Mithramycin A
Catalog No.: GC15060Purity:>98.00%Synonyms: Mithramycin A
Mithramycin A es un antibiótico aislado de S. grieseus. Como inhibidor selectivo de la proteína específica 1 (Sp1), Mithramycin A se une a secuencias de DNA ricas en GC, reemplazando el factor de transcripción Sp1 que se une a los oncogenes, inhibiendo así la expresión génica
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Cas No.: 18378-89-7
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Citas (Citations)
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Mithramycin A es un antibiótico aislado de S. grieseus [1]. Como inhibidor selectivo de la proteína específica 1 (Sp1), Mithramycin A se une a secuencias de DNA ricas en GC, reemplazando el factor de transcripción Sp1 que se une a los oncogenes, inhibiendo así la expresión génica [2]. Mithramycin A tiene efectos antitumorales y neuroprotectores[3].
In vitro, Mithramycin A (0-400nM, 24 horas) puede inhibir la dosis-dependiente de la expresión de la proteína GSTM2 en las células BFTC 905 y 5637 [4]. Mithramycin A (75μM; 24 horas) aumenta significativamente la apoptosis de las células TF-1 inducidas por TNF, y la citotoxicidad mejorada de Mithramycin A en TNF ocurre a nivel de FADD o su posición posterior [5].
In vivo, Mithramycin A (0.2mg/kg/día; tres veces por semana durante 29 días; i.p.) reduce significativamente el volumen tumoral de ratones de xenoinjertos de células de cáncer cervical humano y aumenta el número de células TUNEL positivas en los xenoinjertos tumorales [6]. El tratamiento con Mithramycin A (150μg/kg/día; 60 días; i.p.) puede inhibir eficazmente el nivel de activación de Sp1 en ratones APPswe/PS1dE9, reducir significativamente el nivel de Aβ y la carga de placa en el cerebro del ratón, y reducir la hiperfosforilación tau y aumentar los marcadores sinápticos [7].
References:
[1] Sleiman SF, Berlin J, Basso M, Karuppagounder SS, Rohr J, Ratan RR. Histone Deacetylase Inhibitors and Mithramycin A Impact a Similar Neuroprotective Pathway at a Crossroad between Cancer and Neurodegeneration. Pharmaceuticals (Basel). 2011;4(8):1183-1195.
[2] Choi ES, Nam JS, Jung JY, Cho NP, Cho SD. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014;4:7162.
[3] Sleiman SF, Langley BC, Basso M, et al. Mithramycin is a gene-selective Sp1 inhibitor that identifies a biological intersection between cancer and neurodegeneration. J Neurosci. 2011;31(18):6858-6870.
[4] Shen CH, Wu JY, Wang SC, et al. The suppressive role of phytochemical-induced glutathione S-transferase Mu 2 in human urothelial carcinoma cells. Biomed Pharmacother. 2022;151:113102.
[5] Duverger V, Murphy AM, Sheehan D, et al. The anticancer drug mithramycin A sensitises tumour cells to apoptosis induced by tumour necrosis factor (TNF). Br J Cancer. 2004;90(10):2025-2031.
[6] Choi ES, Nam JS, Jung JY, Cho NP, Cho SD. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014;4:7162.
[7] Wei C, Zhang W, Zhou Q, et al. Mithramycin A Alleviates Cognitive Deficits and Reduces Neuropathology in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neurochem Res. 2016;41(8):1924-1938.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células TF-1 |
Método de preparación | Para los experimentos de abstinencia de GM-CSF, las células TF-1 se lavaron dos veces en solución salina tamponada de Hank, luego se resuspendieron en un medio RPMI 1640 que contenía un 10% de FCS en presencia o ausencia de mitramicina 75nM. Para los experimentos de combinación con TNF (20ng/ml), las células se mantuvieron en medio completo y se trataron con Mithramycin A simultáneamente con los diferentes medicamentos. Recoge las células después de 24 horas de co-cultivo. El estado del ciclo celular y la cuantificación de la fragmentación del ADN se realizaron mediante tinción con yoduro de propidio (PI). El contenido de ADN se determinó utilizando un citómetro de flujo FACSCalibur. La cuantificación de la apoptosis por exposición a la fosfatidilserina se evaluó mediante tinción de anexina V utilizando el kit Alexa Flour 488 según las instrucciones del fabricante. |
Condiciones de reacción | 75 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Mithramycin A aumentó la apoptosis en las células TF-1 inducidas por TNF. El efecto citotóxico mejorado de Mithramycin A sobre el TNF se observó a nivel de FADD o en su ubicación aguas abajo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratón desnudo (modelo de xenoinjerto) |
Método de preparación | Las células de KB se suspendieron en PBS estéril y se inyectaron por vía subcutánea en el flanco derecho de los ratones. Los ratones fueron asignados al azar en dos grupos que contenían cinco ratones cada uno y fueron tratados con 0,2 mg/kg/día de Mithramycin A (i.p.) tres veces por semana durante 29 días. Los ratones de control recibieron un volumen igual de vehículo. Después de 29 días, se pesaron cuerpos, órganos y tumores y se determinaron los volúmenes tumorales. Los tumores se midieron a lo largo del eje de dos diámetros con calibres para permitir el cálculo del volumen del tumor. |
Forma de dosificación | 0,2 mg/kg/día; tres veces por semana durante 29 días; i.p. |
Áreas de aplicación | Mithramycin A reduce significativamente el volumen tumoral en ratones con xenoinjertos de células de cáncer cervical humano. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
18378-89-7
Sinónimos
Mithramycin A
Nombre químico
(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy--D-arabino-hexopyranosyl)--D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl--D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy--D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideoxy--D-arabino-hexo
SMILES
CC1C(C(CC(O1)OC2CC(OC(C2O)C)OC3=CC4=CC5=C(C(=O)C(C(C5)C(C(=O)C(C(C)O)O)OC)OC6CC(C(C(O6)C)O)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC8CC(C(C(O8)C)O)(C)O)C(=C4C(=C3C)O)O)O)O
Fórmula molecular
C52H76O24
Peso molecular
1085.16
Solubilidad
DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml
Almacenamiento
Desiccate at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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