FGFR

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) es un inhibidor de multiquinasa de moléculas pequeñas altamente potente y activo por vía oral con propiedades farmacocinéticas favorables, dirigido a receptores como FLT3, KIT y FGFR con valores IC 50 de 1nM, 2nM y 8-9nM, respectivamente

AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1.

BGJ398 (Infigratinib) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa pan-FGFR competitivo en ATP (FGFR1: IC 50 = 0.9nM; FGFR2: IC 50 = 1.4nM; FGFR3: IC 50 = 1nM; FGFR4: IC 50 = 60nM)

SSR128129E es un inhibidor alostérico de FGFR disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 μM para FGFR1.

CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) es un inhibidor de FGFR selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 9,3, 7,6 y 22 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

BLU9931 es un inhibidor potente, altamente selectivo e irreversible del receptor 4 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR4) con una IC50 de 3 nM y una Kd de 6 nM. BLU9931 tiene una actividad antitumoral significativa.

Nintedanib (BIBF 1120) es un inhibidor de la tirosina quinasa triple disponible por vía oral que puede inhibir el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) -1, -2 y -3, receptor del factor de crecimiento de fibrolastos (FGFR) -1, -2 y -3, así como el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) α y β tirosina quinasasas con un valor IC 50 de 4.16±0.04μM, 5.62±2.64μM, y 6.32±1.18μM para HNE-1, CNE-2 y HONE-1, respectivamente

PD 161570 es un inhibidor del receptor de FGF-1 humano potente y competitivo con ATP con una CI50 de 39,9 nM y una Ki de 42 nM.

El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente.

An inhibitor of VEGFR2

Masitinib (AB1010) (AB1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.

A pan-FGFR inhibitor

Potent inhibitor of JAK2

AZD4547 es un potente inhibidor de la familia FGFR con IC50 de 0,2 nM, 2,5 nM, 1,8 nM y 165 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

A multi-kinase inhibitor

SU 5402 es un inhibidor del receptor de tirosina quinasa multidirigido que inhibe la actividad contra el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) y el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGF-R1) con valores de IC 50 de 20 y 30nM, respectivamente

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

Lenvatinib (E7080), conocido como lenvatinib, es un inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa, que incluye los receptores VEGF, FGF y SCF, y se ha demostrado que mejora la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de tiroides refractario al radioyodo.

ACTB-1003 (ACTB-1003) es un inhibidor de cinasa oral con IC50 de 6, 2 y 4 nM para FGFR1, VEGFR2 y Tie-2.