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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC65135 structure
    GC65135VZ185
    CAS: 2306193-61-1
    Purity: >98.00%

    VZ185는 각각 4.5 및 1.8nM의 DC50을 갖는 BRD9 및 BRD7의 강력하고 빠르며 선택적인 von Hippel-Lindau 기반 이중 분해자 프로브입니다. VZ185는 EOL-1 및 A-402 세포에서 세포독성이며 EC50은 각각 3nM 및 40nM입니다.

  • GC65147 structure
    GC65147PROTAC PARP1 degrader
    CAS: 2369022-68-2
    Purity: >98%

    PROTAC PARP1 분해자는 MDM2 E3 리간드를 기반으로 하는 PARP1 분해자입니다. 이는 상당한 PARP1 절단 및 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다. 24시간에 10μM의 PROTAC PARP1 분해제는 6.12μM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포주를 억제합니다.

  • GC65243 structure
    GC65243MS4077
    CAS: 2230077-10-6
    Purity: >99.00%

    MS4077은 ALK에 대한 결합 친화도에 대해 37nM의 Kd를 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 역형성 림프종 키나제(ALK) PROTAC(분해기)입니다.

  • GC65269 structure
    GC65269ZXH-3-26
    CAS: 2243076-67-5
    Purity: >98.00%

    ZXH-3-26은 5 nM의 DC50/5h로 Cereblon 및 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. DC50/5h는 ~ 5 nM의 처리 5시간 후 최대 분해의 절반을 나타냅니다.

  • GC65285 structure
    GC65285Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
    CAS: 2244684-49-7
    Purity: >99.00%

    Homo-PROTAC pVHL30 분해자 1은 PROTAC을 기반으로 하는 강력한 pVHL30 분해자이며 von Hippel-Lindau의 두 리간드로 구성됩니다.

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    Purity: >99.00%

    THAL-SNS-032는 E3 유비퀴틴 리가제 세레블론(CRBN)에 결합하는 탈리도마이드 유도체에 연결된 CDK 결합 SNS-032 리간드로 구성된 선택적 CDK9 분해자 PROTAC입니다.

  • GC65457 structure
    GC65457BI-3663
    CAS: 2341740-84-7
    Purity: >99.00%

    BI-3663은 고도로 선택적인 PTK2/FAK PROTAC(DC50=30 nM)이며 Cereblon 리간드가 PTK2 분해를 위해 E3 리가아제를 가로채고 있습니다. BI-3663은 18nM의 IC50으로 PTK2를 억제합니다. BI-3663은 포말리도마이드에 링커로 연결된 BI-4464로 구성된 PROTAC이다. 항암 활성.

  • GC65466 structure
    GC65466MS170
    CAS: 2376136-61-5
    Purity: >98%

    MS170은 강력하고 선택적인 PROTAC AKT 분해제입니다. MS170은 32nM의 DC50 값으로 세포 총 AKT(T-AKT)를 고갈시킵니다. MS170은 각각 1.3nM, 77nM 및 6.5nM의 Kds로 AKT1, AKT2 및 AKT3에 결합합니다.

  • GC65471 structure
    GC65471JH-XI-10-02
    CAS: 2209085-22-1
    Purity: >99.50%

    JH-XI-10-02는 Cereblon 및 CDK에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. JH-XI-10-02는 IC50이 159 nM인 매우 강력하고 선택적인 PROTAC CDK8 분해제입니다. JH-XI-10-02는 프로테아소말 분해를 유발하지만 CDK8 mRNA 수준에 영향을 미치지 않습니다. JH-XI-10-02는 CDK19에 영향을주지 않습니다.

  • GC65479 structure
    GC65479PROTAC B-Raf degrader 1
    CAS: 2364367-27-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC B-Raf 분해자 1(화합물 2)은 항암 활성을 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 B-Raf의 분해를 위한 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC)입니다.

  • GC65506 structure
    GC65506BETd-246
    CAS: 2140289-17-2
    Purity: >98.00%

    BETd-246은 Cereblon과 BET에 대한 리간드로 연결된 2세대 PROTAC 기반 BET 브로모도메인(BRD) 억제제로 탁월한 선택성, 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다.

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    Purity: >98.00%

    강력한 PROTAC EZH2 분해제인 PROTAC EZH2 분해기-1(화합물 150d)은 2.7 nM의 IC50으로 EZH2 메틸트랜스퍼라제 활성에 대한 억제 효과를 발휘합니다. EZH2는 많은 종양 형성 및 발달 과정에서 중요한 역할을 합니다.

  • GC65555 structure
    GC65555PROTAC FLT-3 degrader 1
    CAS: 2230826-81-8
    Purity: >98.00%

    PROTAC FLT-3 분해제 1은 IC50 값이 0.6 nM인 폰 히펠-린다우 기반의 PROTAC FLT-3 내부 이중 복제 (ITD) 분해제입니다. 항 증식 활성 및 세포 자살 유도 작용이 있습니다.

  • GC65559 structure
    GC65559INY-03-041
    CAS: 2503017-97-6
    Purity: >98.00%

    INY-03-041은 레날리도마이드(Cereblon 리간드)에 접합된 ATP-경쟁 AKT 억제제 GDC-0068로 구성된 강력하고 고도로 선택적인 PROTAC 기반 범-AKT 분해제입니다. INY-03-041은 각각 2.0nM, 6.8nM 및 3.5nM의 IC50으로 AKT1, AKT2 및 AKT3을 억제합니다.

  • GC65876 structure
    GC65876MS4322 (isomer)
    CAS: 2601727-80-2
    Purity: >99.00%

    MS4322(YS43-22) 이성체는 MS4322의 이성체이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MS4322는 강력하고 선택적인 PRMT5(단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5) 분해제이며 여러 암 세포주의 성장을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC65898 structure
    GC65898SB1-G-187
    Purity: >98%

    PROTAC인 SB1-G-187은 다중 키나아제 분해제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC66361 structure
    GC66361DB-0646
    Purity: >98%

    PROTAC인 DB-0646은 다중 키나아제 분해제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC67710 structure
    GC67710MS177
    CAS: 2225938-86-1
    Purity: >98%
  • GC67757 structure
    GC67757INY-03-041 trihydrochloride
    Purity: >98%
  • GC67861 structure
    GC67861CCT367766 formic
    Purity: >98.00%
  • GC67889 structure
    GC67889NJH-2-056
    Purity: >98%
  • GC68289 structure
    GC68289PROTAC BRAF-V600E degrader-1
    CAS: 2417296-84-3
    Purity: >98%
  • GC68352 structure
    GC68352(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    CAS: 2347517-69-3
    Purity: >98%
  • GC68376 structure
    GC68376PROTAC AR-V7 degrader-1
    CAS: 2767440-24-2
    Purity: >98%