c-FMS

Pexidartinib (PLX3397) es un inhibidor de la tirosina quinasa de molécula pequeña administrado por vía oral con una potente actividad selectiva contra el receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1) (IC50=20nM), el receptor tirosina quinasa protooncogénico KIT (IC50=10nM) y la tirosina quinasa similar a FMS.

BLZ945 (BLZ945) es un inhibidor de CSF-1R (c-Fms) potente, selectivo y penetrante en el cerebro con una IC50 de 1 nM, que muestra una selectividad de mÁs de 1000 veces frente a sus homÓlogos de tirosina quinasa receptora mÁs cercanos.

El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente.

A c-Fms kinase inhibitor

OSI-930 es un inhibidor selectivo por vÍa oral de Kit, KDR y CSF-1R (c-Fms) con IC50 de 80 nM, 9 nM y 15 nM, respectivamente. OSI-930 también inhibe moderadamente Flt-1, c-Raf, Lck y baja actividad contra PDGFRα/β, Flt-3 y Abl. OSI-930 tiene actividad antitumoral.

PLX647 es un inhibidor de cinasa dual FMS y KIT altamente especÍfico, activo por vÍa oral, con IC50 de 28 y 16 nM, respectivamente. PLX647 muestra selectividad por FMS y KIT sobre un panel de 400 quinasas a una concentraciÓn de 1 μM excepto FLT3 y KDR (IC50s=91 y 130 nM, respectivamente).

GW2580 es un inhibidor slectivo y biodisponible por vía oral del receptor del factor-1 estimulante de colonias (CSF-1R), con un IC 50 de 30nM, e inhibe completamente la c-Fms quinasa humana a 0.06μM

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por vÍa oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor especÍfico de miR-10b que bloquea la biogénesis de miR-10b.

AZD7507 es un inhibidor de CSF-1R potente y activo por vÍa oral, con actividad antitumoral.

Edicotinib (JNJ-40346527) es un inhibidor potente, selectivo, penetrante en el cerebro y activo por vÍa oral del receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF-1R) con una IC50 de 3,2 nM.

GENZ-882706 (Raceme) (GENZ-882706 racemato) es el racemato de GENZ-882706.

cFMS-IN-2 es un inhibidor de la cinasa FMS con una IC50 de 0,024 μM.

GENZ-882706 (RA03546849) es un potente inhibidor del receptor del factor 1 estimulante de colonias (CSF-1R) extraÍdo de la patente WO 2017015267A1.

PRN1371 es un inhibidor altamente selectivo y potente de FGFR1-4 y CSF1R con IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 y 8,1 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 y CSF1R, respectivamente.

CSF1R-IN-1 es un inhibidor de CSF1R con una IC50 de 0,5 nM.

cFMS Receptor Inhibitor II es un inhibidor de la quinasa CSF1R.

c-Fms-IN-1 es un inhibidor de la cinasa FMS con una IC50 de 0,0008 μM.

El clorhidrato de pexidartinib (clorhidrato de PLX-3397) es un potente inhibidor del receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R o M-CSFR) y c-Kit, activo por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP, con IC50 de 20 y 10 nM, respectivamente. El clorhidrato de pexidartinib exhibe una selectividad de 10 a 100 veces para c-Kit y CSF1R sobre otras quinasas relacionadas. El clorhidrato de pexidartinib induce la apoptosis celular y tiene actividad anticancerÍgena.

c-Fms-IN-10 es el derivado de tieno [3,2-d] pirimidina, un inhibidor de la quinasa de FMS (receptor del factor 1 estimulante de colonias, CSF-1R) con IC50 de 2 nM.

c-Fms-IN-3 es un nuevo inhibidor de la quinasa c-Fms con potencial como agente antiinflamatorio y agente antirreumÁtico.

c-Fms-IN-8 (compuesto 4a) es un inhibidor de tipo II del receptor del factor 1 estimulador de colonias (CSF-1R, c-FMS), con una IC50 de 9,1 nM.

c-Fms-IN-9 es un inhibidor de c-FMS extra&Iacute;do de la patente WO2014145023A1, Ejemplo compuesto 7. c-Fms-IN-9 inhibe la c-FMS quinasa no fosforilada (uFMS) y uKIT con IC50 de <0,01 μM y 0,1-1 μM, respectivamente.

PLX5622 es del factor 1 estimulante de colonias (CSFR1) con un valor IC 50 de 0.016μM.

El hemifumarato PLX5622 es un inhibidor de CSF1R activo por v&Iacute;a oral y penetrante en el cerebro altamente selectivo (IC50 = 0,016 μM; Ki = 5,9 nM).