Nadolol es un antagonista betaadrenérgico no selectivo, que se absorbe por vía oral y cuenta con efectos antihipertensivos y antiarrítmicos[1]. Puede frenar la Ca2+-ATPase estimulada por la calmadulina en las membranas de eritrocitos humanos[2]. Se usa mucho este fármaco para aminorar la frecuencia cardíaca, tanto en reposo como el realizar actividad física, además de recortar la actividad de la renina plasmática[3].
En ensayos in vitro. La dosis de 10µM de Nadolol aplicada durante 24 horas eleva los niveles de proteína Gαs y el contenido basal de cAMP en células HEK 293 que expresan receptores β2AR[4]. Concentraciones de 250µM mantenidas durante dos días provocan apoptosis y disminuyen el potencial en líneas celulares A549[5].
Para los ensayos in vivo, una única dosis intraperitoneal de 20mg/kg logra reducir la cantidad y la superficie de metástasis pulmonares en ratones con xenoinjerto de células B16F10, sometidos a estrés social agudo a lo largo de quince días[6]. El modelos de ictus isquémico en ratas, se administraron 5mg/kg por vía intraperitoneal una hora después de la reperfusión. Este tratamiento consigue revertir los incrementos en puntuación de daño neurológico y volumen del infarto cerebral[7].
References:
[1] Kalsoom S, Zamir A, Rehman A U, et al. Clinical pharmacokinetics of nadolol: A systematic review[J]. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 2022, 47(10): 1506-1516.
[2] Meltzer H L, Kassir S. Inhibition of calmodulin-activated Ca2+-ATPase by propranolol and nadolol[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 1983, 755(3): 452-456.
[3] Heel R C, Brogden R N, Pakes G E, et al. Nadolol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in hypertension and angina pectoris[J]. Drugs, 1980, 20(1): 1-23.
[4] Peng H, Bond R A, Knoll B J. The effects of acute and chronic nadolol treatment on β2AR signaling in HEK293 cells[J]. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 2011, 383(2): 209-216.
[5] Kavakcıoğlu Yardımcı B, Geyikoglu F, Aysin F, et al. The cytotoxic and apoptotic effects of beta-blockers with different selectivity on cancerous and healthy lung cell lines[J]. Molecular Biology Reports, 2021, 48(5): 4009-4019.
[6] Vegas O, Garmendia L, Arregi A, et al. Effects of antalarmin and nadolol on the relationship between social stress and pulmonary metastasis development in male OF1 mice[J]. Behavioural brain research, 2009, 205(1): 200-206.
[7] Yang X Y, Zhu W J, Chen D, et al. Nadolol Attenuates Brain Cell Ferroptosis in Ischemic Stroke Rats by Targeting the HOIL-1/IRP2 Pathway[J]. CNS & Neurological Disorders-Drug Targets, 2025, 24(5): 397-408.