PROTAC
Read More about this categoryShow Less
The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.
PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.
Products Related to PROTAC(273)
- GC73489PROTAC Her3 Degrader-8CAS: 2103331-95-7Purity: >99.00%
PROTAC Her3 Degrader-8 (화합물 PP2)는 체외 및 세포 실험에서 Her3 단백질을 분해하여 HER 가족 단백질 조절의 질병을 연구하는 데 사용할 수있는 PROTAC입니다.
- GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2CAS: 2378257-72-6Purity: >98.00%
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432)는 K-Ras protein drolysis의 조절제이다.
- GC73506PROTAC EGFR degrader 8CAS: 2925923-46-0Purity: >98.00%
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 는 PROTAC EGFR 분해제입니다.
- GC73547PROTAC TG2 degrader-2Purity: >99.00%
PROTAC TG2 degrader-2 (7) 화합물은 선별적, 경쟁적인 degrader Transglutaminase을 목표로 2 (TG2), 100 Kd >로 μ M.
- GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7Purity: >99.00%
PROTAC BRD9 Degrader-7은 BRD9의 경구용 활성 및 선택적 분해제로, DC50은 1.02nM이다.
- GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2Purity: >99.00%
PROTAC EZH2 Degrader-2(화합물 E-3P-MDM2)는 EZH2 억제제로, Tazemetostat(EPZ6438)과 E3 연결효소계 배합체로 구성된 PROTAC이다.
- GC73819PROTAC BET Degrader-12Purity: >98.00%
PROTAC BET Degrader-12(화합물 8b)는 브롬구조역과 말단외구조역(BET)의 단백질을 함유한 프로텍(PROTAC) 분해제로, DCAF11에 의존하는 방식으로 BRD3와 BRD4를 분해한다.
- GC73871INY-05-040CAS: 2503018-29-7Purity: >98.00%
INY-05-040 는 Akt 분해제로서 세 가지 Akt 아형을 모두 선택적으로 빠르게 분해할 수 있다.
- GC73929MG degrader 1Purity: >99.00%
MG degrader 1 (Compd E14)는 MM.1S 세포에서 EC50 값이 1.385 nM인 IKZF3, GSPT1 및 GSPT2의 PROTAC 분해제이다.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73489 | PROTAC Her3 Degrader-8 | 2103331-95-7 | >99.00% | |
PROTAC Her3 Degrader-8 (화합물 PP2)는 체외 및 세포 실험에서 Her3 단백질을 분해하여 HER 가족 단백질 조절의 질병을 연구하는 데 사용할 수있는 PROTAC입니다. | ||||
| GC73490 | GBD-9 | 2864408-92-2 | >98.00% | |
GBD-9 E3 연결 효소인 뇌 백단백질(CRBN)을 모집하여 BTK와 GSPT1을 효과적으로 분해하는 이중 메커니즘 분해제입니다. | ||||
| GC73493 | PROTAC KRAS G12C degrader-2 | 2378257-72-6 | >98.00% | |
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432)는 K-Ras protein drolysis의 조절제이다. | ||||
| GC73506 | PROTAC EGFR degrader 8 | 2925923-46-0 | >98.00% | |
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 는 PROTAC EGFR 분해제입니다. | ||||
| GC73536 | JET-209 | - | >98.00% | |
JET-209는 강력한 PROTAC CBP/p300분해제이며, CBP 및 p300의 경우 DC50 값이 0.05 nM 및 0.2 nM이다. | ||||
