GLPBio

CWI1-2

Catalog No.: GC68916Purity:>98.00%
CWI1-2 es un inhibidor selectivo de la proteína lectora de m6A IGF2BP2, que interrumpe la interacción entre IGF2BP2 y las transcripciones objetivo modificadas por m6A.

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CWI1-2
Cas No.: 2408590-36-1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
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    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

CWI1-2 es un inhibidor selectivo de la proteína lectora de m6A IGF2BP2, que interrumpe la interacción entre IGF2BP2 y las transcripciones objetivo modificadas por m6A [1] [2]. El IC50 a nivel celular varía entre 203,1 y 781,6 nM [1]. Este inhibidor se utiliza principalmente en investigaciones sobre leucemia mieloide aguda (LMA) debido a sus prometedoras propiedades antileucémicas [1].

CWI1-2 ejerce efectos antileucémicos al dirigirse a IGF2BP2, induciendo apoptosis y diferenciación en células leucémicas. El IC50 a nivel celular varía entre 203,1 y 781,6 nM [1]. En líneas celulares de LMA, CWI1-2 en concentraciones de 0,1 a 1 μM durante 48 horas inhibe el crecimiento celular e induce apoptosis [3].

CWI1-2 (5 mg/kg, inyección intravenosa, diariamente durante 7-10 días) redujo significativamente la progresión de la leucemia y prolongó la supervivencia en ratones receptores de trasplante de médula ósea (TMO). El tratamiento resultó en una reducción notable de la carga de células leucémicas sin cambios significativos en el peso corporal [3].

References:
[1]. Zhu TY, Hong LL, Ling ZQ. Oncofetal protein IGF2BPs in human cancer: functions, mechanisms and therapeutic potential. Biomark Res. 2023 Jun 6;11(1):62. doi: 10.1186/s40364-023-00499-0.
[2]. Wang M, Chao M, Han H, et al. Hinokiflavone resists HFD-induced obesity by promoting apoptosis in an IGF2BP2-mediated Bim m6A modification dependent manner. J Biol Chem. 2024 Sep;300(9):107721. doi: 10.1016/j.jbc.2024.107721. Epub 2024 Aug 29. PMID: 39214307; PMCID: PMC11465056.
[3]. Weng H, Huang F, Yu Z, et al. The m6A reader IGF2BP2 regulates glutamine metabolism and represents a therapeutic target in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2022 Dec 12;40(12):1566-1582.e10. doi: 10.1016/j.ccell.2022.10.004.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

THP1

Método de preparación

Las células fueron tratadas con CWI1-2 (0,1-1 μM) durante 48 h y se evaluó la viabilidad celular mediante el ensayo MTT. Luego, se cambió el medio por solución MTT (0,5 mg/ml) en DMEM o RPMI sin rojo fenol ni FBS; las células se incubaron a 37°C durante 30 minutos y el precipitado violeta se disolvió con isopropanol. La absorbancia a 550 nm se midió con un lector de placas EnSpire Multimode.

Condiciones de reacción

0,1 a 1 μM, 48 horas

Áreas de aplicación

El tratamiento de las células THP1 con CWI1-2 indujo una diferenciación celular dramática y apoptosis de manera dependiente de la concentración.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones B6.SJL (CD45.1)

Método de preparación

Se realizaron trasplantes de médula ósea (TMO) en ratones B6.SJL (CD45.1) utilizando células blásticas de ratones con leucemia inducida por MAP o células de LMA murina C1498. Tras el trasplante, se administró CWI1-2 a una dosis de 5 mg/kg diariamente mediante inyección intravenosa durante un período de 7 a 10 días. Luego se recolectaron muestras de sangre periférica (SP) y se realizó un análisis por citometría de flujo para evaluar el injerto leucémico.

Forma de dosificación

5 mg/kg/día, 7-10 días, i.v.

Áreas de aplicación

El tratamiento con CWI1-2 retrasó significativamente el inicio de la leucemia y prolongó la supervivencia de los ratones receptores de TMO.

Referencias:

[1]. Weng H, Huang F, Yu Z, et al. The m6A reader IGF2BP2 regulates glutamine metabolism and represents a therapeutic target in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2022 Dec 12;40(12):1566-1582.e10. doi: 10.1016/j.ccell.2022.10.004.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
2408590-36-1
Fórmula molecular
C22H17Cl3N6O3
Peso molecular
519.77
Solubilidad
DMSO : 100 mg/mL (192.39 mM; Need ultrasonic)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

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