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FSLLRY-NH2

Catalog No.: GC10790Purity:>98%
COASDSData Sheet
FSLLRY-NH2 es un antagonista del receptor activado por proteasa 2 (PAR-2)

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

FSLLRY-NH2
Cas No.: 245329-02-6
1mgIn Stock
$28.00
1
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$70.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

FSLLRY-NH2 es un antagonista del receptor activado por proteasa 2 (PAR-2) [1]. FSLLRY-NH2 inhibe laa ctivación del vucle externo 2 (ECL-2) de PAR-2, bloqueando así la transducción de la señal inducida por la proteasa[2]. Aplicaciones de FSLLRY-NH2 en la investigación sobre inflamación, prurito y respuestas inmunitarias [3-4].

En las células HepG2, FSLLRY-NH2 (100-300μM; 24h) reduce el nivel de los genes proinflamatorios IL-8, IL-1b y TNF-α inducidos por H2O2, a través de las vías SAPK/JNK[5]. En las células A549, FSLLRY-NH2 (100μM; 24h) inhibe la expresión de PAR2 en las células [6].

En el modelo de rata inducido por paro cardíaco asfixial (ACA), el tratamiento con FSLLRY-NH2 (50µg; nas; administración única) mejoró significativamente los resultos neurológicos y redujo el número de neuronas del hipocampo degeneradas despuésde la ACA [7]. En ratones Ren-TG, el tratamiento con FSLLRY-NH2 (10μg/kg; sc; 4 semanas) atenuó el aumento en la expresión total de mRNA cardíaco de PAR-2, β-MHC, COL3A1 y TGF-β1 [8].

References:
[1]. Ocasio-Rivera M, Marin-Maldonado F, Trossi-Torres G, et al. Targeting of protease activator receptor-2 (PAR-2) antagonist FSLLRY-NH2 as an asthma adjuvant therapy[J]. Medicine, 2020, 99(43): e22351.
[2]. Hughes K H. Effects of chronic subcutaneous adminstered proteinase-activated receptor 2-activating peptide on vascular reactivity of aortas and blood pressures in mice[D]. Memorial University of Newfoundland, 2011.
[3]. Tsagareli M G, Follansbee T, Iodi Carstens M, et al. Targeting transient receptor potential (TRP) channels, Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), and protease-activated receptors (PARs) to relieve itch[J]. Pharmaceuticals, 2023, 16(12): 1707.
[4]. Weng H J, Pham Q T T, Chang C W, et al. Druggable Targets and Compounds with Both Antinociceptive and Antipruritic Effects[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(7): 892.
[5]. Lee Y J, Kim S J, Kwon K W, et al. Inhibitory effect of FSLLRY-NH2 on inflammatory responses induced by hydrogen peroxide in HepG2 cells[J]. Archives of Pharmacal Research, 2017, 40(7): 854-863.
[6]. Wang B, Wu M D, Lan Y J, et al. PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma[J]. American Journal of Translational Research, 2024, 16(12): 7416.
[7]. Ocak U, Ocak P E, Huang L, et al. FSLLRY-NH2 improves neurological outcome after cardiac arrest in rats[J]. Turk Neurosurg, 2020, 30(2): 244-251.
[8]. Narita M, Hanada K, Yokono Y, et al. P938 A direct factor Xa inhibitor, rivaroxaban, attenuates cardiac hypertrophy and fibrosis in renin-overexpressing hypertensive mice[J]. European Heart Journal, 2018, 39(suppl_1): ehy564. P938.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HepG2

Método de preparación

Las células HepG2 cultivadas en una placa de seis pozos se estimularon con peróxido de hidrógeno (100, 200, 300, 400, 600μM) y FSLLRY-NH2 (100, 150, 200, 250, 300 μM) durante 24 horas y se prepararon lisados celulares. A continuación, se separaron cantidades iguales de proteína de cada lisado mediante electroforesis en geles de poliacrilamida SDS (10-14%). Luego, las proteínas se transfirieron a una membrana NC utilizando una fuente de alimentación Power Pac 1000. Para bloquear cualquier unión inespecífica, la membrana de nitrocelulosa (NC) se incubó en leche seca sin grasa al 5 %, o en TBST, durante más de 60 minutos, seguido de cuatro enjuagues en TBST sin leche. Las membranas se incubaron durante la noche a 4 ℃ con agitación con anticuerpos primarios elevados contra PAR2, IL 1b, IL-8, TNF-a y SAPK/JNK, seguido de cuatro lavados con TBS que contenía 0,1 % de Tween 20. Esto fue seguido por una incubación de 90 minutos en un anticuerpo secundario conjugado con peroxidasa de rábano picante. Las proteínas inmuno-reactivas se detectaron utilizando el reactivo ECL. Las masas moleculares se estimaron en comparación con un marcador de masa molecular preteñido. Para confirmar la uniformidad de la carga de proteínas, las mismas manchas se despojaron posteriormente con un tampón de extracción de transferencia de transferencia occidental y se volvió a sondear con un anticuerpo anti-actina. Los resultados se analizaron utilizando el software de análisis Quantity One. El porcentaje de expresión de PAR2 o la expresión de IL-1b, IL-8, TNF-a, SAPK/JNK se calculó contra bandas de control.

Condiciones de reacción

100-300 μM; 24h

Áreas de aplicación

FSLLRY-NH2 reduce el nivel de los genes proinflamatorios IL-8, IL-1b y TNF-α inducidos por H2O2, a través de las vías SAPK/JNK en las células HepG2.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Modelo de rata inducido por paro cardíaco asfíxico (ACA)

Método de preparación

Una hora después de la ACA, FSLLRY-NH2 se diluyó en etanol al 20% y se administró por vía intranasal. Brevemente, los animales fueron colocados en posición supina bajo anestesia con isoflurano al 2%. Se administró un volumen total de 30 microlitros (μL) de vehículo (20% de etanol) o FSLLRY-NH2 (50µg/rata) en 20% de etanol a las narales izquierda y derecha, administrando alternativamente 5μL en una nariz cada 2 minutos durante un período de 10 minutos.

Forma de dosificación

50µg; nas; administración única

Áreas de aplicación

El tratamiento con FSLLRY-NH2 mejoró significativamente los resultados neurológicos y redujo el número de neuronas del hipocampo degeneradas después de la ACA.

References:
[1]. Lee Y J, Kim S J, Kwon K W, et al. Inhibitory effect of FSLLRY-NH2 on inflammatory responses induced by hydrogen peroxide in HepG2 cells[J]. Archives of Pharmacal Research, 2017, 40(7): 854-863.
[2]. Ocak U, Ocak P E, Huang L, et al. FSLLRY-NH2 improves neurological outcome after cardiac arrest in rats[J]. Turk Neurosurg, 2020, 30(2): 244-251.

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
245329-02-6
SMILES
CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CO)([H])CC(C)C)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=N)([H])CC2=CC=C(O)C=C2)([H])CCCNC(N)=N)C
Fórmula molecular
C39H60N10O8
Peso molecular
796.97
Solubilidad
≥ 26.9mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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