Chk

BML-277 es un inhibidor selectivo de la quinasa 2 del punto de control (Chk2) con una IC50 de 15 nM.

PF-477736 (PF 00477736) es un inhibidor de Chk1 potente, selectivo y competitivo con ATP, con una Ki de 0,49 nM, también es un inhibidor de Chk2, con una Ki de 47 nM. PF-477736 muestra una selectividad de \u003c100 veces para Chk1 sobre VEGFR2, Fms, Sí, Aurora-A, FGFR3, Flt3 y Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 y 39 nM, respectivamente). PF-477736 puede mejorar la actividad antitumoral de gemcitabina in vitro e in vivo.

LY2606368,un inhibidor de CHK1 competitivo con ATP,se encuentra actualmente en etapa cl&iacute;nica con un Ki de 0,9 nM y un IC50 de <1 nM. LY2606368 inhibe CHK2 (IC50=8 nM) y RSK1 (IC50=9 nM).

LY2603618 (LY2603618) es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con un IC50 de 7 nM.

AZD7762 es un potente inhibidor de la quinasa del punto de control (Chk) competitivo con ATP con una IC50 de 5 nM para Chk1.

checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitor

SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular.

Chk2 inhibitor,ATP-competitive

CCT244747 es un inhibidor de CHK1 potente, biodisponible por v&Iacute;a oral y altamente selectivo, con una IC50 de 7,7 nM; CCT244747 tambi&eacute;n anula el punto de control G2 con un IC50 de 29 nM.

CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y tambi&eacute;n se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.

MK-8776(SCH-900776) es una inhibici&oacute;n de Chk1 novedosa y m&aacute;s selectiva, desarrollada para mejorar la citottoxicidad de los agentes que da&ntilde;an el DNA y los antimetabolitos al derogar la detenci&oacute;n del ciclo celular

A selective Chk2 inhibitor

A selective Chk2 inhibitor