Baicalein
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Catalog No.GN10158
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Baicalein (5,6,7-trihidroxyflavona) es un compuesto flavonoide con múltiples actividades biológicas. Es un inhibidor de la xantina oxidasa con un valor de IC50 de 3.12μM.
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Cas No.: 491-67-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Baicalein (5,6,7-trihidroxyflavona) es un compuesto flavonoide con múltiples actividades biológicas. Es un inhibidor de la xantina oxidasa con un valor de IC50 de 3.12μM[1]. Baicalein interactúa con el sitio de unión de las benzodiazepinas del receptor GABAA en preparaciones de membranas corticales de ratón con un valor de Ki de 13.1 μM[2]. Baicalein presenta actividades antitumorales y antiinflamatorias, y también puede desempeñar un papel neuroprotector y protector mitocondrial[3].
In vitro, el tratamiento con Baicalein (25 μM) durante 2 h en linfocitos esplénicos de ratón inhibió significativamente la proliferación de células T inducida por mitógenos y la secreción de citoquinas, así como la sobreexpresión de CD69 y CD25 (IL2Rα), pero no inhibió la expresión de CD54 (ICAM-1)[4]. El tratamiento con Baicalein (0-160 μM) durante 24 h en dos líneas celulares de cáncer de ovario (OVCAR-3 y CP-70) y una línea celular normal de ovario (IOSE-364) inhibió selectivamente la viabilidad de las células cancerosas, mientras que el efecto inhibidor sobre las células normales fue significativamente menor. También inhibió la expresión de oncogenes como VEGF, HIF-1α, cMyc y NFκB[5].
In vivo, Baicalein (1, 3 mg/kg) fue administrado mediante inyección intratumoral en ratones inoculados con células tumorales H-460 durante 4 semanas, lo que inhibió significativamente el crecimiento tumoral, redujo la expresión de 12-LOX y VEGF en el tejido tumoral, y disminuyó el índice de células mitóticas y la densidad microvascular[6]. Baicalein (30, 100 mg/kg) fue utilizado para tratar ratones con úlceras gástricas agudas inducidas por etanol acidificado, inhibiendo significativamente la formación de úlceras agudas, reduciendo el proceso inflamatorio, estimulando los mecanismos antioxidantes celulares e incrementando la secreción de mucosa gástrica[7].
References:
[1] Shieh D, Liu L T, Lin C C. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin[J]. Anticancer research, 2000, 20(5A): 2861-2865.
[2] Liao J F, Hung W Y, Chen C F. Anxiolytic-like effects of baicalein and baicalin in the Vogel conflict test in mice[J]. European journal of pharmacology, 2003, 464(2-3): 141-146.
[3] De Oliveira M R, Nabavi S F, Habtemariam S, et al. The effects of baicalein and baicalin on mitochondrial function and dynamics: A review[J]. Pharmacological Research, 2015, 100: 296-308.
[4] Patwardhan R S, Sharma D, Thoh M, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation[J]. Biochemical Pharmacology, 2016, 108: 75-89.
[5] Chen J, Li Z, Chen A Y, et al. Inhibitory effect of baicalin and baicalein on ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular sciences, 2013, 14(3): 6012-6025.
[6] Cathcart M C, Useckaite Z, Drakeford C, et al. Anti-cancer effects of baicalein in non-small cell lung cancer in-vitro and in-vivo[J]. BMC cancer, 2016, 16: 1-13.
[7] Ribeiro A R S, do Nascimento Valença J D, da Silva Santos J, et al. The effects of baicalein on gastric mucosal ulcerations in mice: Protective pathways and anti-secretory mechanisms[J]. Chemico-Biological Interactions, 2016, 260: 33-41.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Linfocitos esplénicos murinos |
Método de preparación | Los linfocitos esplénicos murinos teñidos con CFSE fueron pretratados con 5 a 25 μM de Baicalein durante 2 h y estimulados con Con A (mitógeno de células T) o anti-CD3/CD28 mAb. La proliferación se evaluó mediante la dilución del tinte CFSE utilizando un citómetro de flujo. |
Condiciones de reacción | 5-25 μM; 2 h |
Áreas de aplicación | El pretratamiento con 25 μM de Baicalein suprimió significativamente la proliferación inducida por Con A o anti-CD3/CD28 mAb, así como la secreción de citoquinas. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos desnudos |
Método de preparación | Las células H-460 se administraron por vía subcutánea en el flanco dorsal izquierdo de ratones machos desnudos de 6 semanas (BALBc). Cuando el tamaño del tumor alcanzó aproximadamente 50 mm³, los animales fueron aleatorizados en grupos de control y tratamiento. Los ratones recibieron Baicalein (1 mg/kg o 3 mg/kg en 50 μl de DMSO/PBS), o un volumen equivalente del vehículo de control, mediante inyección intratumoral. La inyección intratumoral se realizó dos veces por semana, y el tamaño del tumor se midió cada 48 h utilizando un calibrador digital. |
Forma de dosificación | 1, 3 mg/kg; inyección intratumoral |
Áreas de aplicación | Los tumores H-460 tratados con Baicalein mostraron un crecimiento significativamente reducido, disminución de la expresión de 12-LOX y VEGF, así como una reducción significativa en el índice de células mitóticas y la densidad de microvasos. |
Referencias: [1] Patwardhan R S, Sharma D, Thoh M, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation[J]. Biochemical Pharmacology, 2016, 108: 75-89. [2] Cathcart M C, Useckaite Z, Drakeford C, et al. Anti-cancer effects of baicalein in non-small cell lung cancer in-vitro and in-vivo[J]. BMC cancer, 2016, 16: 1-13. | |
| Cas No. | 491-67-8 | SDF | |
| Chemical Name | 5,6,7-trihydroxy-2-phenylchromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)O)O)O | ||
| Formula | C15H10O5 | M.Wt | 270.24 |
| Solubility | ≥ 10.9mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
| 5 mM | 740.1 μL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
| 10 mM | 370 μL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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