P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
Products for P450
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC66197
α-?Terpinyl acetate
α-El acetato de terpinilo es un éster de monoterpeno aislado del aceite esencial de Laurus nobilis L. α-El acetato de terpinilo es un sustrato competitivo de P450 2B6 que se une al sitio activo de P450 2B6 con un valor Kd de 5,4μM.
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GC45239
δ4-Abiraterone
CB 7627, D4A
δ4-Abiraterona es un metabolito principal de abiraterona. δ4-Abiraterona es un inhibidor de CYP17A1, 3b-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3βHSD) y esteroide-5a-reductasa (SRD5A) y también un antagonista del receptor de andrÓgenos. -
GC49875
(±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)
Wy 45494
A minor active metabolite of venlafaxine -
GC12404
(+)-Ketoconazole
R 41400
(+)-ketoconazol ((+)-R 41400) es un agente antifÚngico de imidazol, un inhibidor de CYP3A4. -
GC30424
(-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944)
El diclorhidrato de (-)-cefaelina (NSC 32944) es un inhibidor selectivo de CYP2D6 con un IC50 de 121 μM.
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GC74692
(R)-(+)-Aminoglutethimide
d-Aminoglutethimide
(R)-(+)-Aminoglutethimide es un potente inhibidor de aromatasa. -
GC14486
(S)-Mephenytoin
(S)-5-Ethyl-3-methyl-5-phenylhydantoin
(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) es un agente anticonvulsivo. -
GC14781
1-Aminobenzotriazole (ABT)
ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987
1-Aminobenzotriazole (ABT) es un inhibidor no específico e irreversible del citocromo P450 (CYP), activo por vía oral. -
GC33073
1-Ethynylnaphthalene
El 1-etinilnaftaleno es un inhibidor selectivo del citocromo P450 1B1.
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GC13836
2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate
MTCC
CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor -
GC12262
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
1-(α,α-dimethylbenzyl)-Piperidine,PPP
El 2-fenil-2-(1-piperidinil)propano es un inhibidor selectivo y reversible del CYP2B6 humano con una IC50 de 5,1 μM y una Ki de 5,6. -
GC33071
4'-Methylchrysoeriol
El 4'-metilcrisoeriol es un potente inhibidor de las enzimas del citocromo P450, con una IC50 de 19 nM para la EROD dependiente de P450 1B1 humana.
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GC68544
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
4,5-Dimetoxicantin-6-one es un inhibidor efectivo y no competitivo de la O-deetilación de fenacetina mediada por CYP1A2, con un valor IC50 de 1.7 μM y un valor Ki de 2.6 μM. La 4,5-Dimetoxicantin-6-one es un alcaloide que se aísla del Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae).
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GC65517
4-(Trifluoromethyl)umbelliferone
La 4-(trifluorometil)umbeliferona es un sustrato de sonda fluorescente para las enzimas del citocromo P450 hepÁtico de rata.
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GC11758
4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole
NSC 358739
CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor -
GN10241
5-Methoxypsoralen
5-Methoxypsoralen, 5-MOP, Heraclin, NSC 95437
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GC35201
8-Geranyloxypsoralen
El 8-geraniloxipsoraleno es una furanocumarina aislada del pomelo, actÚa como un potente inhibidor de P450 3A4 (CYP3A4) con una IC50 de 3,93 μM.
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GN10330
8-Methoxypsoralen
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GC17645
Abiraterone
CB-7598
A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate -
GC11108
Abiraterone acetate
CB-7630
A CYP17A1 inhibitor -
GC64010
Abiraterone decanoate
El decanoato de abiraterona es un potente profÁrmaco de abiraterona. El decanoato de abiraterona proporciona una liberaciÓn controlada de abiraterona y una inhibiciÓn de CYP17 de acciÓn prolongada con administraciÓn intramuscular (IM).
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GC35236
Acetylshikonin
Acetylshikonin, derivado de la raÍz de Lithospermum erythrorhizon, tiene actividad anticancerÍgena y antiinflamatoria.
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GC16575
Alizarin
CI-58000, NSC 7212
A CYP450 inhibitor -
GC31141
Antihistamine-1
El antihistamÍnico-1 es un antihistamÍnico H1 (Ki = 6,9 nM) con una penetraciÓn aceptable en la barrera hematoencefÁlica y también un inhibidor del canal CYP2D6 y hERG con IC50 de 5,4 y 0,8 μM, respectivamente.
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GN10150
Apigenin
Chamomile, Flavone, NSC 83244, Versulin
La apigenina es un inhibidor competitivo de CYP2C9 con una Ki de 2 μM.
