Daptomycin (Synonyms: LY146032) |
Catalog No.GC10214
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Daptomycin es un antibiótico lipopéptido con rápida actividad bactericida contra bacterias Gram-positivas.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 103060-53-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Daptomycin es un antibiótico lipopéptido con rápida actividad bactericida contra bacterias Gram-positivas [1]. Daptomycin tiene actividad in vitro contra enterococos, estafilocococs, estreptococos, corinebacterias y bacterias persistentes en fase estacionaria Borrelia burgdorferi [2]. El mecanismo antibacteriano de la daptomicina es diferente al de la mayoría de los antibióticos. Utiliza fosfato de acilglicerol para insertar en la membrana celular y aglomerar, cambiar la curvatura de la membrana celular y perforarla, desencadenando así la despolarización celular y conducir a la necrosis celular [3].
In vitro, Daptomycin(5μg/ml) reduce la viabilidad celular de Staphylococcus aureus en >99% y el potencial de membrana en >90% en 30 minutos[4]. Daptomycin (100 μg/ml) trató células ATCC 29213 de alta densidad de crecimiento exponencial de Staphylococcus aureus durante 60 minutos y tuvo un efecto bactericida muy rápido, reduciendo el número de bacterias en 3 troncos[5].
In vivo, Daptomycin (20 mg/kg; i.p.) mejoró significativamente la tasa de supervivencia y redujo el número de bacterias viables y el nivel de factor quimiotático de neutrófilos KC en el líquido peritoneal 6h después del tratamiento de ratones de peritonitis inoculados con enterococos.[6]. Daptomycin (60 mg/kg; s.c.) tiene una eficacia moderada en el tratamiento de la osteomielitis por Staphylococcus aureus en ratas Sprague-Dawley CD[7].
References:
[1]Steenbergen J N , Jeff A , Thorne G M ,et al.Daptomycin: a lipopeptide antibiotic for the treatment of serious Gram-positive infections[J].Journal of Antimicrobial Chemotherapy2005(3):283-8.
[2] Feng J, Weitner M, Shi W, et al. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime[J].Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62.
[3] Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology[J].September 2012, 194 (17): 4494–504.
[4] Silverman, Jared A, Perlmutter, et al. Correlation of Daptomycin Bactericidal Activity and Membrane Depolarization in Staphylococcus aureus[J].Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2538-44.
[5] Mascio C T M , Alder J D , Silverman J A. Bactericidal action of daptomycin against stationary-phase and nondividing Staphylococcus aureus cells[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260.
[6]Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.
[7]Poeppl W , Tobudic S , Lingscheid T ,et al. Daptomycin, Fosfomycin, or Both for Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Osteomyelitis in an Experimental Rat Model[J].Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11):4999-5003.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Cepa de S. aureus sensible a la methicillin ATCC 29213 |
Método de preparación | A lo largo del experimento de 24 horas, los cultivos de fase estacionaria de alta densidad celular de S. aureus en MHBc se trataron con varias concentraciones de daptomicina (0, 8, 16, 32, 64 y 128 μg/ml). Sobre la base de los datos generados a partir del estudio de concentración, se evaaluaron las acciones bactericidas de la Daptomycin y los antibióticos comparadores. |
Condiciones de reacción | 0, 8, 16, 32, 64 y 128 μg/ml; 24h |
Áreas de aplicación | La menor concentración de Daptomycin tuvo un efecto mínimo en la alta densidad de inóculo en fase estacionaria S. aureus durante el experimento de 24 horas. La concentración de Daptomycin (100 μg/ml) tuvo un efecto bactericida muy rápido en las células de crecimiento exponencial de alta densidad. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley CD |
Método de preparación | Los ratas con Sprague-Dawley CD rcon osteomielitis de la tibia confirmada radiográficamente fueron asignados aleatoriamente a uno de los siguientes cuatro grupos de tratamiento: (i) Daptomycin sola, (ii) FOF sola, (iii) los dos medicamentos en combinación y (iv) placebo salino. Daptomycin en polvo se disolvió en agua estéril y se administró por vía subcutánea a una dosis de 0 mg/kg de epso corporal una vez al día. |
Forma de dosificación | 60mg/kg; s.c. |
Áreas de aplicación | Daptomycin solo tiene un beneficio modesto en el tratamiento de la osteomielitis. |
References: | |
| Cas No. | 103060-53-3 | SDF | |
| Sinónimos | LY146032 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| Formula | C72H101N17O26 | M.Wt | 1620.67 |
| Solubility | ≥ 81.05mg/mL in DMSO or Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 617 μL | 3.0851 mL | 6.1703 mL |
| 5 mM | 123.4 μL | 617 μL | 1.2341 mL |
| 10 mM | 61.7 μL | 308.5 μL | 617 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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