tBPC는 Y4 수용체의 선택적 양성 알로스테릭 조절제이다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 5mg | $49.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $79.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $159.00 | In Stock | 1 |
tBPC는 Y4 수용체의 선택적 양성 알로스테릭 조절제이다. tBPC는 G 단백질 신호 전달 및 아레스틴3 모집에서 Y4 수용체의 활성화를 강화해서 췌장 폴리펩타이드, 신경펩타이드 Y 및 펩타이드 YY에 대한 Y4R 반응을 증강시키면서 Y1, Y2 또는 Y5 수용체에 영향을 주지 않고 Y4 수용체를 선택적으로 조절하여 특이성을 유지한다[1].
체외 실험에서 tBPC (5.1 μM–30 μM)로 COS7 세포와 HEK293 세포를 30분 동안 처리한 후 폴리펩타이드 및 기타 펩타이드 (NPY, PYY)의 Y4R에 대한 활성화 효과와 아르레스틴3 모집 속도가 증가하였다[1].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
인간 Y4R-eYFP 및 키메라 △6Gαqi4-myr G-단백질을 안정적으로 형질전환한 COS7 세포; Y4R-Rluc8 및 베누스-아스트린3 융합 단백질을 일시적으로 발현하는 HEK293 세포; Y4R를 내생적으로 발현하는 쥐 하행 대장 점막 세포. |
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준비 방법 |
Ca²⁺ 유동 분석을 위해 형질전환된 COS7 세포를 판에 파종하고 Fluo2-AM 염료를 로딩하였습니다. 아레스틴 3 모집 BRET 분석을 위해 형질전환된 HEK293 세포를 판에 파종하고 셀렌테라진 H와 배양하였습니다. 세포를 tBPC (5.1 μM–30 μM)로 30분 동안 처리하였습니다. |
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반응 조건 |
5.1-30µM; 30분 동안 배양 |
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적용 |
tBPC는 G 단백질 매개 Ca²⁺ 신호 전달과 아르레스틴3 모집 경로 모두에서 천연 리간드인 췌장 폴리펩타이드 (PP) 및 기타 펩타이드 리간드 (NPY, PYY)에 의한 Y4R 활성화를 증강시켰습니다. tBPC는 양성 알로스테릭 조절제 (PAM)로 작용해서 과발현 시스템에서 약한 작용제 활성을 나타냈습니다. |
