구형체 성장을 억제하며 체내 난소 종양의 성장을 줄일 수 있습니다.

JUN-1111은 Cdc25 인산화 효소의 선택적 억제제로, Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, VHR 및 PTP1B에 대한 IC50 값은 각각 0.38, 1.8, 0.66, 28 및 37 μM입니다. JUN-1111은 세포 주기를 G1 및 G2/M 단계에서 정지시키며 phosphoCdk1의 발현을 낮춥니다.

MMP2-IN-1은 MMP2를 중간 정도로 억제하는 효과가 있는 MMP2 억제제이며, IC50는 6.8 μM입니다. MMP2-IN-1은 세포 주기를 차단하고 세포 자살(apoptosis)을 유도함으로써 일부 암세포에서 두드러진 항 증식 활성을 나타냅니다.

MMP-7-IN-1는 MMP-1, -2, -3, -8, -9 및 -13의 IC50>11 mM에 대해 선택적인 MMP-7 억제제 (IC50=10 nM)로 효과적입니다. MMP-7은 암 및 섬유화 등의 질병의 잠재적인 타겟입니다.

MY33-3는 효과적이고 선택적인 단백질 타이로신 인산화효소 RPTPβ/ζ 억제제로, IC50 값은 약 0.1 μM입니다. MY33-3은 또한 PTP-1B를 억제합니다(IC50 약 0.7 μM). MY33-3은 에탄올 소비를 감소시키고 Sevoflurane에 의해 유발된 신경 염증 및 인지 기능 장애를 완화할 수 있습니다.

NFF-3 TFA 펩타이드는 선택적 MMP 하부품입니다. NFF-3 TFA는 MMP-3 및 MMP-10에 선택적으로 결합되어 가수분해됩니다. NFF-3 TFA는 또한 트립신, 간세포 성장 인자 활성화제 및 인자 Xa에 의해 분해됩니다. CyDye Cy3/Cy5Q로 NFF-3 TFA를 표시하면 세포 실험에서 형광을 생성하여 세포 활동을 검출할 수 있습니다.

PRL-3 억제제 2 (화합물 2)는 효과적인 PRL-3 억제제로, IC50 값은 28.1 µM입니다.

SPAA-52는 경쟁적이고 가역적인 저분자량 단백질 티로신 인산화효소(LMW-PTP) 억제제(IC50=4 nM, Ki=1.2 nM)로서 경구용 활성을 갖습니다. SPAA-52는 당뇨병 연구에 사용될 수 있습니다.

우랄레놀은 브소네티아 파피리페라로부터 유래한 천연 PTP1B 억제제입니다(IC50=21.5μM). 많은 세포 및 생화학 연구에서, PTP1B는 인슐린 수용체의 탈인산화에 주요 역할을 한다는 것이 입증되었습니다.

FN-439 TFA는 선택적 콜라게나제1억제제이다.

ML 400 는 유효하고 선택적인 LMPTP 억제제로서 IC50 값은 1680nM입니다.

KLH45b은 DDHD2(DDHD 구조역 2개 포함)의 억제제다.