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GC12945
Atazanavir
BMS 232632, CGP 73547
An inhibitor of HIV-1 protease -
GC10240
Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)
An inhibitor of HIV-1 protease
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GC65088
Atovaquone-d5
Atavaquone-d5
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GC10999
Avasimibe
Cl-1011, PD-148515
An ACAT inhibitor -
GC34132
Bergamottin (5-Geranoxypsoralen)
5-Geranoxypsoralen
La bergamotina (5-geranoxipsoraleno) es un inhibidor potente y competitivo de CYP1A1 con una Ki de 10,703 nM. -
GC33909
Bergaptol (5-Hydroxypsoralen)
El bergaptol (5-hidroxipsoraleno) es un psoraleno hidroxilado que actÚa como un potente inhibidor de la actividad de desbencilaciÓn de la enzima CYP3A4 con un valor IC50 de 24,92 uM.
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GC65345
BI 653048
BI 653048 es un agonista de glucocorticoides (GC) no esteroideos selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 55 nM.
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GC32419
BI 689648
BI 689648 es un nuevo inhibidor de la aldosterona sintasa altamente selectivo que puede inhibir CYP11B1 y CYP11B2 con IC50 de 310 y 2,1 nM, respectivamente.
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GC31479
BMS-819881
BMS-819881 es un antagonista del receptor 1 de la hormona concentradora de melanina (MCHR1), que se une a MCHR1 de rata con una Ki de 7 nM.
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GC32257
Carbosulfan
El carbosulfÁn inhibiÓ con relativa potencia CYP3A4 y moderadamente CYP1A1/2 y CYP2C19 en HLM (hÍgados humanos) agrupados.
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GC31464
CDD3505
CDD3505 se utiliza para elevar el colesterol de lipoproteÍnas de alta densidad (HDL) mediante la inducciÓn de la actividad del citocromo P450IIIA hepÁtico (CYP3A).
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GC31460
CDD3506
CDD3506 se usa para elevar el colesterol de lipoproteÍnas de alta densidad (HDL) mediante la inducciÓn de la actividad del citocromo P450IIIA hepÁtico (CYP3A).
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GC32991
Cecropin B
La cecropina B tiene un alto nivel de actividad antimicrobiana y se considera un péptido antibiÓtico valioso.
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GC38681
Cedrol
α-Cedrol
Cedrol es un sesquiterpeno bioactivo, un potente inhibidor competitivo de las enzimas del citocromo P-450 (CYP). -
GC16751
Chlorzoxazone
NSC 26189
La clorzoxazona es un relajante muscular de acciÓn central que se utiliza para tratar los espasmos musculares y el dolor o malestar resultante. -
GC68863
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compuesto 17) es un inhibidor altamente efectivo, oralmente activo y altamente selectivo de la colesterol 24-hidroxilasa (CH24H o CYP46A1) con una IC50 de 8.5 nM. Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 puede atravesar la barrera hematoencefálica.
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GC11170
Choline Fenofibrate
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GC35692
Chrysosplenetin
Chrysosplenol B, Chrysosptertin B, EMD 20940, Polycladin
La crisosplenetina es uno de los flavonoides polimetoxilados de Artemisia annua L. -
GC16754
Clarithromycin
A-56268, Antibiotic A 56268, TE 031
A macrolide antibiotic -
GC38758
Clomethiazole
El clormetiazol es un agonista de GABAA potente y activo por vÍa oral.
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GC14269
Cobicistat (GS-9350)
GS-9350
An inhibitor of CYP3A -
GC41611
Curcumenol
(+)-Curcumenol
El curcumenol ((+)-curcumenol) es un potente inhibidor de CYP3A4 con un IC50 de 12,6 μM, que es uno de los constituyentes de las plantas del género de importancia medicinal Curcuma zedoaria, con neuroprotecciÓn, antiinflamatorio, antitumoral y actividades hepatoprotectoras. -
GC73657
CYP11A1-IN-1
CYP11A1-IN-1 (compuesto 30) es un inhibidor de CYP11A1, con un valor de IC50 de 201-2000 nM.
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GC70725
CYP11B2-IN-1
CYP11B2-IN-1 es un inhibidor del CYP11B2 con una IC50 de 2,3 nM.
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GC35788
CYP17-IN-1
CYP17-IN-1 (compuesto 9c) es un inhibidor de CYP17 potente y activo por vÍa oral contra CYP17 de rata y humano con IC50 de 15,8 y 20,1 nM.
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GC73580
CYP19A1/CYP11B2-IN-1
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 es un potente y selectivo inhibide aromatasa y aldosterona sintasa dual con IC50s de 2,3 nM y 29 nM para aromatasa (CYP19A1) y aldosterona sintasa (CYP11B2), respectivamente.
