Eflornithine (DFMO) inhibe la biosíntesis de poliaminas mediante la inhibición irreversible de la ornitina descarboxilasa(ODC).Es un protector quimioterapéutico que bloquea la angiogénesis.Su vida media bioló´gica es de 8 horas[1-2].
Eflornithine (0.5 mM DFMO;72h)sensibiliza las células de cáncer de ovario competentes en la recombinación homóloga(HR) a rucaparib[3].La combinación de Eflornithine (1 mM; 48 h) y timoquinona (TQ) redujo significativamente la viabilidad celular y dio lugar a los efectos sinérgicos significativos sobre la apoptosis en comparación con la eflornitina o TQ sola en las células Jurkat[4]. El tratmiento con Eflornithine (5 mM;72h) conduce a la acumulación de la protenía inhibidora de la quinada depentiente de ciclina p27(Kip1) y provoca la detención del ciclo celular P27(Kip1)/Rb-acoplado G (1) en las células tumorales NB amplificadas por MYCN a través de un proceso que implica la fodforilación de p27(Kip1) en los residuos Ser10 y Thr198[5].
Eflornithine (1% p/v en el agua potable; 48-72 h)sola aumenta notablemente la supervivencia de los ratones portadores de tumores pancreáticos en contraste con GW5074 a través de múltiples estrategias de dosificación y siembra tumoral [6]. Los ratones Kras(G12D/+) slimrntados con Eflornithine a 0.1% y 0.2% en la dieta mostraron una inhibición significativa de la incidencia de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) en la comparación con los ratones alimentados con dieta de control[7].
References:
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