β-Nicotyrine (Synonyms: α-Nicotyrine,NSC 127943,NSC 407276) |
Catalog No.GC15056
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β-Nicotyrine es un producto de pirólisis de la nicotina. Se une a las isoformas del citocromo P450 (CYP) CYP2A6 y CYP2A13. Inhibe la actividad de CYP2A6 de forma más eficaz.
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Cas No.: 487-19-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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β-Nicotyrine es un producto de pirólisis de la nicotina. Se une a las isoformas del citocromo P450 (CYP) CYP2A6 y CYP2A13. Inhibe la actividad de CYP2A6 de forma más eficaz[1-2]. Al bloquear los subtipos CYP2A, la β-Nicotyrine consigue reducir las roturas de cadena del DNA provocadas por metabolitos del tabaco genotóxico[3-4].
E ensayos in vitro, se administrarán conjuntamente β-Nicotyrine (5–50μM) y Tobacco Nitrosamine (NNK; 100μM) a la línea celular de hepatocitos humanos HepaRG, con metabolismo activo, durante 12 horas. Se inhibirán de forma notable las roturas de cadena sencilla y doble del DNA generadas por la bioactivación del NNK[5].
Para los experimentos in vivo, se inyectó por vía subcutánea β-Nicotyrine (0.05–1.0mg/kg) junto con nicotina (0.0125–0.2mg/kg) a ratas Sprague-Dawley. Estos animales habían sido entrenados en el reconocimiento discriminativo de la nicotina. Las pruebas se realizaron con tiempos de pretratamiento de 10 y 60 minutos. Este tratamiento ampliificó y amplió de forma importante los efectos del estímulo discriminativo de la nicotina[6].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células HepaRG humanas (línea celular de hepatocitos metabólicamente competente) |
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Método de preparación |
Las células HepaRG se trataron con β-Nicotyrine (5–50μM) y la nitrosamina específica del tabaco NNK (100μM) durante 12 horas. |
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Condiciones de reacción |
5-50µM; 12h |
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Aplicaciones |
β-Nicotyrine inhibió las roturas de cadena simple y doble cadena de DNA inducidas por la bioactivación de NNK en las células HepaRG. El efecto protector fue comparable al conocido inhibidor del CYP PPITC. La β-Nicotyrine logró esto al inhibir la actividad de las enzimas del citocromo P450 (CYP), particularmente CYP2A6 y CYP2A13, interfiriendo así con la activación metabólica de NNK. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratas Sprague-Dawley |
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Método de preparación |
A las ratas se les administró β-Nicotyrine (0.05-1.0mg/kg) y nicotina (0.0125-0.2mg/kg) por vía subcutánea, ya sea sola o en combinación, con pruebas de comportamiento realizadas a intervalos previos al tratamiento de 10 y 60 minutos utilizando paradigmas de discriminación de medicamentos. |
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Forma farmacéutica |
0.05-1.0mg/kg; s.c.; Inyección única. |
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Aplicaciones |
β-Nicotyrine ralentizó el aclaramiento de la nicotina en aproximadamente un 50% y prolongó la vida media de la nicotina de 69 a 125 minutos cuando se administró a dosis clínicamente relevantes (25% de la dosis de nicotina). β-Nicotyrine mejoró y prolongó los efectos de estímulo discriminativos de la nicotina, particularmente en el intervalo previo al tratameinto de 60 minutos, lo que indica una mayor discriminabilidad de la nicotina. A diferencia de la nicotina y la nornicotina, la β-Nicotyrine no mostró afinidad de unión a los receptores nicotínicos de acetilcolina (α2β2, α3β4, α4β2) u otros objetivos no colinérgicos, y produjo solo efectos subjetivos débiles similares a la nicotina en ratas hembras sin efectos en machos. |
| Cas No. | 487-19-4 | SDF | |
| Sinónimos | α-Nicotyrine,NSC 127943,NSC 407276 | ||
| Chemical Name | 3-(1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-pyridine | ||
| Canonical SMILES | CN1C=CC=C1C2=CC=CN=C2 | ||
| Formula | C10H10N2 | M.Wt | 158.2 |
| Solubility | ≤50mg/ml in ethanol;30mg/ml in DMSO;50mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.3211 mL | 31.6056 mL | 63.2111 mL |
| 5 mM | 1.2642 mL | 6.3211 mL | 12.6422 mL |
| 10 mM | 632.1 μL | 3.1606 mL | 6.3211 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A liquid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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