MAP3K

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibidor selectivo de la cinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) biodisponible por vÍa oral con una pIC50 de 8,3, se ha evaluado como tratamiento experimental para la nefropatÍa diabética y la fibrosis renal.

NG25 is a potent and cell-permeable inhibitor of transforming growth factor-β-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2), with IC 50 values of 149nM and 21.7nM, respectively.

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

TC ASK 10 (Compuesto 10) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la quinasa reguladora de la seÑal de apoptosis 1 (ASK1) con una IC50 de 14 nM. Las actividades inhibidoras de TC ASK 10 frente a otro panel representativo de quinasas son inferiores al 50 %, excepto para ASK2 (IC50 de 0,51 μM).

A selective inhibitor of ASK1

ASK1-IN-1 es un potente inhibidor selectivo de ATP competitivo disponible por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) con una IC50 de 2,87 nM.

GNE-3511 es un inhibidor de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK) biodisponible y penetrante en el cerebro activo por vÍa oral con una Ki de 0,5 nM.

DLK-IN-1 es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK, MAP3K12), con una Ki de 3 nM.

Takinib (EDHS-206) es un inhibidor de TAK1 selectivo y activo por vÍa oral (IC50 = 9,5 nM), mÁs de 1,5 log mÁs potente que los objetivos clasificados en segundo y tercer lugar, IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM), respectivamente.

El inhibidor de Cot-1 (compuesto 28) es un inhibidor selectivo de la cinasa loci-2 (Tpl2) de progresiÓn tumoral con una IC50 de 28 nM.

El inhibidor de Cot-2 es un inhibidor de Cot (Tpl2/MAP3K8) potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 1,6 nM. El inhibidor de Cot-2 inhibe la producciÓn de TNF-α en sangre entera humana estimulada con LPS con una IC50 de 0,3 μM.

La fosfocreatina, que se encuentra principalmente en los mÚsculos esqueléticos de los vertebrados y uno de los compuestos orgÁnicos conocidos como alfa aminoÁcidos y derivados, es un sustrato para la determinaciÓn de la creatina quinasa y se utiliza para regenerar ATP durante la contracciÓn del mÚsculo esquelético.

Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).

Tpl2 Kinase Inhibitor (TKI) es un compuesto de naftiridina permeable a las células que actúa como un potente inhibidor reversible y competitivo de ATP de Tpl2 kinase

A Tpl2 inhibitor

ASK1-IN-2 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1), con una IC50 de 32,8 nM.

TAK1-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de TAK1, con una IC50> de 2 nM.

SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.

PF-05381941 es un potente inhibidor dual de TAK1/p38α, con IC50 de 156 y 186 nM, respectivamente.

TAK1-IN-4 (Compuesto 14) es un inhibidor de TAK1.

GNE-8505 es un inhibide la quinasa con cremallde de leucina Dual disponible por vía oral (DLK).

(E/Z)-ASK1-IN-4 is an isomer of ASK1-IN-4.

TAO Kinase-IN-3 is a potent pan- TAOK ( Thousand-And-One Kinase ) inhibitor that specifically binds to and inhibits the kinase activities of TAOK1, TAOK2 and TAOK3 with K d values of <0.17 nM, 0.34 nM, and 0.17 nM, respectively.