BGJ398 (Infigratinib)
Catalog No.: GC10055Purity:>99.50%Synonyms: Infigratinib, NVP-BGJ398
BGJ398 (Infigratinib) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa pan-FGFR competitivo en ATP (FGFR1: IC50 = 0.9nM; FGFR2: IC50 = 1.4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM)
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 872511-34-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$40.00
1
5mgIn Stock
$35.00
1
10mgIn Stock
$49.00
1
50mgIn Stock
$101.00
1
100mgIn Stock
$173.00
1
200mgIn Stock
$293.00
1
500mgIn Stock
$606.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $40.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $35.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $49.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $101.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $173.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $293.00 | In Stock | 1 | |
| 500mg | $606.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
1 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
BGJ398 (Infigratinib) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa pan-FGFR competitivo en ATP (FGFR1: IC50 = 0.9nM; FGFR2: IC50 = 1.4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM) [1]. BGJ398 se dirige a los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, bloqueando así la transducción de señales mediada por estos receptroes e inhibiendo la proliferación de células tumorales dependientes de FGFR y la angiogénesis [2-3]. BGJ398 se utiliza principalmente para tratar el enanismo en niños [4].
En las células SKOV3ip1, la tasa de supervivencia de las células en cultivo de esferoides se redujo significativamente después del tratamiento con BGJ398 (0.3125-5µM; 72h) [5]. En las células UMUC-14, la combinación de paclitaxel BGJ398 (0-10µM; 72h) puede producir un efecto sinérgico en la promoción de la apoptosis celular [6].
En el modelo de ratones xenoinjerto de células TMK-1, el tratamiento con BGJ398 (10mg/kg; po; 20d) inhibió significativamente el crecimiento tumoral [7]. En el modelo de ratones de xenoinjerto derivasdos de Snu16R, la eliminación de BAG3 mejora el efecto antitumoral inducido por BGJ398 (30mg/kg; po; 4 semanas) [8].
References:
[1]. Guagnano V, Furet P, Spanka C, et al. Discovery of 3-(2, 6-dichloro-3, 5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(20): 7066-7083.
[2]. Szymczyk J, Sluzalska K D, Materla I, et al. FGF/FGFR-dependent molecular mechanisms underlying anti-cancer drug resistance[J]. Cancers, 2021, 13(22): 5796.
[3]. Agrawal S, Maity S, AlRaawi Z, et al. Targeting drugs against fibroblast growth factor (s)-induced cell signaling[J]. Current drug targets, 2021, 22(2): 214-240.
[4]. Högler W, Ward L M. New developments in the management of achondroplasia[J]. Wiener Medizinische Wochenschrift, 2020, 170(5): 104-111.
[5]. Cha H J, Choi J H, Park I C, et al. Selective FGFR inhibitor BGJ398 inhibits phosphorylation of AKT and STAT3 and induces cytotoxicity in sphere-cultured ovarian cancer cells[J]. International Journal of Oncology, 2017, 50(4): 1279-1288.
[6]. Kim S H, Ryu H, Ock C Y, et al. BGJ398, a pan-FGFR inhibitor, overcomes paclitaxel resistance in urothelial carcinoma with FGFR1 overexpression[J]. International journal of molecular sciences, 2018, 19(10): 3164.
[7]. Schmidt K, Moser C, Hellerbrand C, et al. Targeting fibroblast growth factor receptor (FGFR) with BGJ398 in a gastric cancer model[J]. Anticancer Research, 2015, 35(12): 6655-6665.
[8]. Li K, Deng X, Feng G, et al. Knockdown of Bcl-2-associated athanogene-3 can enhance the efficacy of BGJ398 via suppressing migration and inducing apoptosis in gastric cancer[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2021, 66(9): 3036-3044.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SKOV3ip1 |
Método de preparación | Para medir la viabilidad celular de los cultivos esferoides, las células SKOV3ip1 (5 × 104) se sembraron en placas de 24 pozos de unión de ulima baja y se incubaron durante la noche. Luego se añadieron BGJ398 y las células se incubaron durante 72 horas adicionales. Las células se recogieron de cada pozo y se transfirieron a una placa regular de 24 pozos durante 12 horas adicionales. Las células vivas adjuntas se tiñeron con solución de cristal violeta al 0,2 % durante 20 minutos con agitación suave. Las células teñidas se lavaron con agua destilada. Para el análisis colorimétrico, el tinte violeta cristalino se extrajo con un 1% de SDS/PBS, y la absorbancia se midió a 570 nm utilizando un lector de microplacas EMax PLUS. |
Condiciones de reacción | 0,3125-5µM; 72h |
Áreas de aplicación | La tasa de supervivencia de las células SKOV3ip1 en cultivo de esferoides se redujo significativamente después del tratamiento con BGJ398. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de ratones xenoinjertos de células TMK-1 |
Método de preparación | Las células cancerosas (1 × 106) se inyectaron por vía subcutánea en el flanco derecho de ratones desnudos atímicos de 6 a 8 semanas de edad. Los ratones fueron asignados aleatoriamente a un grupo de control o de tratamiento. Cuando los tumores alcanzaron aproximadamente 80 mm3, se inició BGJ398 (10 mg/kg, administrado por vasa oral). Se midieron los diámetros de los tumores y se calcularon los volúmenes (ancho 2 × largo × 0,5). Los tumores fueron extirpados, pesados y procesados para experimentos posteriores. |
Forma de dosificación | 10 mg/kg; po; 20d |
Áreas de aplicación | El tratamiento con BGJ398 inhibió significativamente el crecimiento tumoral. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
872511-34-7
Sinónimos
Infigratinib, NVP-BGJ398
Nombre químico
3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
SMILES
CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
Fórmula molecular
C26H31Cl2N7O3
Peso molecular
560.48
Solubilidad
≥ 7mg/mL in DMSO with gentle warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for BGJ398 (Infigratinib)
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%