Anidulafungin (Synonyms: LY303366, VER-002) |
Catalog No.GC12754
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Anidulafungin es un medicamento antifúngico con equinocandina
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 166663-25-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Anidulafungin es un medicamento antifúngico con equinocandina[1]. Anidulafungin inhibe la síntesis de β-(1,3)-D-glucan en la pared celular fúngica, interrumpiendo así la integridad de la pared celular y causando lisis y muerte celular [2]. Anidulafungin se utiliza principalmente para tratar infecciones invasivas por cándida, incluida la candidemia y otra candiodiasis profunda, y es particularmente adecuada para pacientes que no pueden tolerar o son resistentes a los azoles como el fluconazol [3-4].
En los eritrocitos, Anidulafungin (1.5-6µg/mL; 48h) puede causar cambios morfológicos en los glóbulos rojos, que se manifiestan como contracción celular, disminución de la dispersión hacia adelante y aumento de la tasa de hemólisis, lo que sugiere que puede afectar la integridad de glóbulos rojos al destruir la estabilidad de la membrana celular[5]. En las células mivrogliales BV2, Anidulafungin (10nM–5μM, 24h) bloquea selectivamente la nucleación primaria de la agregación de Aβ, retrasa la formación de fibrillas y confiere posibles efectos neuroprotectores al reducir la citotoxicidad inducida por Aβoligomérico [6].
En el modelo de ratones invasores de candidiasis, los signos de mejora de la infección en los riñones de ratones tratados con Anidulafungin (0.3mg/kg; iv; 6d) incluyeron una reducción en el área de las células inflamatorias y el número de hifas fúngicas que rodean los túbulos y glomérulos[7]. En el modelo de candidiasis diseminada por muros neutropénicos, Anidulafungin (1.25–320mg/kg; ip; 96h) exhibe una potente eficacia contra múltiples especies de Candida (incluyendo C. albicans, C. tropicalis y C. glabrata), con su actividad determinada principalmente por las relaciones C_max/MIC and AUC/MIC, manteniendo efectos antifúngicos prolongados incluso cuando las concentraciones sanguíneas caen por debajo del MIC, demostrando así una actividad soistenida y propiedades darmacocinéticas favorables [8].
References:
[1]. Raasch R H. Anidulafungin: review of a new echinocandin antifungal agent[J]. Expert review of anti-infective therapy, 2004, 2(4): 499-508.
[2]. Aderiye B I, Oluwole O A. Antifungal agents that target fungal cell wall components: a review[J]. Agri Biol Sci, 2015, 1: 206-216.
[3]. Vazquez J A, Sobel J D. Anidulafungin: a novel echinocandin[J]. Clinical infectious diseases, 2006, 43(2): 215-222.
[4]. Mayr A, Aigner M, Lass‐Flörl C. Anidulafungin for the treatment of invasive candidiasis[J]. Clinical Microbiology and Infection, 2011, 17: 1-12.
[5]. Peter T, Bissinger R, Liu G, et al. Anidulafungin-induced suicidal erythrocyte death[J]. Cellular Physiology and Biochemistry, 2016, 38(6): 2272-2284.
[6]. Xie S, Liang Y, Song Y, et al. Repurposing Anidulafungin for Alzheimer’s Disease via Fragment-Based Drug Discovery[J]. ACS Chemical Neuroscience, 2024, 15(16): 2995-3008.
[7]. Zhang Y, Liu Y C, Chen S M, et al. Evaluation of the in vitro activity and in vivo efficacy of anidulafungin-loaded human serum albumin nanoparticles against Candida albicans[J]. Frontiers in Microbiology, 2021, 12: 788442.
[8]. Andes D, Diekema DJ, Pfaller MA, et al. In vivo pharmacodynamic characterization of anidulafungin in a neutropenic murine candidiasis model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Feb;52(2):539-50.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Eritrocitos |
Método de preparación | La sangre se centrifugó a 120g durante 20 minutos a 21℃ y se eliminó el sobrenadente que contenía plaquetas y leucocitos. Los eritrocitos se incubaron in vitro a un hematocrito del 0.4% en una solución de Ringer que contenía 125mM de NaCl, 5mM de KCl, 1mM de MgSO4, ácido 32 N-2-hydroxyethylpiperazine-N-2-ethanesulfonic (HEPES; pH 7.4), glucose de 5mM, 1mM CaCl2, a 37℃ durante 48 horas. Para probar la participación del estrés oxidativo, los eritrocitos se expusieron durante 48 horas a una combinación deAnidulafungin y al antioxidant N-acetylcysteine. |
Condiciones de reacción | 1.5-6µg/mL; 48h |
Áreas de aplicación | Anidulafungin puede causar cambios morfológicos en los glóbulos rojos, que se manifiestan como contracción celular, disminución de la dispersión hacia adelante y aumento de la tasa de hemólisis, lo que sugiere que puede afectar la integridad de los glóbulos rojos al destruir la estabilidad de la membrana celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de ratones de cnadidiasis invasiva |
Método de preparación | Este estudio evaluó la eficacia antifúngica in vivo de la Anidulafungin y susnanopartículas de Anidulafungin. LKos ratones hembras C57BL/6 inmunocompetenters, de 7 a 8 semanas de edad y con un peso de 18 a 20g, se dividieron aleatoriamente en grupos basados en el peso corporal y se inyectaron a través de la vena de la cola lateral con 1×106 CFU de cándida albicans SC5314 para establecer un modelo de infección. Para experimentos de supervivencia, se inició una sola dosis de rterapia antifúngica 2 horas después de la inoculación fúngica. Los grupos de tratamiento incluyeron un grupo de control de PBS, un grupo de Anidulafungin de 0.3mg/kg y un grupo de Anidulafungin nanoparticles de 0.3mg/kg. |
Forma de dosificación | 0.3mg/kg; iv; 6d |
Áreas de aplicación | Los signos de mejora de la infección en los riñones de ratones tratados con Anidulafungin incluyewron una reducción en el área de células inflamatorias y el número de hifas fúngicas que rodean los túbulos y glomérulos. |
References: | |
| Cas No. | 166663-25-8 | SDF | |
| Sinónimos | LY303366, VER-002 | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1[C@H](C)CN(C([C@H]([C@H](C)O)NC([C@H]([C@@H]([C@@H](C(C=C2)=CC=C2O)O)O)NC([C@H](C3)N(C([C@H]([C@H](C)O)NC4=O)=O)C[C@@H]3O)=O)=O)=O)[C@@H]1C(N[C@H]([C@@H](C[C@@H]4NC(C5=CC=C(C6=CC=C(C(C=C7)=CC=C7OCCCCC)C=C6)C=C5)=O)O)O)=O | ||
| Formula | C58H73N7O17 | M.Wt | 1140.24 |
| Solubility | ≥ 30 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 877 μL | 4.385 mL | 8.7701 mL |
| 5 mM | 175.4 μL | 877 μL | 1.754 mL |
| 10 mM | 87.7 μL | 438.5 μL | 877 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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