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Antifolate

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<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>

Products Related to Antifolate(33)

  • GC10137 structure
    GC10137Trimethoprim
    CAS: 738-70-5
    Purity: >99.50%

    La trimetoprima es un antibi&Oacute;tico bacteriost&Aacute;tico y un inhibidor de la dihidrofolato reductasa activo por v&Iacute;a oral.

  • GC10405 structure
    GC10405Methotrexate
    CAS: 59-05-2
    Purity: >98.00%

    Methotrexate es un antimetabolito antifolato que inhibe eficazmente la actividad de la dihidrofolato reductasa (DHFR), con un IC 50 de aproximadamente 7nM.

  • GC11558 structure
    GC11558Levomefolate calcium
    CAS: 151533-22-1
    Purity: >98%

    A biologically active form of folic acid

  • GC11610 structure
    GC11610Pemetrexed
    CAS: 150399-23-8
    Purity: >99.00%

    Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

  • GC12919 structure
    GC12919Pralatrexate
    CAS: 146464-95-1
    Purity: >98.00%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC14331 structure
    GC14331Folinic acid
    CAS: 58-05-9
    Purity: >99.50%

    El &Aacute;cido fol&Iacute;nico (leucovorina) es un &Aacute;cido f&Oacute;lico biol&Oacute;gico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.

  • GC15306 structure
    GC15306Calcium N5-methyltetrahydrofolate
    CAS: 26560-38-3
    Purity: >98%

    El N5-metiltetrahidrofolato de calcio (NSC173328) es la sal de calcio del &Aacute;cido levomef&Oacute;lico, que se ha propuesto para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y c&Aacute;nceres avanzados como el de mama y el colorrectal.

  • GC16203 structure
    GC16203Leucovorin Calcium
    CAS: 6035-45-6
    Purity: >98.00%

    La leucovorina de calcio (sal de calcio de leucovorina pentahidratada) es un &Aacute;cido f&Oacute;lico biol&Oacute;gico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.

  • GC16680 structure
    GC16680Levoleucovorin Calcium
    CAS: 80433-71-2
    Purity: >98.00%

    La levoleucovorina c&Aacute;lcica (levofolinato de calcio), una levoisoforma de la leucovorina c&Aacute;lcica, posee efectos antineopl&Aacute;sicos. Levoleucovorin Calcium tambi&eacute;n aumenta la citotoxicidad del 5-fluorouracilo contra el c&Aacute;ncer.

  • GC17694 structure
    GC17694Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
    CAS: 357166-30-4
    Purity: >99.00%
  • GC17867 structure
    GC17867Pyrimethamine
    CAS: 58-14-0
    Purity: >99.50%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC18404 structure
    GC18404Lometrexol
    CAS: 106400-81-1
    Purity: >97.50%

    El lometexol (DDATHF), un antifolato antipur&Iacute;nico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucle&Oacute;tido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El lometexol puede inhibir a&Uacute;n m&Aacute;s la s&Iacute;ntesis de purina de novo, causando proliferaci&Oacute;n celular anormal y apoptosis, incluso la detenci&Oacute;n del ciclo celular. El lometexol tiene actividad anticancer&Iacute;gena. Lometrexol tambi&eacute;n es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2).

  • GC19495 structure
    GC19495DL-Folinic Acid (calcium salt)
    CAS: 1492-18-8
    Purity: >99.00%

    El &Aacute;cido DL-fol&Iacute;nico (sal de calcio) (leucovorina c&Aacute;lcica) es un &Aacute;cido f&Oacute;lico biol&Oacute;gico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.

  • GC32343 structure
    GC32343Diaveridine (EGIS-5645)
    CAS: 5355-16-8
    Purity: >98.00%

    La diaveridina (EGIS-5645) (EGIS-5645) es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con una Ki de 11,5 nM para la DHFR de tipo salvaje y tambi&eacute;n un agente antibacteriano.

  • GC32401 structure
    GC32401EC0489
    CAS: 1096702-14-5
    Purity: >98%

    EC0489, un conjugado de &Aacute;cido f&Oacute;lico y desacetil vinblastina hidrazida, es un ligando de alta afinidad por el receptor de folato (FR). Tumor refractario o metast&Aacute;sico. Conjugado de mol&eacute;cula peque&Ntilde;a-f&Aacute;rmaco (SMDC).

  • GC33322 structure
    GC33322LY 254155
    CAS: 135503-67-2
    Purity: >98%

    LY 254155, un antifolato, inhibe hGARFT y se une a mFBP con Kis de 2,1±0,2 y 1,7±0,1 nM, respectivamente.

  • GC33373 structure
    GC33373LY309887
    CAS: 127228-54-0
    Purity: >98%

    LY309887 es un potente inhibidor de la glicinamida ribonucle&Oacute;tido formiltransferasa (GARFT), con una Ki de 6,5 nM, y tiene actividad antitumoral.

  • GC34309 structure
  • GC35781 structure
    GC35781Cycloguanil D6 Nitrate
    Purity: >98%

    El nitrato de cicloguanil D6 es el cicloguanil marcado con deuterio, que es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa.

  • GC36486 structure
    GC36486LSN 3213128
    CAS: 1941211-99-9
    Purity: >99.50%

    LSN 3213128 es un antifolato biodisponible por v&Iacute;a oral, no cl&Aacute;sico, selectivo, con actividad inhibidora potente y espec&Iacute;fica para aminoimidazol-4-carboxamida ribonucle&Oacute;tido formiltransferasa (AICARFT), con IC50 de 16 nM para la inhibici&Oacute;n de la enzima AICARFT y 19 nM en c&eacute;lulas. Actividad antitumoral.

  • GC36589 structure
    GC36589Methotrexate metabolite
    CAS: 19741-14-1
    Purity: >98.00%

    Metabolito de metotrexato (DAMPA), el metabolito activo de metotrexato.

  • GC37938 structure
    GC37938WR99210
    CAS: 47326-86-3
    Purity: >99.50%

    WR99210 es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) activo por v&Iacute;a oral y de baja toxicidad (IC50<0,075 nM).

  • GC39820 structure
    GC39820Lometrexol hydrate
    CAS: 1435784-14-7
    Purity: >99.00%

    El hidrato de lometexol (DDATHF), un antifolato antipur&Iacute;nico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucle&Oacute;tido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El hidrato de lometexol puede inhibir a&Uacute;n m&Aacute;s la s&Iacute;ntesis de purina de novo, causando proliferaci&Oacute;n celular anormal y apoptosis, incluso la detenci&Oacute;n del ciclo celular. El hidrato de lometexol tiene actividad anticancer&Iacute;gena. El hidrato de lometexol tambi&eacute;n es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2).

  • GC42789 structure
    GC42789Aminopterin
    CAS: 54-62-6
    Purity: >98.00%

    La aminopterina (&Aacute;cido 4-aminof&Oacute;lico), el derivado 4-amino del &Aacute;cido f&Oacute;lico, es un antagonista del &Aacute;cido f&Oacute;lico.