Validamycin A (Synonyms: Validacin) |
Catalog No.GC45135
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Validamycin A는 트레할라아제를 억제해서 작물을 리조크토니아 솔라니 균으로부터 보호하는 농업용 항생제 살균제이고 IC50 값은 72μM이다.
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Cas No.: 37248-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Validamycin A는 트레할라아제를 억제해서 작물을 리조크토니아 솔라니 균으로부터 보호하는 농업용 항생제 살균제이고 IC50 값은 72μM이다. Validamycin A는 또한 아스페르길루스 플라부스의 성장을 억제하고(MIC 값: 1μg/mL) 벼 줄기마름병 및 감자 검은 딱지병 등의 질병 방제와 생물학적 시스템에서 트레할라아제 활성 및 트레할로스 합성 연구에 일반적으로 사용된다[2,3,4,5].
체외 실험에서 Validamycin A(0.125-1μg/mL)는 단독 또는 암포테리신 B(2μg/mL)와 병용해서 인간 기관지 상피 세포(BEAS-2B)를 24시간 처리해도 유의한 세포 독성을 유도하지 않았다. Validamycin A(1μg/mL)로 아스페르길루스 플라부스 ATCC 204304 균주를 24시간 처리하면 A. flavus의 부착 능력이 현저히 감소하였다[1]. Validamycin A(1μM)로 리조크토니아 세레알리스 흔들 플라스크 배양물을 8일간 처리하면 균사체의 총 이노시톨 함량이 현저히 감소하였고(62% 감소), 배양 상청액에서 유리 및 가수분해된 이노시톨 수준이 감소하였다[6].
체내 실험에서 약 100개의 이질트 숲모기(Aedes aegypti) 알을 Validamycin A(0.1, 0.2, 0.5mg/mL)를 함유한 200mL 사육 배지에 노출시키고 유충을 성충 단계까지 지속적으로 노출시키면 부화, 번데기화 및 우화 과정이 현저히 지연되었고 성충의 비행 능력이 용량 의존적으로 억제되었다(0.5mg/mL 농도에서 100%의 성충이 비행할 수 없었음)[7]. 성체 제브라피쉬에게 Validamycin A(150, 300, 600, 1200mg/kg)를 펜틸렌테트라졸(PTZ)과 함께 경구 투여하고 20분간 뇌전도(EEG) 기록을 수행한 결과는 PTZ 유도 발작 유사 EEG 활동의 횟수와 누적 지속 시간이 용량 의존적으로 감소하였다[8].
References:
[1] PLABOUTONG N, EKRONARONGCHAI S, NIWETBOWORNCHAI N, et al. The inhibitory effect of validamycin A on Aspergillus flavus[J]. International Journal of Microbiology, 2020, 2020(1): 3972415.
[2] ASANO N, YAMAGUCHI T, KAMEDA Y, et al. Effect of validamycins on glycohydrolases of Rhizoctonia solani[J]. The Journal of Antibiotics, 1987, 40(4): 526-532.
[3] GARCÍA M D, ARGÜELLES J C. Trehalase inhibition by validamycin A may be a promising target to design new fungicides and insecticides[J]. Pest Management Science, 2021, 77(9): 3832-3835.
[4] HU F, SU W, LI C, et al. Control Efficacy of Validamycin A (0.2 Billion Spores/ml) Paenibacillus polymyxaDN-1 3% AS for Rice Sheath Blight[J]. Agricultural Science & Technology, 2016, 17(11): 2615.
[5] MATSUURA K. Characteristics of validamycin A in controlling Rhizoctonia diseases[M]//Natural Products. Pergamon, 1983: 301-308.
[6] ROBSON G D, KUHN P J, TRINCI A P J. Effect of validamycin A on the inositol content and branching of Rhizoctonia cerealisand other fungi[J]. Journal of General Microbiology, 1989, 135(4): 739-750.
[7] MARTEN A D, STOTHARD A I, KALERA K, et al. Validamycin A delays development and prevents flight in Aedes aegypti(Diptera: Culicidae)[J]. Journal of Medical Entomology, 2020, 57(4): 1096-1103.
[8] LEE E, BANIK A, LEE K B, et al. Assessment of the novel anti-seizure potential of validamycin A using zebrafish epilepsy model[J]. Molecules, 2024, 29(11): 2572.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | BEAS-2B 세포 (인간 기관지 상피세포) |
제조 방법 | BEAS-2B 세포는 Validamycin A(0.125, 0.5, 1μg/mL)를 단독 또는 암포테리신 B(2μg/mL)와 병용해서 24시간 처리되었습니다. 젖산 탈수소효소(LDH) 세포 독성 발색 분석 키트 II를 사용해서 Validamycin A와 암포테리신 B의 BEAS-2B 세포에 대한 독성을 측정하였습니다. 24시간 후 LDH 반응 혼합물(25μL)을 첨가해서 37℃에서 30분간 배양하였습니다. 그런 다음 분광광도계를 사용해서 450nm에서 흡광도(OD)를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0.125, 0.5, 1μg/mL; 24 시간 동안 |
응용 분야 | Validamycin A(0.125-1μg/mL) 단독 또는 암포테리신 B(2μg/mL)와 병용 처리는 BEAS-2B 세포에 유의한 독성을 유발하지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 성체 제브라피쉬 |
제조 방법 | Validamycin A(150, 300, 600, 1200mg/kg)를 PTZ와 함께 성체 제브라피쉬의 입에 투여하고 비침습적 평판 전극을 사용해서 뇌의 EEG 활동을 20분간 관찰하였습니다. |
제형 | 150, 300, 600, 1200mg/kg; p.o. |
응용 분야 | Validamycin A 처리는 PTZ 유도 발작 유사 EEG 활동의 횟수와 누적 지속 시간을 감소시킬 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 37248-47-8 | SDF | |
| Synonyms | Validacin | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@H]1O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1([H])O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](N[C@@]3([H])C=C(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)C[C@@H]2CO | ||
| Formula | C20H35NO13 | M.Wt | 497.5 |
| Solubility | DMSO: 2 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0101 mL | 10.0503 mL | 20.1005 mL |
| 5 mM | 402 μL | 2.0101 mL | 4.0201 mL |
| 10 mM | 201 μL | 1.005 mL | 2.0101 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >60.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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