GLPBio

PROTAC

Read More about this category

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC68389 structure
    GC68389SJ995973
    Purity: >98%
  • GC68696 structure
    GC68696ARV-766
    CAS: 2750830-09-0
    Purity: >98.00%

    ARV-766는 경구 투여 가능한 단백질 분해 타겟 합성체(PROTAC)의 단백질 분해제입니다. ARV-766은 야생형 남성 호르몬 수용체 AR을 분해하지만, 가장 일반적인 병원성 AR L702H, H875Y 및 T878A 돌연변이를 포함한 관련된 AR LBD 돌연변이도 분해합니다.

  • GC68942 structure
    GC68942DB1113
    CAS: 2769753-53-7
    Purity: >98%

    DB1113 (예시 24)은 단백질 키나아제 분해를 타겟으로하는 이중 기능성 화합물입니다. DB1113은 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 ,MAP4K2,MAP4K3,MAP4k5,mapk14,mapk7,mapk8,mapk9,mapkapk2,mapkapk3,nlk,pdik1l ,ptk2b,RIPKI,rps6ka1,rps6ka3,sik2,sik3,st35,TNK2 및 ULKI를 분해할 수 있습니다. DB1113은 비정상적인 키나아제 활동에 의한 질병이나 장애 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69004 structure
    GC69004Dovitinib-RIBOTAC
    CAS: 2759351-68-1
    Purity: >98%

    Dovitinib RIBOTAC는 전사체 miR-21을 강력하고 선택적으로 절단할 수 있는 RNA 타겟팅 분해제입니다.

  • GC69005 structure
    GC69005Dovitinib-RIBOTAC TFA
    CAS: 2759351-69-2
    Purity: >98%

    Dovitinib RIBOTAC TFA는 RNA를 표적으로 분해시키는 약물로, 강력한 효능과 선택성을 가지고 전구 miR-21을 절단할 수 있습니다.

  • GC69027 structure
    GC69027dTAG-47
    CAS: 2265886-81-3
    Purity: >99.00%

    dTAG-47는 이중 기능 분자인 dTAG를 타겟으로하는 FKBP12 (FKBP12F36V) 돌연변이형에 대한 것입니다. FKBP12F36V는 분해 태그(dTAG)로 사용되며, 대상 단백질과 융합될 수 있습니다. dTAG-47은 기저 상세 유방암(BBC) 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69320 structure
    GC69320JQAD1
    CAS: 2417097-18-6
    Purity: >98.00%

    JQAD1는 CRBN에 의존하는 PROTAC으로, EP300을 선택적으로 대상으로 하여 분해합니다. JQAD1은 EP300 발현과 H3K27ac 수정을 억제합니다. JQAD1은 세포의 아포토시스를 유도합니다. JQAD1은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69501 structure
    GC69501MS159
    Purity: >98.00%

    MS159는 유효한 핵 수용체 결합 SET 구조 도메인 단백질 2 (NSD2) PROTAC 분해제입니다. MS159은 종양 세포의 성장을 억제할 수 있습니다. MS159은 NSD2가 건강과 질병에서 작용하는 것을 탐구하기 위한 효과적인 화학 도구입니다.

  • GC69502 structure
    GC69502MS21
    CAS: 2376137-05-0
    Purity: >99.00%

    MS21는 새로운 AKT 분해물로, PI3K/PTEN 경로 돌연변이 암의 성장을 선택적으로 억제합니다.

  • GC69505 structure
    GC69505MS9427
    CAS: 2772613-37-1
    Purity: >98%

    MS9427는 유효한 PROTAC EGFR 분해제로, 야생형 EGFR 및 돌연변이형 EGFR L858R의 Kd는 각각 7.1 nM 및 4.3 nM입니다. MS9427은 유비쿼틴/프로테아소마 시스템 (UPS)과 자가식/리소솜 경로를 통해 돌연변이체를 선택적으로 분해하지만 WT EGFR을 분해하지 않습니다. MS9427은 NSCLC 세포 증식을 강력하게 억제합니다. MS9427은 항암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69506 structure
    GC69506MS9427 TFA
    Purity: >99.00%

    MS9427 TFA는 유효한 PROTAC EGFR 분해제로, 야생형 EGFR 및 돌연변이형 EGFR L858R의 Kd는 각각 7.1 nM 및 4.3 nM입니다. MS9427 TFA는 유비퀴틴/프로테아소마 시스템 (UPS)과 자가식/리소솜 경로를 통해 돌연변이체를 선택적으로 분해하지만 WT EGFR은 분해하지 않습니다. MS9427 TFA는 NSCLC 세포 증식을 강력하게 억제합니다. MS9427 TFA는 항암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69730 structure
    GC69730PP-C8
    Purity: >99.00%

    PP-C8는 효과적인 선택적 PROTAC CDK12-Cyclin K 분해제입니다. PP-C8은 CDK12-Cyclin K 분해를 유도하며, CDK12 및 Cyclin K의 DC50 값은 각각 416nM 및 412nM입니다. PP-C8은 PARP 억제제와 함께 삼음성 유방암(TNBC)에서 높은 협력적인 항증식 작용을 나타냅니다.

