인용 문헌 (Citations)
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Purmorphamine은 Smoothened 단백질을 위한 첫 번째 소분자 고자로 개발되었다. Purmorphamine은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하고, BODIPY-시클로파미민의 Smo 결합을 차단한다. Purmorphamine은 Hedgehog(Hh) 신호 전달 경로를 활성화하여 Gli1 및 Patched를 포함한 하류 대상 유전자의 상향 및 하향 조절을 유도한다. Purmorphamine은 뼈 관련 질병과 신경퇴행성질환의 치료에 사용될 수 있다[1-2].
Purmorphamine(2 µM; 4일)은 다능 간充질 전구 세포의 뼈 생성을 유도한다[3]. Purmorphamine은 골수 실질적으로 세포에서 유래된 인간 성osteoblasts의 뼈 생성 활동을 강화한다. Purmorphamine(1, 2 또는 3 µM; 21일)은 세포 증식이나 활성을 영향을 미치지 않았지만 ALP 활동과 뼈와 같은 형성을 증가시켰다[4]. Purmorphamine(2 µM)은 β-TCP에서 배양된 인간 치관 뿌리 전구 세포(hDPSCs)의 붙임, 증식 및 뼈 생성 분화에 촉진 효과가 있었다[5]. Purmorphamine은 쥐 실질적으로 전구 세포의 증식을 현저하게 억제하고, 알칼리성 인산펩타이즈 활동과 칼슘 침전을 강화하고 가속화하며, 뼈교보단백 및 뼈칼슘단백의 표현을 증가시켰다[6].
Purmorphamine(10 mg/kg; i.p.)은 희석-혈전성(HI) 유발된 뇌 손상을 예방한다. Purmorphamine은 HI 외상 후 14일과 28일에 결정된 조직 손실에 대한 장기간 보호 효과를 발휘하고 신경 행동 결과를 개선했다[7]. Purmorphamine(1mg/kg; i.p.)은 Sonic hedgehog (SHH) 신호를 활성화하여 쥐에서 LPS 유도된 염증 반응을 완화시켰다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
킨아스 실험【1】제조 방법 반응 조건 0, 1.5, 나 5μM Purmorphamine 응용 분야 세포 실험 [2]: | Smo 결합 실험은 BODIPY-Cyclopamine과 Smo를 과표현한 세포를 사용하여 수행되었다. HEK 293T 세포에 전염 후 2일, 세포를 37℃에서 BODIPY-Cyclopamine을 포함한 DMEM 매체와 다양한 농도의 Purmorphamine(0, 1.5, 또는 5μM)(1개 공 per 1 mL)과 1시간 동안 배양하였다. 과표현된 Smo 세포는 1xPBS 버퍼(1공 per 1 mL)로 헹구어 다음, DAPI를 포함한 매체에 배치하고 형광 현미경을 사용하여 관찰하고, 고정된 세포를 사용하여 결합 감지 실험을 수행하였다. Smo를 과표현한 HEK293T 세포는 방온에서 1xPBS 버퍼에 녹인 3% 파라포름알데히드 알데히드(1공 per 1 mL)로 10분 동안 고정한 다음, 10mm 글리세린과 0.2% 나트륨 아자이드를 포함한 1xPBS 버퍼(1공 per 1 mL)로 5분 동안 처리하였다. 세포는 헹구어 다음, 방온에서 Purmorphamine을 포함한 매체로 4시간 동안 처리하였다. Purmorphamine은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하고, BODIPY-시클로파미민의 Smo 결합을 차단하며, HEK293T 세포에서 약 1.5 μM의 IC50를 가지고 있다. | |
세포 라인 | C3H10T1/2 세포 | |
제조 방법 | 세포는 4일 동안 2μM의 퍼모르파민 또는 0.5% DMSO 대조제로 처리되었다. | |
반응 조건 | 2 μM purmorphamine;4 일 | |
응용 분야 | 퍼모르파민은 다능 간充질 전구 세포에서 뼈 생성을 유도한다. | |
동물 실험 [2]: | ||
동물 모형 | 수컷 C57BL/6J 쥐 (HI 손상) | |
제형 | 10 mg/kg purmorphamine, i.p. | |
응용 분야 | Purmorphamine은 희식-혈전성(HI) 유발된 뇌 손상을 예방한다. | |
참고문헌: | [1]. Sinha S, Chen JK. 퍼모르파민은 Smoothened를 목표로 Hedgehog 경로를 활성화한다. 자연 화학 생물학. 2006년 1월; 2권 1호: 29-30. doi: 10.1038/nchembio753. 2005년 11월 20일 온라인 출판. PMID: 16408088. [2]. Wu X, Walker J, 등. 퍼모르파민은 해저스 신호 전달 경로를 활성화하여 뼈 생성을 유도한다. 화학 생물학. 2004년 9월; 11권 9호: 1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, 등. 퍼모르파민은 Shh 신호 전달 경로를 통해 유아 쥐의 희식 혈전 손상 후 신경 염증과 접합장애를 완화한다. 프론티어 의학. 2020년 3월 4일; 11: 204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
제품 문서 (Product Documents)
생물학적 데이터 (Biological Data)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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