Bromodomain

BI-9564 es un inhibidor de bromodominios BRD9/BRD7 potente, selectivo y permeable a las células, con IC50 de 75 nM y 3,4 μM y Kds de 14 nM y 239 nM, respectivamente. BI-9564 tiene un IC50 de > 100 μM para la familia BET.

OF-1 es un potente inhibidor de bromodominio pan-BRPF (BRD), con valores IC50 de 270 nM, 1,2 μM para TRIM24 y BRPF1B, respectivamente.

OTX-015 inhibe la unión de BRD2, BRD3, y BRD4 a la istona 4 acetilada de una manera dependiente de la concentración, con valores de IC 50 de 92-112nM.

NEO2734 (EP31670) es un inhibidor selectivo de bromodominio dual p300/CBP y BET activo por v&Iacute;a oral, con valores IC50 de <30 nM para los bromodominios p300/CBP y BET. NEO2734 es activo en el c&Aacute;ncer de pr&Oacute;stata mutante SPOP y de tipo salvaje.

CPI-268456 (compuesto 141) es un potente inhibidor de BRD4 con una IC50 de <0,5 μM.

I-CBP112 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de CBP/P300 que se une directamente a sus bromodominios (Kds \u003d 142 y 625 nM, respectivamente). I-CBP112 reduce significativamente el potencial iniciador de leucemia de las células de leucemia mieloide aguda MLL-AF9(+) de manera dependiente de la dosis in vitro e in vivo. I-CBP112 aumenta la actividad citotóxica del inhibidor del bromodominio BET JQ1, así como de la doxorrubicina.

TP-238 (clorhidrato) es una sonda CECR2/BPTF dual potente y selectiva con valores IC50 de 30 nM y 350 nM, respectivamente. TP-238 (clorhidrato) también inhibe BRD9 con un pIC50 de 5,9 y es menos activo frente a otras 338 quinasas.

A precursor and synthetic intermediate

A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1

An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs

El diclorhidrato de I-BET 151 (diclorhidrato de GSK1210151A) es un inhibidor del bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.

GSK046 (iBET-BD2) es un inhibidor de bromodominio BD2 potente, selectivo y oralmente activo de las prote&Iacute;nas BET, con IC50 de 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) y 214 nM (BRDT BD2), respectivamente.

RVX-208 (RVX-208) es un inhibidor de los reguladores transcripcionales BET con selectividad por el segundo bromodominio. Los IC50 son 87 μM y 0,51 μM para BD1 y BD2, respectivamente.

I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) es un inhibidor de bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.

I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) es un inhibidor de bromodominio BET con IC50 de 32,5-42,5 nM.

UNC669, un ligando para un dominio de unión de metil-lisina, es un potente inhibidor de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) y L3MBTL3 (3,1 uM).

MS436 es una nueva clase de inhibidor de bromodominio, exhibe una potente afinidad de un Ki estimado = 30-50 nM para el BRD4 BrD1 y una selectividad de 10 veces sobre el BrD2.

GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las prote&Iacute;nas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM).

CPI-203 es un nuevo inhibidor potente, selectivo y permeable a las c&eacute;lulas del bromodominio BET, con un valor IC50 de aproximadamente 37 nM (ensayo de pantalla α BRD4).