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Rocaglamide (Rocaglamide A)

Catalog No.: GC33426Purity:>98.50%Synonyms: Rocaglamide A; Roc-A
COASDSData Sheet
Rocaglamide (Rocaglamide A) se aísla del género Aglaia (familia Meliaceae).

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Rocaglamide (Rocaglamide A)
Cas No.: 84573-16-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$511.00
1
500μgIn Stock
$115.00
1
1mgIn Stock
$185.00
1
5mgIn Stock
$459.00
1
10mgIn Stock
$783.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
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    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Rocaglamide (Rocaglamide A) se aísla del género Aglaia (familia Meliaceae). Rocaglamide (Rocaglamide A) (IC50 de 50 nM) inhibe la función del factor de iniciación de la traducción eIF4A, una helicasa de ARN de la caja DEAD [1,2].

Rocaglamide (Rocaglamide A) (100 nM; 24h) potenció significativamente la apoptosis inducida por TRAIL [4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (20-100 nM; 48h) puede inducir un 10-30% de apoptosis en las células L1236 y KM-H2 [3]. Rocaglamide (Rocaglamide A) puede suprimir la expresión inducida por PMA de los genes diana de NF-kappaB y sensibilizar las células T leucémicas a la apoptosis inducida por TNFα, cisplatino y radiación gamma [5]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (30/50 nM; 21d) previno la inhibición mediada por TNF-α de la diferenciación de osteoblastos y promovió directamente la diferenciación de osteoblastos, tanto en C2C12 como en células estromales mesenquimales primarias [6].

Rocaglamide (Rocaglamide A) (2,5 mg/kg; i.p.; 32 días) indujo la apoptosis de células tumorales en un modelo de ratón SCID (células Huah-7) sin causar pérdida de peso en los ratones, y no se observaron signos significativos de toxicidad durante el tratamiento, lo que sugiere que Rocaglamide es generalmente bien tolerado in vivo [4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (0,5 mg/kg; i.p.; cinco veces por semana durante dos semanas) supera la resistencia a CPT en U266 in vitro y aumenta significativamente las eficacias antitumorales de CPT en ratones xenoinjertados con U266 [7].

References:
[1]. Santagata S, Mendillo ML, et,al. Tight coordination of protein translation and HSF1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19;341(6143):1238303. doi: 10.1126/science.1238303. PMID: 23869022; PMCID: PMC3959726.
[2]. Kim S, Salim AA, Swanson SM and Kinghorn AD: Potential of cyclopenta[b]benzofurans from Aglaia species in cancer chemotherapy. Anticancer Agents Med Chem. 6:319-345. 2006.
[3]. Giaisi M, KÖhler R, et,al. Rocaglamide and a XIAP inhibitor cooperatively sensitize TRAIL-mediated apoptosis in Hodgkin's lymphomas. Int J Cancer. 2012 Aug 15;131(4):1003-8. doi: 10.1002/ijc.26458. Epub 2011 Nov 8. PMID: 21952919.
[4]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.
[5]. Baumann B, Bohnenstengel F, et,al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800. doi: 10.1074/jbc.M208003200. Epub 2002 Sep 16. PMID: 12237314.
[6]. Li A, Yang L, et,al. Rocaglamide-A Potentiates Osteoblast Differentiation by Inhibiting NF-κB Signaling. Mol Cells. 2015 Nov;38(11):941-9. doi: 10.14348/molcells.2015.2353. Epub 2015 Nov 6. PMID: 26549505; PMCID: PMC4673408.
[7]. Wu Y, Giaisi M, et,al. Rocaglamide breaks TRAIL-resistance in human multiple myeloma and acute T-cell leukemia in vivo in a mouse xenogtraft model. Cancer Lett. 2017 Mar 28;389:70-77. doi: 10.1016/j.canlet.2016.12.010. Epub 2016 Dec 18. PMID: 27998762.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HepG2 y Huh-7

Método de preparación

Las células HepG2 y Huh-7 se sembraron en placas de 96 pocillos en medio de cultivo completo y se incubaron durante 24 horas. Luego, las células fueron expuestas a 100 nM de Rocaglamida (Rocaglamida A) y TRAIL durante 24 horas.

Condiciones de reacción

100 nM; 24 horas

Áreas de aplicación

La Rocaglamida (Rocaglamida A) aumentó significativamente la apoptosis inducida por TRAIL.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones SCID hembras (6 semanas de edad)

Método de preparación

Las células Huh-7, suspendidas en 100 µl de mezcla, se implantaron subcutáneamente en el flanco derecho de 10 ratones SCID hembras (6 semanas de edad) y luego se dividieron aleatoriamente en dos grupos iguales, uno de los cuales recibió una inyección intraperitoneal de Rocaglamida (Rocaglamida A) (2,5 mg/kg en 80 µl de aceite de oliva; n=5) y el otro, utilizado como control vehicular. Estos tratamientos se realizaron una vez al día durante 32 días y se midieron los volúmenes tumorales y los pesos corporales de los animales dos veces por semana.

Forma de dosificación

2,5 mg/kg; i.p.; 32 días

Áreas de aplicación

La Rocaglamida (Rocaglamida A) indujo apoptosis en células tumorales en un modelo de ratón SCID (células Huah-7) sin causar pérdida de peso en los ratones, y no se observaron signos significativos de toxicidad durante el tratamiento, lo que sugiere que la Rocaglamida es generalmente bien tolerada in vivo.

Referencias:

[1]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
84573-16-0
Sinónimos
Rocaglamide A; Roc-A
SMILES
O1C2=CC(OC)=CC(OC)=C2[C@]2(O)[C@H](O)[C@H](C(N(C)C)=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)[C@]12C1=CC=C(OC)C=C1 |&1:11,13,15,21,28,r|
Fórmula molecular
C29H31NO7
Peso molecular
505.56
Solubilidad
150 mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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