IF 11
PMID: 35109895 ↗Ro 08-2750
Catalog No.: GC17622Purity:>98%
Ro 08-2750는 Musashi (MSI)–RNA 상호 작용의 경쟁적 억제제로 IC₅₀ 값은 2.7 ± 0.4 μM이다.
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Cas No.: 37854-59-4
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인용 문헌 (Citations)
2 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Ro 08-2750는 Musashi (MSI)–RNA 상호 작용의 경쟁적 억제제로 IC₅₀ 값은 2.7 ± 0.4 μM이다. Ro 08-2750에 의한 MSI 억제는 알도스테론 생성을 감소시키고 이 경우 IC₅₀ 값은 1.50 ± 0.154 μM이다 [2]. Ro 08-2750은 신경 성장 인자의 발현 및 활성을 조절하기 위해 다양한 질병 모델에 일반적으로 적용되고 있다 [3].
체외 실험에서 Ro 08-2750을 96시간 처리하면 MDA-MB-468, SUM149PT, UIVC-IDC-2, UIVC-IDC-4 세포의 생존력을 현저하게 억제하였고 각각의 IC₅₀ 값은 6.3 μM, 12.8 μM, 12.8 μM, 14 μM이었다 [4]. 10 μM Ro 08-2750으로 치수줄기세포를 7일간 처리하면 성골 관련 유전자 및 단백질 마커의 발현을 현저하게 억제하였다 [5]. MDA-MB-231 세포에 2 nM Ro 08-2750을 24시간 처리하면 p75NTR 단백질의 발현을 현저하게 억제하였다 [6].
체내 실험에서 2일마다 복강내로 Ro 08-2750(13.75 mg/kg)을 2주간 투여하면 자궁경부악 쥐 이종 이식 종양의 성장을 현저하게 억제하고 종조직 내 p-LATS1 및 p-YAP 단백질 수준을 현저하게 증가시켰다 [7]. 7.0 mg/kg 용량으로 주 2회 복강내 투여, 21일간 처리할 때 Ro 08-2750은 만성 림프구성 백혈병(CLL) 쥐 모델의 종양 부담을 현저하게 감소시켰다 [8].
References:
[1] Minuesa G, Albanese S K, Xie W, et al. Small-molecule targeting of MUSASHI RNA-binding activity in acute myeloid leukemia[J]. Nature communications, 2019, 10(1): 2691.
[2] Walters K, Sajek M P, Murphy E, et al. Small-molecule Ro-08-2750 interacts with many RNA-binding proteins and elicits MUSASHI2-independent phenotypes[J]. Rna, 2023, 29(10): 1458-1470.
[3] Kao T H, Peng Y J, Salter D M, et al. Nerve growth factor increases MMP9 activity in annulus fibrosus cells by upregulating lipocalin 2 expression[J]. European Spine Journal, 2015, 24(9): 1959-1968.
[4] Brücksken K A, Sicking M, Korsching E, et al. Musashi inhibitor Ro 08–2750 attenuates triple-negative breast cancer cell proliferation and migration and acts as a novel chemo-and radiosensitizer[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 2025, 186: 118002.
[5] Cheng C, Tang S, Cui S, et al. Nerve growth factor promote osteogenic differentiation of dental pulp stem cells through MEK/ERK signalling pathways[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2024, 28(4): e18143.
[6] Chakravarthy R, Mnich K, Gorman A M. Nerve growth factor (NGF)-mediated regulation of p75NTR expression contributes to chemotherapeutic resistance in triple negative breast cancer cells[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2016, 478(4): 1541-1547.
[7] Wang L, Li J, Wang R, et al. NGF signaling interacts with the Hippo/YAP pathway to regulate cervical cancer progression[J]. Frontiers in oncology, 2021, 11: 688794.
[8] Palacios F, Yan X J, Ferrer G, et al. Musashi 2 influences chronic lymphocytic leukemia cell survival and growth making it a potential therapeutic target[J]. Leukemia, 2021, 35(4): 1037-1052.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MDA-MB-468 세포 |
제조 방법 | MDA-MB-468 세포는 10 % 태아 소 혈청, 1 % 페니실린/스트렙토마이신, 20 mM HEPES가 보충된 DMEM 배지에 37 ℃, 5 % CO₂, 90 % 습도에서 배양하였습니다. 96-웰 판에 MDA-MB-468 세포 4,000개를 파종한 후 0.1, 1, 5, 10, 15, 20, 25 μM 농도의 Ro 08-2750을 처리하였습니다. 96시간 후 상등액을 제거하고 MTT 용액을 가한 후 24시간 배양한 후 효소 표지로 570 nm 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 1, 5, 10, 15, 20 및 25µM; 96시간 동안 |
응용 분야 | Ro 08-2750 처리는 용량 의존적으로 MDA-MB-468 세포의 생존력을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 4주령 암컷 BALB/c 누드 쥐는 SPF(특정 병원체 없음) 조건(22–25 ℃, 습도 40–50 %)에서 사육하였습니다. 대수 성장기 HeLa 세포를 무균적으로 계수한 후 1×10⁶ 개를 PBS 100 μL에 소생시켜 BALB/c 누드 쥐 전등쪽 피하에 접종하였습니다. 종양세포 접종 후 제10일(종양 체적 약 50 mm³)에 종양 형성 쥐를 무작위로 그룹화하였습니다. Ro 08-2750을 13.75 mg/kg 용량으로 격일간 복강내 주입해서 총 2주간 투여하였습니다. 종양 크기는 캘리퍼스로 격일간 측정하였습니다. |
제형 | 13.75mg/kg; 2주 동안 2일마다; i.p. |
응용 분야 | Ro 08-2750 처리는 체중에 영향을 주지 않으면서 쥐의 종양 형성을 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
37854-59-4
화학명
7,10-dimethyl-2,4-dioxo-2,3,4,10-tetrahydrobenzo[g]pteridine-8-carbaldehyde
SMILES
O=C1NC(N=C2N(C)C3=CC(C=O)=C(C)C=C3N=C21)=O
분자식
C13H10N4O3
분자량
270.24
용해도
DMSO : 4 mg/mL (14.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
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