| GC73547 | PROTAC TG2 degrader-2 | - | >99.00% | |
PROTAC TG2 degrader-2 (7) 화합물은 선별적, 경쟁적인 degrader Transglutaminase을 목표로 2 (TG2), 100 Kd >로 μ M. | ||||
| GC73550 | JH-XII-03-02 | 2415900-86-4 | >99.00% | |
JH-XII-03-02 는 효율적이고 선택적인 LRRK2-PROTAC 분해제입니다. | ||||
| GC73570 | PROTAC BRD9 Degrader-7 | - | >99.00% | |
PROTAC BRD9 Degrader-7은 BRD9의 경구용 활성 및 선택적 분해제로, DC50은 1.02nM이다. | ||||
| GC73606 | PIK5-12d | - | >99.00% | |
PIK5-12d는 PROTAC PIKfyve degrader (DC50:1.48 nM)이다. | ||||
| GC73613 | ARD-1676 | 2632305-36-1 | >99.00% | |
ARD-1676는 AR 리간드 및 세레블론 리간드로 구성된, 경구 사용 가능한 안드로겐 수용체 (AR) PROTAC 분해제입니다. | ||||
| GC73615 | CARM1 degrader-1 hydrochloride | - | - | |
CARM1 degrader-1 hydrochloride은 CARM1 분해제-1의 염산염 형태다. | ||||
| GC73660 | SMD-3040 | 3033109-92-8 | >99.00% | |
SMD-3040강력한 선택적 SMARCA2 PROTAC 분해제(DC50: 12nM)입니다. | ||||
| GC73661 | SMD-3040 TFA | - | >99.00% | |
SMD-3040 TFA 는 SMARCA2의 선택적 분해제입니다. | ||||
| GC73728 | PROTAC EZH2 Degrader-2 | - | >99.00% | |
PROTAC EZH2 Degrader-2(화합물 E-3P-MDM2)는 EZH2 억제제로, Tazemetostat(EPZ6438)과 E3 연결효소계 배합체로 구성된 PROTAC이다. | ||||
| GC73732 | ACBI3 | 2938169-76-5 | >98.00% | |
ACBI3(화합물 7)은 범KRAS 분해제다. | ||||
| GC73764 | NUCC-0226272 | 3004503-12-9 | >98.00% | |
NUCC-0226272은 EZH2의 분해를 목표로 하는 강력한 PROTAC입니다. | ||||
| GC73786 | ARV-393 | 2851885-95-3 | >98.00% | |
ARV-393은 ubiquitous-proteasome 시스템을 이용하여 BCL6의 분해를 목표로 하는 구강 활성 PROTAC이다. | ||||
| GC73800 | MS181 | - | >98.00% | |
MS181 (화합물 1)은 강력한 cereblon (CRBN)-recruiting 및 EED-binding polycomb repressive complex 1 (PRC1) PROTAC 분해제이다. | ||||
| GC73819 | PROTAC BET Degrader-12 | - | >98.00% | |
PROTAC BET Degrader-12(화합물 8b)는 브롬구조역과 말단외구조역(BET)의 단백질을 함유한 프로텍(PROTAC) 분해제로, DCAF11에 의존하는 방식으로 BRD3와 BRD4를 분해한다. | ||||
| GC73868 | WD6305 TFA | - | >98.00% | |
WD6305 TFA은 강력한 METTL3-targeted PROTAC degrader입니다. | ||||
| GC73871 | INY-05-040 | 2503018-29-7 | >98.00% | |
INY-05-040 는 Akt 분해제로서 세 가지 Akt 아형을 모두 선택적으로 빠르게 분해할 수 있다. | ||||
| GC73881 | PRO-6E | 2353493-69-1 | >99.00% | |
PRO-6E은 구술을 바탕으로 활성 PROTAC Cereblon 간 드, 및과만 났의 문란을 유도하 최대 저하의 1 μ M에서 81.9% MKN-45 세포다. | ||||
| GC73929 | MG degrader 1 | - | >99.00% | |
MG degrader 1 (Compd E14)는 MM.1S 세포에서 EC50 값이 1.385 nM인 IKZF3, GSPT1 및 GSPT2의 PROTAC 분해제이다. | ||||
| GC73956 | LLC0424 | - | >98.00% | |
LLC0424 는 유효하고 선택적인 뇌 백단백질 기반 PROTAC 핵 수용체 결합 SET 구조 도메인으로 2 개의 (NSD2) 분해자가 포함되어 있습니다. | ||||