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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73159 structure
    GC73159KTX-582
    CAS: 2573298-13-0
    Purity: >98.00%

    KTX-582 는 효과적인 IRAK4 분해제로서 IRAK4와 Ikaros의 DC50 값은 각각 4nM과 5nM입니다.

  • GC73161 structure
    GC73161KTX-951
    CAS: 2573298-36-7
    Purity: >98.00%

    KTX-951은 IRAK4를 표적으로 분해하는 PROTAC(DC50=18nM)의 일종이다.

  • GC73166 structure
    GC73166U7D-1
    Purity: >99.00%

    U7D-1는 first-in-class의 강력하고 선택적인 USP7 (ubiquitin-specific protease 7) PROTAC 분해제이며, DC50이 33 nM인 RS4;11 cell.

  • GC73203 structure
    GC73203AK-2292
    CAS: 2984506-77-4
    Purity: >99.00%

    AK-2292은 강력하고 선별적 STAT5 PROTAC degrader,과 0. 10 μ M의 DC50이다.

  • GC73223 structure
    GC73223PROTAC GPX4 degrader-1
    CAS: 2916433-81-1
    Purity: >99.00%

    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2)는 PROTAC-based GPX4 degrader, DC50 한 0. 03 μ M HT1080 세포에서 입니다.

  • GC73230 structure
    GC73230SP27
    CAS: 3034805-75-6
    Purity: >99.00%

    SP27는 PLK4를 선택적으로 분해할 수 있는 프로택으로, 19.5 nM의 DC50을 가지고 있다.

  • GC73236 structure
    GC73236AD4
    CAS: 2918262-09-4
    Purity: >98.00%

    AD4 는 아르테미시닌 유도체로 PCLAF를 표적으로 하는 단백질 분해 표적접합체(PROTAC)이다.

  • GC73276 structure
    GC73276LC-MB12
    CAS: 2828438-38-4
    Purity: >99.00%

    LC-MB12은 11.8 nM의 DC50으로 FGFR2분해를 목표로 하는 구강 활성 PROTAC 화합물이다.

  • GC73277 structure
    GC73277ARD-2051
    CAS: 2632305-17-8
    Purity: >98.00%

    ARD-2051는 강력하고 구강 활성 androgen receptor (AR) proteolysis-targeting chimera degrader입니다.

  • GC73299 structure
    GC73299MDEG-541
    Purity: >98.00%

    MDEG-541강력한 MYC-MAX 분해제입니다.

  • GC73306 structure
    GC73306XF067-68
    CAS: 2407452-79-1
    Purity: >99.00%

    XF067-68는 WD40 반복 도메인 단백질 5 (WDR5)의 표적 분해를 위한 프로텍트이다 (특허 WO2019246570A1에서 추출).

  • GC73356 structure
    GC73356dBRD4-BD1
    CAS: 2839318-19-1
    Purity: >98.00%

    dBRD4-BD1 DC50 값은 280 nM (Dmax=77%) 의 선택적이고 지속적인 BRD4 분해제입니다. dBRD4-BD1BRD2/3 단백질 수치를 상향 조정해 iBRD4-BD1보다 낮은 세포독성을 보였다.

  • GC73358 structure
    GC73358MS15 TFA
    Purity: >99.00%

    MS15 TFA은 강력하고 선택적인 AKT PROTAC 분해제입니다.

  • GC73359 structure
    GC73359ACBI2
    CAS: 2913161-19-8
    Purity: >99.00%

    ACBI2은 RKO 세포에서 1nM의 DC50 값으로 SMARCA2를 선택적으로 분해하는 효율적이고 경구 활성 VHL-PROTAC SMARCA2 분해제(EC50:7 nM)다.

  • GC73369 structure
    GC73369SJ988497
    CAS: 2595365-41-4
    Purity: >98.00%

    SJ988497는 PROTAC JAK2 분해제입니다.

  • GC73374 structure
    GC73374TD1092
    Purity: >99.00%

    TD1092 는 cIAP1, cIAP2 및 XIAAP를 분해하는 범IAP 분해제입니다.

  • GC73377 structure
    GC73377SIAIS100 TFA
    Purity: >99.00%

    SIAIS100 TFA는 DC50 값이 2.7 nM인 강력한 BCR-ABL 프로택 분해제입니다.

  • GC73385 structure
    GC73385HDAC6 degrader-3
    CAS: 2785404-83-1
    Purity: >98.00%

    HDAC6 degrader-3는 3차 복합체 형성과 19.4 nM의 DC50 값을 갖는 ubiquitous-proteasome 경로를 통한 강력하고 선택적인 HDAC6분해제이다.

  • GC73389 structure
    GC73389Nampt degrader-2
    CAS: 3035008-40-0
    Purity: >99.00%

    Nampt degrader-2 41.9nM의 IC50으로 NAMPT를 효과적으로 분해합니다.

  • GC73432 structure
    GC73432CFT1946
    CAS: 2882165-79-7
    Purity: >99.00%

    CFT1946는 A375세포에서 14 nM의 DC50을 갖는 BRAFV600E의 구강 활성, crbn 기반 및 mutant-selective bifunctional degrader이다.

  • GC73437 structure
    GC73437YD23
    CAS: 2951015-29-3
    Purity: >98.00%

    YD23SMARCA2 PROTAC입니다.

  • GC73444 structure
    GC73444PROTAC BCR-ABL Degrader-1
    Purity: >98.00%

    PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (화합물 PROTAC 1)는 2 - 산소 잡환 펜틸렌 커넥터를 가진 PROTAC입니다.

  • GC73448 structure
    GC73448PROTAC BRD4 Degrader-19
    CAS: 2684292-71-3
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-19 (화합물 176) 는 BRD4 단백질을 표적으로 분해하는 PROTAC입니다.

  • GC73466 structure
    GC73466PROTAC BRD9 Degrader-6
    CAS: 2676211-62-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-6은 BRD9 (IC50=0.13 nM)의 강력한 분해제로, BAF complex-related disorders의 연구에 사용될 수 있다.