Farnesyl Transferase

La manumicina A es un antibiÓtico.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

FTI 277 HCl es un inhibdor potente y selectivo de la farnesiltranferasa (FTasa) con un valor de IC 50 de 0.5nM,que muestra una selectividad qproximadamente 100 veces mayor que la geranylgreaniltransferasa I (GGTase I).

LNK754 es el racemato de CP-609754.

Prenyl-IN-1 es un inhibidor de la prenilaciÓn de proteÍnas, especialmente un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa (GGT) o la farnesiltransferasa (FT), que muestra una potente actividad contra el estrés oxidativo y, en particular, en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

La base libre YM-53601, un inhibidor de la escualeno sintasa, reduce los niveles de colesterol y triglicéridos en plasma in vivo .

La base libre RPR107393 es un inhibidor selectivo de la escualeno sintasa, que inhibe la escualeno sintasa microsomal del hÍgado de rata con una IC50 de 0,8 nM.

El clorhidrato de L-778123 (clorhidrato de L-778,123) es un inhibidor de FPTasa y GGPTasa-I con IC50 de 2 nM y 98 nM en la determinaciÓn de inhibiciÓn enzimÁtica.

BMS-214662 es un inhibidor potente y selectivo de la farnesil transferasa con una potente actividad antitumoral con una IC50 de 1,35 nM.

El enantiÓmero S de Tipifarnib es el enantiÓmero S de Tipifarnib. Tipifarnib es un inhibidor de farnesiltransferasa (FTasa) potente y especÍfico con IC50 de 0,6 nM. El enantiÓmero Tipifarnib S es el isÓmero menos activo.

FTI-276 es un inhibidor de la proteÍna farnesil transferasa (PFT) con IC50 de 0,9 y 0,5 nM para Plasmodium falciparum y humanos.

FGTI-2734 es un inhibidor de farnesil transferasa (FT) y geranilgeranil transferasa-1 (GGT-1) mimético dual RAS C-terminal con IC50 de 250 nM y 520 nM para FT y GGT-1, respectivamente. FGTI-2734 puede prevenir la localizaciÓn de membrana de KRAS, por lo tanto, resuelve el problema de resistencia a KRAS y frustra los tumores pancreÁticos derivados de pacientes con KRAS mutante.

FTI-276 es un inhibidor de la transferasa de farnesilo de proteína (PFT) con IC50s de 0,9 nM y 0,5 nM para Plasmodium falciparum y humano, respectivamente.

FTI-277 es un inhibidor de la transferasa de farnesilo (FTasa); un peptidomimético CAAX altamente potente que antagoniza tanto la señalización oncogénica H- como K-Ras.

El acetato de lapaquistat (TAK-475) es un inhibidor de la escualeno sintasa que bloquea la conversiÓn de farnesil difosfato (FPP) en escualeno en la vÍa de biosÍntesis del colesterol.

ABT-100 es un inhibidor de farnesiltransferasa potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral. ABT-100 inhibe la proliferaciÓn celular (IC50 de 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM y 818 nM para EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2, PC-3 y células DU-145, respectivamente), aumenta la apoptosis y disminuye la angiogénesis. ABT-100 posee actividad antitumoral de amplio espectro.

FTI-2153 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la farnesiltransferasa (FTasa), con una IC50 de 1,4 nM. FTI-2153 es >3000 veces mÁs potente para bloquear H-Ras (IC50, 10 nM) que el procesamiento de Rap1A. Actividad anticancerÍgena.

Tectol, aislado de Lippia sidoides, exhibe una actividad significativa contra las lÍneas celulares de leucemia humana HL60 y CEM.

FTI-2153 TFA es un inhibidor potente y altamente selectivo de la farnesiltransferasa (FTasa), con una IC50 de 1,4 nM. FTI-2153 TFA es >3000 veces más potente para bloquear el procesamiento de H-Ras (IC50, 10 nM) que Rap1A. Actividad anticancerígena.

CP-609754 (LNK-754) es un inhibidor de farnesiltransferasa potente y reversible con potencial actividad anticancerÍgena. La IC50 para inhibir la farnesilaciÓn de H-Ras humano recombinante es de 0,57 ng/mL y K-Ras recombinante es de 46 ng/mL.