  • GC69744 structure
    GC69744MTX-23
    CAS: 2488296-74-6
    Purity: >99.00%

    MTX-23는 AR 기반 PROTAC입니다. MTX-23은 AR-V7과 AR-FL을 분해하여 CaP 세포 증식을 억제합니다. 또한, MTX-23은 세포의 자살 (apoptosis)를 유도합니다.

  • GC69745 structure
    GC69745PROTAC BRD4 Degrader-11
    Purity: >98%

    PROTAC BRD4 Degrader-11 (화합물 9a)은 von Hippel-Lindau 리간드와 BRD4 리간드가 결합된 효과적인 PROTAC입니다. PROTAC BRD4 Degrader-11은 STEAP1 및 CLL1 항체와 결합하여 PC3 전립선암 세포 내의 BRD4 단백질을 분해할 수 있으며, DC50 값은 각각 0.23 nM 및 0.38 nM입니다.

  • GC69746 structure
    GC69746PROTAC BRD9 Degrader-4
    CAS: 2633632-34-3
    Purity: >98%

    PROTAC BRD9 Degrader-4는 암 연구를 위한 BRD9 이중 기능 분해제입니다.

  • GC69748 structure
    GC69748PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
    Purity: >98%

    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA는 세포주기 단백질 의존성 키나아제 CDK12/CDK13 이중 분해제로, DC50 값은 각각 2.2 nM 및 2.1 nM입니다. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA는 항 증식 활성을 가지며 유방암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69749 structure
    GC69749PROTAC CYP1B1 degrader-1
    CAS: 2411389-67-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC CYP1B1 degrader-1 (화합물 6C)은 알파-나프톨 황색소 융합 유도체로, CYP1B1을 대상으로 하여 세포 페녹시시트로민(P450) 1B1 매개의 내성을 제거하기 위해 분해할 수 있습니다. CYP1B1 및 CYP1A2에 대한 IC50는 각각 95.1 및 9838.6 nM입니다. PROTAC CYP1B Degrader-1은 전립선암에서의 과발현된 CYP1B를 연구하는 데 사용될 수 있습니다.

  • GC69750 structure
    GC69750PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
    Purity: >98.00%

    PROTAC IRAK3 degrade-1 (화합물 23) 포름산은 효과적이고 선택적인 IRAK3 분해제입니다 (IC50 = 5 nM).

  • GC69951 structure
    GC69951SS47 TFA
    Purity: >99.00%

    SS47 TFA는 PROTAC를 기반으로 한 HPK1 분해제로, 프로테아솜 매개된 HPK1 분해를 유도할 수 있습니다. SS47 TFA는 HPK1을 분해하여 BCMA CAR-T 세포 연구의 체내 항암 효과를 현저하게 증가시킵니다. HPK1은 면역 억제 규제 키나아제이며, 암 면역 치료의 잠재적인 대상입니다.

  • GC70162 structure
    GC70162YX-2-107
    CAS: 2417408-46-7
    Purity: >99.00%

    YX-2-107는 CDK6를 선택적으로 분해하는 PROTAC입니다 (IC50 = 4.4 nM). YX-2-107은 in vitro에서 RB 인산화 및 FOXM1 발현을 효과적으로 억제하며, 쥐 체내 Ph+ ALL의 발전을 억제합니다. YX-2-107은 Ph染色체 양성 (Ph+) 급성 림프구성 백혈병(ALL) 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3(화합물 7)은 범KRAS 분해제다.

  • GC79180 structure
    GC79180YZ-836P
    CAS: 3086041-35-9
    Purity: >98.00%

    YZ-836P is a Protein arginine methyltransferase 5 ( PRMT5 ) targeting agent.

  • GC79419 structure
    GC79419PROTAC BCL6 Degrader-2
    Purity: >99.50%

    PROTAC BCL6 Degrader-2 is an orally active, selective BCL6 PROTAC degrader ( DC 50 : 0.45 nM in HEK293T cells).

  • GC80853 structure
    GC80853(4R,5S)-YX-02-030
    CAS: 3049077-01-9
    Purity: >99.50%

    (4R,5S)-YX-02-030 is an isomer of YX-02-030.