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Deschloroclozapine dihydrochloride

Catalog No.: GC74124Purity:>98.00%

Deschloroclozapine dihydrochloride es un agonista DREADD muscarínico, de gran afinidad, selectivo y estable frente al metabolismo. Atraviesa la barrera hematoencefálica con mucha rapidez y consigue activar tanto los receptores DREADD excitatorios hM3Dq como los inhibitorios hM4Di.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.


Deschloroclozapine dihydrochloride
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$56.00
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1mgIn Stock
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100mgIn Stock
$263.00
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Deschloroclozapine dihydrochloride es un agonista DREADD muscarínico, de gran afinidad, selectivo y estable frente al metabolismo. Atraviesa la barrera hematoencefálica con mucha rapidez y consigue activar tanto los receptores DREADD excitatorios hM3Dq como los inhibitorios hM4Di[1-2]. Se emplea sobre todo en estudios quimogenéticos, para modular con gran precisión la actividad neuronal[3-4].

En ratas transgénicas con modelo de dolor neuropático que expresan hM3Dq, una inyección subcutánea de Deschloroclozapine dihydrochloride (0.1mg/kg) elevó notablemente los niveles séricos de OXT a los 120 minutos, además de aumentar de forma inmediata el umbral de dolor mecánico de los animales[5]. En ratones transgénicos portadores de hM3Dq, la administración intraperitoneal de este compuesto (1mg/kg) potencia rápidamente la actividad neuronal a través de hM3Dq en tan solo 5–10 minutos. Su eficacia supera en más de 2.5 veces la del óxido de clozapina (CNO; 100μg/kg). A los 30 minutos, las concentraciones cerebrales de Deschloroclozapine dihydrochloride alcanzan unos 100 nM[6].

Protocolo (Protocol)

Experimento animal [1]:

Modelos animales

OXT-hM3Dq-mCherry ratas transgénicas (macho adulto).

Método de preparación

A las ratas se les administró por vía subcutánea (s.c.) una dosis única de Deschloroclozapine dihydrochloride (0.1mg/kg). Las concnetraciones séricas de oxitocina (OXT) se midieron a los 0, 10, 30, 60, 120 y 180 minutos después de la inyección. La actividad neuronal cerebral (expresión de Fos) se evaluó 120 minutos después de la inyección. En un modelo de dolor neuropático (modelo Seltzer), las pruebas de comportamiento (prueba de von Frey, escala de mueca de rata, prueba de placa caliente) se realizaron a los 0, 10, 30, 60, 120 y 180 minutos después de la administración de Deschloroclozapine dihydrochloride.

Forma farmacéutica

0.1mg/kg; s.c.; Inyección única.

Aplicaciones

La administración de Deschloroclozapine dihydrochloride indujo un aumento rápido y robusto en los niveles séricos de OXT, la Deschloroclozapine dihydrochloride mejoró la activación neuronal (expresión de Fos) en regiones cerebrales, incluyendo el SON, PVN y PAG comparable a una dosis 10 veces más alta de CNO, y produjo efectos analgésicos rápidos en un modelo de dolor neuropático (aumentando el umbral nociceptivo mecánico y reduciendo las puntuaciones de dolor en 10 minutos).

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

Fórmula molecular
C18H22Cl2N4
Peso molecular
365.3
Solubilidad
H2O : 100 mg/mL (273.75 mM; Need ultrasonic); DMSO : 80 mg/mL (219.00 mM; ultrasonic and adjust pH to 7 with 1 M NaOH)
Almacenamiento
-20°C, sealed storage, away from moisture
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

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