iFSP1 |
Catalog No.GC45928
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iFSP1 es un potente inhibidor de la proteína supresora de la ferroptosis independiente del glutatión 1 (FSP1) , que tiene un valor EC50 de 103nM.
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Cas No.: 150651-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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iFSP1 es un potente inhibidor de la proteína supresora de la ferroptosis independiente del glutatión 1 (FSP1) , que tiene un valor EC50 de 103nM[1]. iFSP1 inhibe la ferroptosis catalizando la producción de antioxidant CoQH2 [2].
iFSP1 ( 6μM , 24h ) restaurará la sensibilidad de las células cancerosas a la ferroptosis[3] . iFSP1 ( 3μM , 3h ) solo ejerce su función en hFSP1, pero no en mFSP1[4]. iFSP1 ( 3μM , 24h ) combinada con la sobreexpresión de CD36 induce la creciente síntesis del marcador de ferroptosis ACSL4 en las células de riñón de ratón C3H transformadoso-1 (TCMK-1) tras el tratamiento de cisplatino[5].
iFSP1 ( 10mg/kg/día ; 4 semanaks ; inyección intraperitoneal) indujo potentemente la ferroptosis, que promovió respuestas inmunes antitumorales innatas y adaptativas y suprimió efectivamente el crecimiento tumoral del carcinoma hepatocelular ( HCC ) [6]. iFSP1 (2mg/kg/día ; 2 semanas ; inyección intraperitonea) y el tratamiento combinado con olaparib inhibió fuertemente la proliferación tumoral en las líneas celulares de cáncer de ovárico competentes en genes de susceptibilidad al cáncer ( BRCA ), organoides derivados del paciente ( PDOs ) y modelos de ratón de xenoinjerto[7].
References:
[1] DOLL S, FREITAS F P, SHAH R, et al. FSP1 is a glutathione-independent ferroptosis suppressor [J]. Nature, 2019, 575(7784): 693-8.
[2] TAO H, DAR H Y, TIAN C, et al. Differences in hepatocellular iron metabolism underlie sexual dimorphism in hepatocyte ferroptosis [J]. Redox Biol, 2023, 67(102892.
[3] PANCZYSZYN E, SAVERIO V, MONZANI R, et al. FSP1 is a predictive biomarker of osteosarcoma cells' susceptibility to ferroptotic cell death and a potential therapeutic target [J]. Cell Death Discov, 2024, 10(1): 87.
[4] XAVIER DA SILVA T N, SCHULTE C, ALVES A N, et al. Molecular characterization of AIFM2/FSP1 inhibition by iFSP1-like molecules [J]. Cell Death Dis, 2023, 14(4): 281.
[5] MA Y, HUANG L, ZHANG Z, et al. CD36 promotes tubular ferroptosis by regulating the ubiquitination of FSP1 in acute kidney injury [J]. Genes Dis, 2024, 11(1): 449-63.
[6] CHEU J W, LEE D, LI Q, et al. Ferroptosis Suppressor Protein 1 Inhibition Promotes Tumor Ferroptosis and Anti-tumor Immune Responses in Liver Cancer [J]. Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(1): 133-59.
[7] MIAO H, MENG H, ZHANG Y, et al. FSP1 inhibition enhances olaparib sensitivity in BRCA-proficient ovarian cancer patients via a nonferroptosis mechanism [J]. Cell Death Differ, 2024, 31(4): 497-510.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Fibroblos inmortalizados murinos inducibles por 4-hydroxytamoxifen (TAM) Gpx4−/− ( Pfa1 ) |
Método de preparación | Estas células albergan dos alelos Gpx4 flanqueados por loxP y expresan establemente la recombinasa Cre inducible por TAM, lo que permite la eliminación genético de Gpx4 a voluntad. Para todos los experimentos con Gpx4−/− , el pozo se trató con 4-hydroxitamoxifen (TAM) 1μM. Todas las células fueron cultivadas con fueron cultivadas en glucosa alta en DMEM ( 4.5g de glucose/L ) con 10% de suero bovino fetal (FBS) , Glutamax y 1% de penicillina/ estreptomicina a 37℃ con 5% de CO2 y se verificó como negativas para micoplasma. Las células fueron tratadas con 3μM iFSP1 en 3 horas . |
Condiciones de reacción | 3μM , 3h |
Áreas de aplicación | iFSP1 es un potente inhibidor de FSP1. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos C57BL/6N |
Método de preparación | Para el modelo de inyección hidrodinámica de vena de cola (HDTVi), los hígados grasos se indujeron reemplazando las dietas estándar con HFD 24 horas antes de HDTVi y durante la duración del experimento. FSP1 se inhibió in vivo mediante inyecciones intraperitoneales diarias de 10 mg/kg de FSP1 . Para estudiar el efecto de iFSP1 en los infiltrados inmunes tumorales, los tumores inducidos por HDTVi se recogieron 4 semanas después de HDTVi para disociación y análisis histológico. |
Forma de dosificación | 10mg/kg ; 4 semanas ; inyección intraperitoneal. |
Áreas de aplicación | iFSP1 potentemente la ferroptosis, que promovió respuestas inmunes antitumorales innatas y adaptativas y suprimió efectivamente el crecimiento tumoral del carcinoma hepatocelular (HCC). |
References: | |
| Cas No. | 150651-39-1 | SDF | |
| Chemical Name | 1-amino-3-(4-methylphenyl)-pyrido[1,2-a]benzimidazole-2,4-dicarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(C#N)C(C2=CC=C(C)C=C2)=C(C#N)C3=NC4=CC=CC=C4N31 | ||
| Formula | C20H13N5 | M.Wt | 323.4 |
| Solubility | 1mg/mL in ethanol, 25mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0921 mL | 15.4607 mL | 30.9215 mL |
| 5 mM | 618.4 μL | 3.0921 mL | 6.1843 mL |
| 10 mM | 309.2 μL | 1.5461 mL | 3.0921 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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