CWI1-2 es un inhibidor selectivo de la proteína lectora de m6A IGF2BP2, que interrumpe la interacción entre IGF2BP2 y las transcripciones objetivo modificadas por m6A [1] [2]. El IC50 a nivel celular varía entre 203,1 y 781,6 nM [1]. Este inhibidor se utiliza principalmente en investigaciones sobre leucemia mieloide aguda (LMA) debido a sus prometedoras propiedades antileucémicas [1].
CWI1-2 ejerce efectos antileucémicos al dirigirse a IGF2BP2, induciendo apoptosis y diferenciación en células leucémicas. El IC50 a nivel celular varía entre 203,1 y 781,6 nM [1]. En líneas celulares de LMA, CWI1-2 en concentraciones de 0,1 a 1 μM durante 48 horas inhibe el crecimiento celular e induce apoptosis [3].
CWI1-2 (5 mg/kg, inyección intravenosa, diariamente durante 7-10 días) redujo significativamente la progresión de la leucemia y prolongó la supervivencia en ratones receptores de trasplante de médula ósea (TMO). El tratamiento resultó en una reducción notable de la carga de células leucémicas sin cambios significativos en el peso corporal [3].
References:
[1]. Zhu TY, Hong LL, Ling ZQ. Oncofetal protein IGF2BPs in human cancer: functions, mechanisms and therapeutic potential. Biomark Res. 2023 Jun 6;11(1):62. doi: 10.1186/s40364-023-00499-0.
[2]. Wang M, Chao M, Han H, et al. Hinokiflavone resists HFD-induced obesity by promoting apoptosis in an IGF2BP2-mediated Bim m6A modification dependent manner. J Biol Chem. 2024 Sep;300(9):107721. doi: 10.1016/j.jbc.2024.107721. Epub 2024 Aug 29. PMID: 39214307; PMCID: PMC11465056.
[3]. Weng H, Huang F, Yu Z, et al. The m6A reader IGF2BP2 regulates glutamine metabolism and represents a therapeutic target in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2022 Dec 12;40(12):1566-1582.e10. doi: 10.1016/j.ccell.2022.10.004.
















