MAP4K
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MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.
Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.
Products Related to MAP4K(27)
- GC25289CompKPurity: >98%
CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC31675PF-06260933CAS: 1811510-56-1Purity: >98.00%
PF-06260933 es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de MAP4K4 con IC50 de 3,7 y 160 nM para quinasa y célula, respectivamente.
- GC34208GNE 220 HydrochlorideCAS: 2448286-21-1Purity: >98.00%
GNE 220 (clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4, con un IC50 de 7 nM.
- GC63006HPK1-IN-7CAS: 2320462-65-3Purity: >99.50%
HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1.
- GC63059MAP4K4-IN-3CAS: 1811510-58-3Purity: >99.00%
MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células.
- GC69238HPK1-IN-19CAS: 2227609-33-6Purity: >98.00%
KIF18A-IN-1 es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 HPK1, para más información consulte el compuesto I-47 en el documento de patente WO2018102366A1.
- GC69239ZYF0033CAS: 2380300-79-6Purity: >98%
ZYF0033 (HPK1-IN-22, compuesto ZYF0033) es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 (HPK1), con una IC50 menor a 10 nM basado en su capacidad para inhibir la fosforilación de la proteína MBP. ZYF0033 reduce la fosforilación del SLP76 (serina 376). ZYF0033 promueve una respuesta inmune contra el cáncer. ZYF0033 inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de ratón homólogo 4T-1 y aumenta la infiltración intratumoral de células DC, NK y CD107a+CD8+ T, pero disminuye la infiltración de células T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T y LAG3+CD8+ T.
- GC69240HPK1-IN-32CAS: 2766481-17-6Purity: >98.00%
HPK1-IN-32 es un inhibidor selectivo y efectivo de HPK1, con una IC50 de 65 nM. HPK1-IN-32 se puede utilizar en la investigación de enfermedades relacionadas con HPK1.
- GC70890HPK1-IN-26CAS: 2229042-24-2Purity: >98.00%
HPK1-IN-26 es un inhibide HPK1 y GLK extraído del compuesto 1 de la patente WO2021254118A1.
- GC73012HPK1-IN-2 dihydrochlorideCAS: 2375595-72-3Purity: >98.00%
HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral.
- GC73214(3S,4R)-GNE-6893CAS: 2415374-97-7Purity: >99.00%
(3S,4R)-GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1.
- GC73438HPK1-IN-34CAS: 2380300-99-0Purity: >95.00%
HPK1-IN-34 (compuesto 143) es un inhibide la quinasa del progenithematopoyético 1 (HPK1) con una IC50 <100 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12151 | B-Raf inhibitor | 1315330-11-0 | >98.50% | |
| GC13514 | NG25 | 1315355-93-1 | >98.00% | |
NG25 is a potent and cell-permeable inhibitor of transforming growth factor-β-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2), with IC 50 values of 149nM and 21.7nM, respectively. | ||||
| GC18257 | GNE-495 | 1449277-10-4 | >99.50% | |
GNE-495 es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 3,7 nM. | ||||
| GC19260 | NCB-0846 | 1792999-26-8 | >98.00% | |
NCB-0846 es un inhibidor de TNIK disponible por vÍa oral con un IC50 de 21nM. | ||||
| GC25289 | CompK | - | >98% | |
CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells. | ||||
| GC31675 | PF-06260933 | 1811510-56-1 | >98.00% | |
PF-06260933 es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de MAP4K4 con IC50 de 3,7 y 160 nM para quinasa y célula, respectivamente. | ||||
| GC33123 | GNE 220 | 1199590-75-4 | >98% | |
GNE-220 es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4 con un IC50 de 7 nM. | ||||
| GC34208 | GNE 220 Hydrochloride | 2448286-21-1 | >98.00% | |
GNE 220 (clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4, con un IC50 de 7 nM. | ||||
| GC50252 | PF 06260933 dihydrochloride | - | >98% | |
MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK | ||||
| GC50295 | TL4-12 | 1620820-12-3 | >98.50% | |
TL4 12 es un inhibidor potente y selectivo de GCK (cinasa del centro germinal). | ||||
| GC62514 | HPK1-IN-3 | 2739844-34-7 | >98.50% | |
HPK1-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética competitiva con ATP (HPK1; MAP4K1) con una IC50 de 0,25 nM. | ||||
| GC63006 | HPK1-IN-7 | 2320462-65-3 | >99.50% | |
HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1. | ||||
| GC63059 | MAP4K4-IN-3 | 1811510-58-3 | >99.00% | |
MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células. | ||||
| GC63317 | HPK1-IN-8 | 1214561-09-7 | >98% | |
HPK1-IN-8 es un inhibidor selectivo de conformaciÓn inactivo alostérico de HPK1 de longitud completa. | ||||
| GC63569 | HPK1-IN-4 | 2739844-28-9 | >98% | |
HPK1-IN-4 (comp 22) es un inhibidor de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) como compuesto de herramienta de inmunoterapia preclÍnica. | ||||
| GC65298 | DMX-5804 | 2306178-56-1 | >99.00% | |
DMX-5804 es un inhibidor de MAP4K4 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 3 nM, una pIC50 de 8,55 para MAP4K4 humana, menos potente en MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) y TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) . | ||||
| GC69238 | HPK1-IN-19 | 2227609-33-6 | >98.00% | |
KIF18A-IN-1 es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 HPK1, para más información consulte el compuesto I-47 en el documento de patente WO2018102366A1. | ||||
| GC69239 | ZYF0033 | 2380300-79-6 | >98% | |
ZYF0033 (HPK1-IN-22, compuesto ZYF0033) es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 (HPK1), con una IC50 menor a 10 nM basado en su capacidad para inhibir la fosforilación de la proteína MBP. ZYF0033 reduce la fosforilación del SLP76 (serina 376). ZYF0033 promueve una respuesta inmune contra el cáncer. ZYF0033 inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de ratón homólogo 4T-1 y aumenta la infiltración intratumoral de células DC, NK y CD107a+CD8+ T, pero disminuye la infiltración de células T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T y LAG3+CD8+ T. | ||||
| GC69240 | HPK1-IN-32 | 2766481-17-6 | >98.00% | |
HPK1-IN-32 es un inhibidor selectivo y efectivo de HPK1, con una IC50 de 65 nM. HPK1-IN-32 se puede utilizar en la investigación de enfermedades relacionadas con HPK1. | ||||
| GC70890 | HPK1-IN-26 | 2229042-24-2 | >98.00% | |
HPK1-IN-26 es un inhibide HPK1 y GLK extraído del compuesto 1 de la patente WO2021254118A1. | ||||
| GC73012 | HPK1-IN-2 dihydrochloride | 2375595-72-3 | >98.00% | |
HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral. | ||||
| GC73213 | GNE-6893 | 2415374-98-8 | >99.00% | |
GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1. | ||||
| GC73214 | (3S,4R)-GNE-6893 | 2415374-97-7 | >99.00% | |
(3S,4R)-GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1. | ||||
| GC73438 | HPK1-IN-34 | 2380300-99-0 | >95.00% | |
HPK1-IN-34 (compuesto 143) es un inhibide la quinasa del progenithematopoyético 1 (HPK1) con una IC50 <100 nM. | ||||
