LY2119620
Catalog No.: GC13445Purity:>99.50%
LY2119620 es un modulador alostérico positivo selectivo para los receptores muscarínicos M2/M4.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 886047-22-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$65.00
1
1mgIn Stock
$30.00
1
5mgIn Stock
$68.00
1
10mgIn Stock
$106.00
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25mgIn Stock
$211.00
1
50mgIn Stock
$317.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $65.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $30.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $68.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $106.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $211.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $317.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
1 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
LY2119620 es un modulador alostérico positivo selectivo para los receptores muscarínicos M2/M4[1]. Modifica el conjunto conformacional intracelular del receptor M2 (M2R) unido a la acetylcholine (ACh). Esto incrementa el reclutamiento de β-arrestin y, al mismo tiempo, bloquea la activación de las proteínas G[2]. Se emplea mucho como compuesto modelo para desarrollar nuevos radiotrazadores capaces de marcar directamente los sitios alostéricos muscarínicos[3].
En ensayos in vivo, se inyectó LY2119620 (100µM; 10 µl) una vez cada cuatro días, durante cuatro semanas. En cobayas macho con miopía para privación de forma (FDM), se produjo un adelgazamiento de la retina y la coroides. Además, el grado de miopía y la concentración de K+ en la retina aumentaron de forma notable[4].
Protocolo (Protocol)
| Experimento animal [1]: | |
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Modelos animales |
Conejillos de indias tricolores machos |
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Método de preparación |
Los conejillos de indias machos tricolores sanos de 3 semanas de edad, con un peso de 150-180g, se alojaron a una temperatura de 25±2℃, con acceso gratuito a alimentos y agua. La duración de la iluminación es de 12 horas, de 8:00 a 20:00, y la intensidad de la luz fue de aproximadamente 300-500lux. Los conejillos de indias fueron ligeramente anestesiados con isoflurano y las áreas de los ojos fueron desinfectadas con yodóforo para establecer los modelos de FDM. Luego, la inyección intravítrea se realizó cada 4 días, con un volumen de inyección de 10µl. Los componentes de la solución de inyección eran 10% DMSO y 100µM LY2119620, respectivamente. Cuatro semanas después, los conejillos de indias fueron profundamente anestesiados con un exceso de isoflurano hasta que el reflejo corneal y el reflejo del dolor desaparecieron. Los globos oculares se extrajeron inmediatamente y se cortaron rápidamente en hielo, y se extrajeron la córnea, la lente y el cuerpo vítreo y se separaron la retina para su análisis. |
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Forma farmacéutica |
10µl 100µM; cada 4 días durante 4 semanas; inyección intravítrea |
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Aplicaciones |
El tratamiento LY2119620 causó el adelgazamineto del grosor retiniano y coroidal en conejillos de indias con FDM. |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
886047-22-9
Nombre químico
3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy]thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
SMILES
CC1=C2C(=C(SC2=NC(=C1Cl)OCC(=O)N3CCN(CC3)C)C(=O)NC4CC4)N
Fórmula molecular
C19H24ClN5O3S
Peso molecular
437.94
Solubilidad
≥ 21.897mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for LY2119620
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