Deschloroclozapine dihydrochloride es un agonista DREADD muscarínico, de gran afinidad, selectivo y estable frente al metabolismo. Atraviesa la barrera hematoencefálica con mucha rapidez y consigue activar tanto los receptores DREADD excitatorios hM3Dq como los inhibitorios hM4Di[1-2]. Se emplea sobre todo en estudios quimogenéticos, para modular con gran precisión la actividad neuronal[3-4].
En ratas transgénicas con modelo de dolor neuropático que expresan hM3Dq, una inyección subcutánea de Deschloroclozapine dihydrochloride (0.1mg/kg) elevó notablemente los niveles séricos de OXT a los 120 minutos, además de aumentar de forma inmediata el umbral de dolor mecánico de los animales[5]. En ratones transgénicos portadores de hM3Dq, la administración intraperitoneal de este compuesto (1mg/kg) potencia rápidamente la actividad neuronal a través de hM3Dq en tan solo 5–10 minutos. Su eficacia supera en más de 2.5 veces la del óxido de clozapina (CNO; 100μg/kg). A los 30 minutos, las concentraciones cerebrales de Deschloroclozapine dihydrochloride alcanzan unos 100 nM[6].
















