Baicalein (5,6,7-trihidroxyflavona) es un compuesto flavonoide con múltiples actividades biológicas. Es un inhibidor de la xantina oxidasa con un valor de IC50 de 3.12μM[1]. Baicalein interactúa con el sitio de unión de las benzodiazepinas del receptor GABAA en preparaciones de membranas corticales de ratón con un valor de Ki de 13.1 μM[2]. Baicalein presenta actividades antitumorales y antiinflamatorias, y también puede desempeñar un papel neuroprotector y protector mitocondrial[3].
In vitro, el tratamiento con Baicalein (25 μM) durante 2 h en linfocitos esplénicos de ratón inhibió significativamente la proliferación de células T inducida por mitógenos y la secreción de citoquinas, así como la sobreexpresión de CD69 y CD25 (IL2Rα), pero no inhibió la expresión de CD54 (ICAM-1)[4]. El tratamiento con Baicalein (0-160 μM) durante 24 h en dos líneas celulares de cáncer de ovario (OVCAR-3 y CP-70) y una línea celular normal de ovario (IOSE-364) inhibió selectivamente la viabilidad de las células cancerosas, mientras que el efecto inhibidor sobre las células normales fue significativamente menor. También inhibió la expresión de oncogenes como VEGF, HIF-1α, cMyc y NFκB[5].
In vivo, Baicalein (1, 3 mg/kg) fue administrado mediante inyección intratumoral en ratones inoculados con células tumorales H-460 durante 4 semanas, lo que inhibió significativamente el crecimiento tumoral, redujo la expresión de 12-LOX y VEGF en el tejido tumoral, y disminuyó el índice de células mitóticas y la densidad microvascular[6]. Baicalein (30, 100 mg/kg) fue utilizado para tratar ratones con úlceras gástricas agudas inducidas por etanol acidificado, inhibiendo significativamente la formación de úlceras agudas, reduciendo el proceso inflamatorio, estimulando los mecanismos antioxidantes celulares e incrementando la secreción de mucosa gástrica[7].
References:
[1] Shieh D, Liu L T, Lin C C. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin[J]. Anticancer research, 2000, 20(5A): 2861-2865.
[2] Liao J F, Hung W Y, Chen C F. Anxiolytic-like effects of baicalein and baicalin in the Vogel conflict test in mice[J]. European journal of pharmacology, 2003, 464(2-3): 141-146.
[3] De Oliveira M R, Nabavi S F, Habtemariam S, et al. The effects of baicalein and baicalin on mitochondrial function and dynamics: A review[J]. Pharmacological Research, 2015, 100: 296-308.
[4] Patwardhan R S, Sharma D, Thoh M, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation[J]. Biochemical Pharmacology, 2016, 108: 75-89.
[5] Chen J, Li Z, Chen A Y, et al. Inhibitory effect of baicalin and baicalein on ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular sciences, 2013, 14(3): 6012-6025.
[6] Cathcart M C, Useckaite Z, Drakeford C, et al. Anti-cancer effects of baicalein in non-small cell lung cancer in-vitro and in-vivo[J]. BMC cancer, 2016, 16: 1-13.
[7] Ribeiro A R S, do Nascimento Valença J D, da Silva Santos J, et al. The effects of baicalein on gastric mucosal ulcerations in mice: Protective pathways and anti-secretory mechanisms[J]. Chemico-Biological Interactions, 2016, 260: 33-41.