Bromodomain
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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.
Products Related to Bromodomain(44)
- GC10979PFI 4CAS: 900305-37-5Purity: >98.00%
PFI 4 (compuesto 11) es un inhibidor potente y altamente selectivo del bromodominio BRPF1 (BRPF1B), con una IC50 de 172 nM. PFI 4 se puede utilizar para explorar los mecanismos funcionales del complejo HBO1/BRPF1 y para estudiar la pérdida ósea y las lesiones óseas malignas osteolíticas.
- GC13014AZD 5153CAS: 1869912-39-9Purity: >98%
AZD 5153 es un inhibidor bivalente del dominio bromodominio BET/BRD4. Tiene una IC₅₀ de 5nM frente a la proteína BRD4, por cierto. Este compuesto logra unirse a los dos dominios bromodomínicos de BRD4 al mismo tiempo, además modifica de forma notable los programas transcripiconales de MYC, E2F y mTOR, y también reprime la expresión de los genes diana de NSD3.
- GC15175BAZ2-ICRCAS: 1665195-94-7Purity: >98.50%
BAZ2-ICR es un inhibidor de bromodominios BAZ2A/B potente, selectivo, activo celular y oralmente activo con IC50 de 130 nM y 180 nM, y Kds de 109 nM y 170 nM, respectivamente. BAZ2-ICR muestra una selectividad de 10-15 veces para unirse a BAZ2A/B sobre CECR2 y una selectividad de >100 veces sobre todos los demÁs bromodominios. BAZ2-ICR es una sonda quÍmica epigenética.
- GC15789GSK2801CAS: 1619994-68-1Purity: >99.50%
GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4.
- GC16299BET bromodomain inhibitorCAS: 1380087-89-7Purity: >99.50%
El inhibidor de bromodominio BET es un potente inhibidor de BET extraÍdo de la patente WO/2015/153871A2, compuesto del ejemplo 11.
- GC16531Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1CAS: 1268524-70-4Purity: >99.50%
A selective inhibitor of BET bromodomains
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10382 | CPI-637 | 1884712-47-3 | >99.50% | |
CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP. | ||||
| GC10402 | Bromosporine | 1619994-69-2 | >99.50% | |
A non-specific bromodomain inhibitor | ||||
| GC10524 | GSK 525768A | 1260530-25-3 | >99.00% | |
| GC10727 | Ischemin sodium salt | - | >98% | |
CBP bromodomain inhibitor | ||||
| GC10979 | PFI 4 | 900305-37-5 | >98.00% | |
PFI 4 (compuesto 11) es un inhibidor potente y altamente selectivo del bromodominio BRPF1 (BRPF1B), con una IC50 de 172 nM. PFI 4 se puede utilizar para explorar los mecanismos funcionales del complejo HBO1/BRPF1 y para estudiar la pérdida ósea y las lesiones óseas malignas osteolíticas. | ||||
| GC12440 | GSK 5959 | 901245-65-6 | >98.00% | |
GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM. | ||||
| GC12588 | I-BRD9 | 1714146-59-4 | >99.50% | |
I-BRD9 es una sonda quÍmica celular selectiva de la proteÍna 9 que contiene bromodominio (BRD9) con un valor pIC50 de 7,3 μM. | ||||
| GC13014 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | >98% | |
AZD 5153 es un inhibidor bivalente del dominio bromodominio BET/BRD4. Tiene una IC₅₀ de 5nM frente a la proteína BRD4, por cierto. Este compuesto logra unirse a los dos dominios bromodomínicos de BRD4 al mismo tiempo, además modifica de forma notable los programas transcripiconales de MYC, E2F y mTOR, y también reprime la expresión de los genes diana de NSD3. | ||||
| GC13025 | GSK6853 | 1910124-24-1 | >99.00% | |
GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1. | ||||
| GC13187 | I-BET 151 hydrochloride | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC13822 | (-)-JQ1 | 1268524-71-5 | >99.50% | |
A selective inhibitor of BET bromodomains | ||||
| GC14168 | UMB-32 | 1635437-39-6 | >98% | |
UMB-32, un potente inhibidor selectivo de BRD4, se une a BRD4 con una Kd de 550 nM y una IC50 de 637 nM. UMB-32 también muestra potencia contra TAF1, un factor de transcripciÓn que contiene bromodominio. | ||||
| GC14361 | PFI 3 | 1819363-80-8 | >98.00% | |
PFI 3 es un inhibidor de bromodominio SMARCA2/4 selectivo, potente y permeable a las células con una Kd de 89 nM. | ||||
| GC14655 | OXF BD 02 | 1429129-68-9 | >98% | |
OXF BD 02 es un inhibidor selectivo de BRD4(1) (el primer bromodominio de BRD4) con un valor IC50 de 382 nM. | ||||
| GC15152 | PF-CBP1 | 1962928-21-7 | >98% | |
PF-CBP1 es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteÍna de uniÓn a CREB. | ||||
| GC15175 | BAZ2-ICR | 1665195-94-7 | >98.50% | |
BAZ2-ICR es un inhibidor de bromodominios BAZ2A/B potente, selectivo, activo celular y oralmente activo con IC50 de 130 nM y 180 nM, y Kds de 109 nM y 170 nM, respectivamente. BAZ2-ICR muestra una selectividad de 10-15 veces para unirse a BAZ2A/B sobre CECR2 y una selectividad de >100 veces sobre todos los demÁs bromodominios. BAZ2-ICR es una sonda quÍmica epigenética. | ||||
| GC15375 | PFI-1 (PF-6405761) | 1403764-72-6 | >99.50% | |
A BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC15789 | GSK2801 | 1619994-68-1 | >99.50% | |
GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4. | ||||
| GC16299 | BET bromodomain inhibitor | 1380087-89-7 | >99.50% | |
El inhibidor de bromodominio BET es un potente inhibidor de BET extraÍdo de la patente WO/2015/153871A2, compuesto del ejemplo 11. | ||||
| GC16531 | Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 | 1268524-70-4 | >99.50% | |
A selective inhibitor of BET bromodomains | ||||
| GC16611 | GW841819X | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC16726 | BI-7273 | 1883429-21-7 | >99.50% | |
BI-7273 es un inhibidor de BRD9 selectivo y permeable a las células, con una IC50 y una Kd de 19 y 0,75 nM; también muestra un alto efecto sobre BRD7, con un IC50 y un Kd de 117 nM y 0,3 nM. | ||||
| GC16763 | NI-57 | 1883548-89-7 | >99.50% | |
NI-57 es un inhibidor de la familia de proteÍnas bromodomain y plant homeodomain finger-containing (BRPF), con IC50 de 3,1, 46 y 140 nM para BRPF1, BRPF2 (BRD1) y BRPF3, respectivamente. | ||||
| GC16794 | UNC1215 | 1415800-43-9 | >98.00% | |
Potent L3MBTL3 domain inhibitor | ||||