Purmorphamine |
Catalog No.GC15064
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Purmorphamine은 Smoothened 단백질을 위한 첫 번째 소분자 고자로 개발되었다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 483367-10-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Purmorphamine은 Smoothened 단백질을 위한 첫 번째 소분자 고자로 개발되었다. Purmorphamine은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하고, BODIPY-시클로파미민의 Smo 결합을 차단한다. Purmorphamine은 Hedgehog(Hh) 신호 전달 경로를 활성화하여 Gli1 및 Patched를 포함한 하류 대상 유전자의 상향 및 하향 조절을 유도한다. Purmorphamine은 뼈 관련 질병과 신경퇴행성질환의 치료에 사용될 수 있다[1-2].
Purmorphamine(2 µM; 4일)은 다능 간充질 전구 세포의 뼈 생성을 유도한다[3]. Purmorphamine은 골수 실질적으로 세포에서 유래된 인간 성osteoblasts의 뼈 생성 활동을 강화한다. Purmorphamine(1, 2 또는 3 µM; 21일)은 세포 증식이나 활성을 영향을 미치지 않았지만 ALP 활동과 뼈와 같은 형성을 증가시켰다[4]. Purmorphamine(2 µM)은 β-TCP에서 배양된 인간 치관 뿌리 전구 세포(hDPSCs)의 붙임, 증식 및 뼈 생성 분화에 촉진 효과가 있었다[5]. Purmorphamine은 쥐 실질적으로 전구 세포의 증식을 현저하게 억제하고, 알칼리성 인산펩타이즈 활동과 칼슘 침전을 강화하고 가속화하며, 뼈교보단백 및 뼈칼슘단백의 표현을 증가시켰다[6].
Purmorphamine(10 mg/kg; i.p.)은 희석-혈전성(HI) 유발된 뇌 손상을 예방한다. Purmorphamine은 HI 외상 후 14일과 28일에 결정된 조직 손실에 대한 장기간 보호 효과를 발휘하고 신경 행동 결과를 개선했다[7]. Purmorphamine(1mg/kg; i.p.)은 Sonic hedgehog (SHH) 신호를 활성화하여 쥐에서 LPS 유도된 염증 반응을 완화시켰다[8].
킨아스 실험【1】제조 방법 반응 조건 0, 1.5, 나 5μM Purmorphamine 응용 분야 세포 실험 [2]: | Smo 결합 실험은 BODIPY-Cyclopamine과 Smo를 과표현한 세포를 사용하여 수행되었다. HEK 293T 세포에 전염 후 2일, 세포를 37℃에서 BODIPY-Cyclopamine을 포함한 DMEM 매체와 다양한 농도의 Purmorphamine(0, 1.5, 또는 5μM)(1개 공 per 1 mL)과 1시간 동안 배양하였다. 과표현된 Smo 세포는 1xPBS 버퍼(1공 per 1 mL)로 헹구어 다음, DAPI를 포함한 매체에 배치하고 형광 현미경을 사용하여 관찰하고, 고정된 세포를 사용하여 결합 감지 실험을 수행하였다. Smo를 과표현한 HEK293T 세포는 방온에서 1xPBS 버퍼에 녹인 3% 파라포름알데히드 알데히드(1공 per 1 mL)로 10분 동안 고정한 다음, 10mm 글리세린과 0.2% 나트륨 아자이드를 포함한 1xPBS 버퍼(1공 per 1 mL)로 5분 동안 처리하였다. 세포는 헹구어 다음, 방온에서 Purmorphamine을 포함한 매체로 4시간 동안 처리하였다. Purmorphamine은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하고, BODIPY-시클로파미민의 Smo 결합을 차단하며, HEK293T 세포에서 약 1.5 μM의 IC50를 가지고 있다. | |
세포 라인 | C3H10T1/2 세포 | |
제조 방법 | 세포는 4일 동안 2μM의 퍼모르파민 또는 0.5% DMSO 대조제로 처리되었다. | |
반응 조건 | 2 μM purmorphamine;4 일 | |
응용 분야 | 퍼모르파민은 다능 간充질 전구 세포에서 뼈 생성을 유도한다. | |
동물 실험 [2]: | ||
동물 모형 | 수컷 C57BL/6J 쥐 (HI 손상) | |
제형 | 10 mg/kg purmorphamine, i.p. | |
응용 분야 | Purmorphamine은 희식-혈전성(HI) 유발된 뇌 손상을 예방한다. | |
참고문헌: | [1]. Sinha S, Chen JK. 퍼모르파민은 Smoothened를 목표로 Hedgehog 경로를 활성화한다. 자연 화학 생물학. 2006년 1월; 2권 1호: 29-30. doi: 10.1038/nchembio753. 2005년 11월 20일 온라인 출판. PMID: 16408088. [2]. Wu X, Walker J, 등. 퍼모르파민은 해저스 신호 전달 경로를 활성화하여 뼈 생성을 유도한다. 화학 생물학. 2004년 9월; 11권 9호: 1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, 등. 퍼모르파민은 Shh 신호 전달 경로를 통해 유아 쥐의 희식 혈전 손상 후 신경 염증과 접합장애를 완화한다. 프론티어 의학. 2020년 3월 4일; 11: 204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
| Cas No. | 483367-10-8 | SDF | |
| Chemical Name | 9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5)OC6=CC=CC7=CC=CC=C76 | ||
| Formula | C31H32N6O2 | M.Wt | 520.62 |
| Solubility | ≥ 8.7mg/mL in DMSO, ≥ 1.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 384.2 μL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 192.1 μL | 960.4 μL | 1.9208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)