Gap 27 (Synonyms: Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile ) |
Catalog No.GP10119
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Gap 27 es un péptido (Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile) derivado de la connexin43 (Cx43) y es un bloqueador selectivo de la unión de brecha
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Cas No.: 198284-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gap 27 es un péptido (Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile) derivado de la connexin43 (Cx43) y es un bloqueador selectivo de la unión de brecha[1, 2]. Gap 27 actúa específicamente sobre esta proteína imitando una parte de la estructura Cx43, inhibiendo así la comunicación intercelular mediada por Cx43[3]. Las uniones de brecha son estructuras de canal en membranas celulares adyacentes que permiten que las moléculas pequeñas se transfieran directamente entre las células y son indispensables para la coordinación las actividades del grupo celular[4].
In vitro, el tratamiento con Gap 27 (500µM) de osteoclastos de rata cultivados en cortes de hueso bovino durante 48 horas redujo la tasa de supervivencia de los osteoclastos y el número de osteoclkastos de rata mononucleares y multinucleares positivos para TRAP[5]. El tratamiento Gap 27 (0.1mM) de las células epiteliales corneales humanas primarias (HCEC) mejoró el cieere de la herida de HCEC in vitro[6].
In vivo, Gap 27 (1µg/kg) tratado con microbombas osmóticas durante 4 semanas en ratas con un modelo de fístula arteriovenosa (AV-Shunt) ralentizó la progresión del deterioro de la función cardíaca y mejoró la función cardíaca en ratas[7].
References:
[1] De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin‐formed channels in cardiac pathophysiology[J]. British journal of pharmacology, 2011, 163(3): 469-483.
[2] Sathiyanadan K, Alonso F, Domingos-Pereira S, et al. Targeting endothelial Connexin37 reduces angiogenesis and decreases tumor growth[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(6): 2930.
[3] Ribeiro-Rodrigues T M, Martins-Marques T, Morel S, et al. Role of connexin 43 in different forms of intercellular communication–gap junctions, extracellular vesicles and tunnelling nanotubes[J]. Journal of cell science, 2017, 130(21): 3619-3630.
[4] Maeda S, Tsukihara T. Structure of the gap junction channel and its implications for its biological functions[J]. Cellular and Molecular Life Sciences, 2011, 68(7): 1115-1129.
[5] Ilvesaro J, Tavi P, Tuukkanen J. Connexin-mimetic peptide Gap 27 decreases osteoclastic activity[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2001, 2(1): 10.
[6] Elbadawy H M, Mirabelli P, Xeroudaki M, et al. Effect of connexin 43 inhibition by the mimetic peptide Gap27 on corneal wound healing, inflammation and neovascularization[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(19): 2880-2893.
[7] Lucero C M, Andrade D C, Toledo C, et al. Cardiac remodeling and arrhythmogenesis are ameliorated by administration of Cx43 mimetic peptide Gap27 in heart failure rats[J]. Scientific Reports, 2020, 10(1): 6878.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Osteoclastos |
Método de preparación | Se permitió que los osteoclastos cosechados mecánicamente de los huesos largos de los cachorros de rata Sprague-Dawley de 1 o 2 días de edad se adhieran a las rebanadas óseas corticales bovinas sonicadas (0.5cm2). Después de 30 minutos, las células no unidas se enjuagaron, y las células restantes en las rebanadas óseas se cultivaron en tres grupos: control, heptanol y Gap 27. El grupo de control fue cultivado en DMEM (medio de águila modificado de Dulbecco) tamponado con 20mM de Hepes y que contenía 0.84g de sodium bicarbonate/litro, 2mM de L-glutamine, 100 IU de penicillin/ml, 100µg de streptomycin/ml y 7% de suero de ternera fetal activado por calor (FCS), cuyo medio se denominará más tarde como DMEM-FCS. El grupo heptanol se culturó en medio con etanol al 0.15% y heptanol 3mM en DMEM-FCS. El tercer grupo de células óseas, el grupo de péptidos Gap 27, se cultivó con péptido Gap 27 a una concentración de 500µM en DMEM-FCS. En los tres grupos, las células se cultivaron durante 48 horas, después de lo cual los cultivos se detuvieron fijando las células y las rebanadas de hueso con paraformaldehído (PFA) al 3% recién hecho o refrigerado y sacarosa al 2% en PBS durante 10 minutos a temperatura ambiente. Las células se tiñeron para lña fosfatasa ácida resistente al tartrato (TRAP), un marcador comúnmente aceptado de osteoclastos, utilizando un kit TRAP de acuerdo con las instrucciones del fabricante. |
Condiciones de reacción | 500µM; 48h |
Áreas de aplicación | Gap 27 causó una notable disminución en el número de osteoclastos de rata mononucleares y multicleados positivos para TRAP cultivados en cortes de hueso bovino. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley |
Método de preparación | La insuficiencia cardíaca de alto rendimiento fue inducida por la sobrecarga de volumen utilizando en modelo de fístula arterio-venosa (AV-Shunt) en ratas machos adultos. Cuatro semanas después de la cirugía AV-Shunt, el péptido mimético Cx43 Gap 27 (1µg/kg) o péptido revuelto, se administró a través de minibombas osmóticas (AV-ShuntGap 27 o AV-ShuntScr) durante 4 semanas. Los volúmenes cardíacos, las arritmias, la función y la remodelación se determinaron a las 8 semanas depsués de las cirugías de AV-Shunt. |
Forma de dosificación | 1µg/kg; 4 semanas; minibombas osmóticas |
Áreas de aplicación | El tratamiento Gap 27 ralentizó la progresión del deterioro cardíaco en ratas, y las mediciones del bucle de presión-volumen intraventricular mostraron una mejora significativa en la función cardíaca. |
References: | |
| Cas No. | 198284-64-9 | SDF | |
| Sinónimos | Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile | ||
| Chemical Name | Gap 27 | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N | ||
| Formula | C60H101N15O17 | M.Wt | 1304.55 |
| Solubility | ≥65.25mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 766.5 μL | 3.8327 mL | 7.6655 mL |
| 5 mM | 153.3 μL | 766.5 μL | 1.5331 mL |
| 10 mM | 76.7 μL | 383.3 μL | 766.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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