Kisspeptin 234 |
Catalog No.GC12509
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Kisspeptin 234 es un potente antagonista del receptor de kisspeptin (KISS1/GPR54) compuesto por diez aminoácidos
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Cas No.: 1145998-81-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Kisspeptin 234 es un potente antagonista del receptor de kisspeptin (KISS1/GPR54) compuesto por diez aminoácidos[1]. Al unirse al GPR54, Kisspeptin 234 inhibe el efecto estimulador de la kisspeptin sobre el eje hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG), reduce la liberación de la hormona liberadora de gonadatropinas (GnRH) desde el hipotálamo y, consecuentemente, suprime la secreción de hormona luteinizante (LH) por la hipófisis[2]. Kisspeptin 234 se emplea en investigaciones sobre el inicio de la pubertad, trastornos reproductivos, como el síndrome de ovario poliquístico, y enfermedades cardiovasculares[3,4].
In vitro, el tratamiento de cuatro líneas celulares de cáncer de endometrio humano (RL95-2, Ishikawa, HEC-1-A y HEC-1-B) con Kisspeptin 234 (100nM) durante 24h favoreció la capacidad de migración celular. El tratamiento de células RL95-2 con Kisspeptin 234 (100nM) durante 2h incrementó los niveles de expresión proteica de la MMP-2 y la MMP-9. El pretratamiento de células RL95-2 con un inhibidor de ERK1/2 (U0126) durante 1h, seguido de cocultivo con Kisspeptin 234 (100nM) durante 2h, atenuó la sobreexpresión de las proteínas MMP-2 y MMP-9 inducida por la Kisspeptin 234[5]. Cuando los espermatozoides de ratón se trataron con Kisspeptin 234 (50μM) durante la fase de capacitación por 2h y se sometieron a fecundación in vitro, se observó una reducción de la tasa de fecundación[6].
In vivo, la coinyección de Kisspeptin 234 (1nM; 1.5μL) y Kisspeptin (1nM; 1.5μL) en el tercer ventrículo cerebral de ratas Wistar con cánula implantada bloqueó de forma la disminución de los niveles séricos de grelina inducida por la Kisspeptin sola[7]. La administración intratecal de Kisspeptin 234 (1nM; 3μL) a ratones CD1, 10 minutos antes de la inyección de formalina, redujo los comportamientos nociceptivos, como lamido, elevación y sacudida de la pata inyectada, tanto en la primera fase (0-10min) como en la segunda fase (15-45min) de la prueba con formalina[8].
References:
[1] LEI Z, BAI X, MA J, et al. Kisspeptin-13 inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis through GPR54 in mice[J]. Molecular Medicine Reports, 2019, 20(2): 1049-1056.
[2] CHEN X, YANG S, SHAW N D, et al. Kisspeptin Receptor Agonists and Antagonists: Strategies for Discovery and Implications for Human Health and Disease[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(10): 4890.
[3] TENA-SEMPERE M. GPR54 and kisspeptin in reproduction[J]. Human Reproduction Update, 2006, 12(5): 631-639.
[4] DINH H, KOVÁCS Z Z A, KIS M, et al. Role of the kisspeptin-KISS1R axis in the pathogenesis of chronic kidney disease and uremic cardiomyopathy[J]. GeroScience, 2024, 46(2): 2463-2488.
[5] WU H M, CHEN L H, CHIU W J, et al. Kisspeptin Regulates Cell Invasion and Migration in Endometrial Cancer[J]. Journal of the Endocrine Society, 2024, 8(3): bvae001.
[6] HSU M C, WANG J Y, LEE Y J, et al. Kisspeptin modulates fertilization capacity of mouse spermatozoa[J]. Reproduction, 2014, 147(6): 835-845.
[7] SADEGHZADEH A, BAYRAMI A, MAHMOUDI F, et al. The effects of interaction of dopaminergic and kisspeptin neural pathways on ghrelin secretion in rats[J]. Journal of Paramedical Sciences, 2018, 9(1): 29-35.
[8] SPAMPINATO S, TRABUCCO A, BIASIOTTA A, et al. Hyperalgesic activity of kisspeptin in mice[J]. Molecular Pain, 2011, 7: 1744-8069-7-90.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | RL95-2, Ishikawa, HEC-1-A y HEC-1-B células (líneas celulares de cáncer de endometrio humano) |
Método de preparación | Las células de cáncer de endometro se sembraron en un filtro poroso sinrecubrimiento en una cámara transwell que contenía 100nM de Kisspeptin 234. Después de 24h de incubación, las células en la parte superiror del filtro se retiraron y las células migradas en la superficie inferiror se fijaron, se tiñeron con violeta cristalina y se contaron. |
Condiciones de reacción | 100nM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Kisspeptin 234 (100nM) promovió la migración celular en las 4 líenas celulares. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones CD1 machos adultos |
Método de preparación | Después de pretratar a los ratones con una inyección intratecal de Kisspeptin 234 (1nM; 3μL), se inyectó una solución de formalina al 5% de 10μL por vía subcutánea en la superficie plantar de la pata trasera derecha de ratones CD1 10 minutos después. Inmediantamente después de la inyección, los ratones fueron colocados en una caja de plexiglás rodeada de espejos para permitir la observación de las respuestas nociceptivas, incluyendo lamer, levantar y sacudir la pata inyectada. Las puntuaciones de formalina se dividieron en dosi fases, fase I (0-10 minutos) y fase II (15-45 minutos). La puntuación media de comportamiento se calculó en bloques de 5 minutos para cada una de las dos fases. |
Forma de dosificación | 1nM; 3μL; i.t. |
Áreas de aplicación | La inyección intratecal de Kisspeptin 234 a una dosis de 1nM/3μL, administrada 10 minutos antes de la inyección de formalina, redujo los comportamientos nociceptivos tanto en la primera como en la segunda fase de la prueba de formalina. |
References: | |
| Cas No. | 1145998-81-7 | SDF | |
| Chemical Name | (S,Z)-N'1-((6S,7Z,9R,10Z,13Z,15S,16Z,19Z,21S,22Z,24S)-9-((1H-indol-3-yl)methyl)-1-amino-15-benzyl-8,11,14,17,20,23-hexahydroxy-6-((Z)-hydroxy(((S)-1-hydroxy-1-imino-3-phenylpropan-2-yl)imino)methyl)-21-(2-hydroxy-2-iminoethyl)-1-imino-25-(1H-indol-3-yl)-2 | ||
| Canonical SMILES | C[C@](/N=C(O)/C)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC2=CNC3=CC=CC=C23)([H])CC4=CC=CC=C4)([H])CC(O)=N)([H])CC5=CNC6=CC=CC=C56 | ||
| Formula | C63H78N18O13 | M.Wt | 1295.42 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 772 μL | 3.8598 mL | 7.7195 mL |
| 5 mM | 154.4 μL | 772 μL | 1.5439 mL |
| 10 mM | 77.2 μL | 386 μL | 772 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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