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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948은 경구 투여가 가능한 프로테올리틱 타겟팅 카이메라(PROTAC)로 브루튼 타이로신 키나제(BTK) 분해제이다.

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886은 CDK8/19의 강력한 protac 분해제이다.

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate은 생체 내 항암 활성이 강한 강력하고 선택적인 smarca2 protac 분해제입니다.

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561은 강력하고 선택적이며 구강 생체적으로 사용 가능한 EGFR PROTAC입니다.

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomide은 테트라진 태그된 탈리도마이드 (E3 Ligase 용 리간드)이다.

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degrader 는 ROTAC PARP1 다운그레이드의 상대적 구성입니다.

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69 (화합물 34)는 강력한 PROTAC androgen 수용체 분해제이다.

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFA는 방광암 연구를 위해 세포 사멸을 유도하고 암세포 증식을 억제하는 Bcl-xl PROTAC 분해 물질입니다.

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochloride는 apoptosis를 유도하고 암세포 증식을 억제하는 Bcl-xl PROTAC 분해제입니다.

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrate은 SJF-1528의 hemidrate 형태이다.

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175는 이형 기능 분자로, 이상 타우 (tau)를 분해한다.

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    AZ'6421 표적 내포 단백질 효소(PROTAC)로서 에스트로겐 수용체 알파를 선택적으로 분해한다.

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA은 Cereblon과 CDK 배합체를 통해 연결된 PROTAC의 일종입니다.

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFA는 FLT3 kinase와 CRBN에 대한 리간드로 연결된 PROTAC이다.

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA 강력한 PROTAC SOS1 분해제입니다.

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA DC50은 98.4nM의 강력한 PROTAC SOS1 분해제입니다.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA은 벤조메틸아미드 기반 Von Hippel-Lindau(VHL) E3 연결효소 단백질 가수분해 표적접합체(PROTAC)다.

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFA는 chimeras (PROTAC)를 대상으로 하는 benzamide-based Von Hippel-Lindau (VHL) E3-ligase proteolysis입니다.

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEG는 dTAG-47의 유사물로 cereblon(CRBN)을 결합·모집할 수 없다. dTAG-47-NEGdTAG-47의 이쌍관능 음성 대조로 사용할 수 있다.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride은 PROTAC-based ALK 및 EGFR 분해제로 ALK 및 ALK G1202R의 경우 각각 2.5 nM 및 6.6 nM의 IC50 값을 갖는다.

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formic은 JAK2를 선택적으로 저하시키는 JAK2 PROTAC이다.

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (화합물 13b) 는 강력하고 선택적인 CRBN 모집 PROTAC EGFRL858R/T790M 분해제로서 DC50은 13.2nM이다.

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449는 각각 EGFR WT 및 EGFR L858R 용 17 nM 및 10 nM의 Kds를 갖는 강력한 PROTAC EGFR 분해제입니다.

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    XL01126은 VHL 배합체 VH 101, 티오알코올 및 LRRK2 억제제 HG-10-102-01로 구성된 강력한 LRRK2 PROTAC(DC50:14nM(G2019S LRRK2)와 32nM(WT LR RK2)의 일종이다.