BQ-788 |
Catalog No.GC35546
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BQ-788 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina tipo B (ETB) no peptídico con un IC50 de1.2nM. BQ-788 puede unirse específicamente a los receptores ETB, bloqueando la interacción entre la endotelina y sus recepotre, inhibiendo así los efectos mediados por la endotelina, como la vasoconstricción y la proliferación celular
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Cas No.: 173326-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BQ-788 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina tipo B (ETB) no peptídico con un IC50 de1.2nM[1]. BQ-788 puede unirse específicamente a los receptores ETB, bloqueando la interacción entre la endotelina y sus recepotre, inhibiendo así los efectos mediados por la endotelina, como la vasoconstricción y la proliferación celular [2]. BQ-788 se utiliza para investigar los macanismos de la ETB en el sistema cardiovascular, incluidas enfermedades como la hipertensión y la insuficiencia cardíaca[3]. BQ-788 también se puede utilizar para estudiar el papel de la ETB en el sistema nervioso, como la neuroprotección y la neuroinflamación [4].
In vitro, BQ-788 (1μM) cotratado con fibrinógeno (Fg; 4mg/mL) en células endoteliales microvasculares del corazón de rata (RHMECs) durante 45 minutos atenuó significativamente la fosofrilación de la quinasa 1/2 regulada por señal extracelular (ERK-1/2) inducida por Fg[5]. La células de la mucosa olfativa de rata pretratadas con BQ-788 (10μM) pdurante 1 semana no tuvieron un efecto significativo en la proliferación celular, pero aumentaron significativamente el nivel de expresión de la endotelina-1 endógena (ET-1)[6].
In vivo, BQ-788 (0.2, 1 y 5mg/kg) se inyectó por vía intravenosa en ratones ICR , seguido de estimulación con ET-1 (0.1μmol/kg), y BQ-788 inhibió significativamente la broncoconstricción inducida por ET-1 en ratones[7]. BQ-788 (30nmol) co-inyectado subcutáneo con ET-1 (100pmol) en ratones C57BL/6J mejoró significativamente el comportamiento de rascado inducido por ET-1[8].
References:
[1] Okada M, Nishikibe M. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.
[2] O'Donnell SR, Kay CS. Effects of endothelin receptor selective antagonists, BQ-123 and BQ-788, on IRL 1620 and endothelin-1 responses of airway and vascular preparations from rats. Pulm Pharmacol. 1995 Feb;8(1):11-9.
[3] Schroeder RL, Keiser JA, Cheng XM, et al. PD 142893, SB 209670, and BQ 788 selectively antagonize vascular endothelial versus vascular smooth muscle ET(B)-receptor activity in the rat. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Dec;32(6):935-43.
[4] Costa RA, Amatnecks JA, de Oliveira Guaita G, et al. Sexual dimorphism of hypothalamic serotonin release during systemic inflammation: Role of endothelin-1. J Neuroimmunol. 2024 Sep 15;394:578427.
[5] Sen U, Tyagi N, Patibandla PK, et al. Fibrinogen-induced endothelin-1 production from endothelial cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Apr;296(4):C840-7.
[6] Bryche B, Saint-Albin A, Le Poupon Schlegel C, et al. Endothelin increases the proliferation of rat olfactory mucosa cells. Neural Regen Res. 2020 Feb;15(2):352-360.
[7] Nagase T, Aoki T, Oka T, et al. ET-1-induced bronchoconstriction is mediated via ETB receptor in mice. J Appl Physiol (1985). 1997 Jul;83(1):46-51.
[8] Liang J, Kawamata T, Ji W. Molecular signaling of pruritus induced by endothelin-1 in mice. Exp Biol Med (Maywood). 2010 Nov;235(11):1300-5.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células endoteliales microvasculares del corazón de rata (RHMEC) |
Método de preparación | Los RHMEC se cultivaron en medio completo MCDB-131 a 37 °C, 5% de CO2. Las células fueron privadas de suero durante 1 hora usando medio MCDB-131C sin suero antes de la experimentación. Las células se trataron con 4 mg/ml de fibrinógeno (Fg) con o sin 1 μM de BQ-788 durante 45 minutos. |
Condiciones de reacción | 1 μM; 45 min |
Áreas de aplicación | BQ-788 atenuó significativamente la fosforilación inducida por Fg de ERK-1/2 en RHMEC. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones ICR |
Método de preparación | Las ratonas fueron anestesiados y ventilados mecánicamente. Se trataron previamente con BQ-788 (0,2, 1 o 5 mg/kg) a través de inyección intravenosa antes de la administración de ET-1 (0,1 μmol/kg) |
Forma de dosificación | 0,2, 1 o 5 mg/kg; i.v. |
Áreas de aplicación | BQ-788 inhibió significativamente la broncoconstricción inducida por ET-1, lo que sugiere que los receptores ETB median el estrechamiento de las vías respiratorias inducido por ET-1 al afectar la contracción del músculo liso de las vías respiratorias. |
References: | |
| Cas No. | 173326-37-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCCC[C@H](C(O)=O)NC([C@@H](CC1=CN(C(OC)=O)C2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC(C)(C)C)NC(N3[C@H](C)CCC[C@@H]3C)=O)=O)=O | ||
| Formula | C34H51N5O7 | M.Wt | 641.8 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (155.81 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5581 mL | 7.7906 mL | 15.5812 mL |
| 5 mM | 311.6 μL | 1.5581 mL | 3.1162 mL |
| 10 mM | 155.8 μL | 779.1 μL | 1.5581 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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