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GC73384
CYP1B1-IN-4
CYP1B1-IN-4 es un compuesto de 2,4-diariltiazol con inhibiselectiva de CYP1B1 (IC50=0.2 nM).
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GC73768
CYP1B1-IN-7
CYP1B1-IN-7 (compuesto 2a) es un inhibidor selectivo del CYP1B1 (IC50: 75 nM).
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GC71173
CYP4A11/CYP4F2-IN-1
CYP4A11/CYP4F2-IN-1 es un potente inhibidor dual del citocromo P450 (CYP) 4A11 y CYP4F2, con IC50s de 19 nM y 17 nM, respectivamente.
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GC35803
Dafadine-A
Dafadine-A, un anÁlogo de dafadine, es un nuevo inhibidor del citocromo P450 DAF-9 en el nematodo Caenorhabditis elegans; también inhibe el ortÓlogo de mamÍferos de DAF-9 (CYP27A1).
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GC63872
Dagrocorat hydrochloride
PF-00251802 hydrochloride
El clorhidrato de Dagrocorat (PF-00251802) es un agonista parcial de alta afinidad selectivo y activo por vÍa oral del receptor de glucocorticoides. -
GC71411
Dasatinib analog-1
Dasatinib analog-1 (compuesto 5826) inhila la viabilidad del CYP3A4 con un valor de Ki de 5.4 μM.
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GC49817
Desethoxy Quetiapine (hydrochloride)
O-Desalkylquetiapine
An active metabolite of quetiapine -
GC49866
Desmethyl Carvedilol
BM 14242, O-desmethyl Carvedilol
An active metabolite of carvedilol -
GC49842
Digoxigenin Bisdigitoxoside
Bisdigoxigenin
A Na+/K+-ATPase inhibitor -
GC30479
Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin)
NSC 112159
Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) es una de las seis principales kavalactonas que se encuentran en la planta de kava; tiene marcada actividad en la inducciÓn de CYP3A23. -
GC16550
Diosmetin
Diosmetol, Luteolin 4'-methyl ester
Diosmetin es un flavonoide natural que inhibe la actividad de la enzima CYP1A humana con un IC50 de 40 μM en células HepG2. -
GC19415
DMU2105
DMU2105 es un inhibidor potente y especÍfico de CYP1B1, con IC50 de 10 nM y 742 nM para CYP1B1 y CYP1A1, respectivamente.
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GC19416
DMU2139
DMU2139 es un inhibidor potente y especÍfico de CYP1B1, con IC50 de 9 nM y 795 nM para CYP1B1 y CYP1A1, respectivamente.
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GC12892
Doxepin (hydrochloride)
Sinequan
El clorhidrato de doxepina es un agente antidepresivo tricíclico activo por vía oral. -
GC65260
EDP-305
EDP-305 es un agonista del receptor farnesoide X (FXR) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores EC50 de 34 nM (FXR quimérico en células CHO) y 8 nM (FXR de longitud completa en células HEK).
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GC35981
EMT inhibitor-2
El inhibidor-2 de EMT (Compuesto 1) inhibe la transiciÓn epitelial-mesenquimatosa (EMT) inducida por sustancias como IL-1β y TGF-β liberadas de los inmunocitos.
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GC91705
Etomidate-d5
(+)-Etomidate-d5,d-Etomidate-d5,(R)-Etomidate-d5
Etomidate-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of etomidate by GC- or LC-MS. -
GC12250
Fenofibrate
El fenofibrato es un agonista selectivo de PPARα con una EC50 de 30 μM.
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GC73149
FLT3-IN-17
FLT3-IN-17 inhila la actividad mutante de CYPs y FLT3 (IC50s: <0.5 nM para D835Y).
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GC38623
Fraxinol
Fraxinol estÁ aislado de Lobelia chinensis.
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GC32855
Furafylline
Furafylline es un inhibidor potente y selectivo del citocromo P450IA2 humano con una IC50 de 0,07 μM.
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GN10137
Galangin
NSC 407229, 3,5,7-Trihydroxyflavone
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GC14915
Gemfibrozil
CI719
Gemfibrozil es un activador de PPAR-α, utilizado como fÁrmaco hipolipemiante; Gemfibrozil también es un inhibidor no selectivo de varias isoformas de P450, con valores de Ki para CYP2C9, 2C19, 2C8 y 1A2 de 5.8, 24, 69 y 82 μM, respectivamente. -
GN10720
Gentiopicrin
Gentiopicroside, NSC 606402
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GN10032
Ginsenoside F1
GF1, Panaxoside A Progenin
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GN10549
Ginsenoside Rd
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GC39168
GSK2945 hydrochloride
El clorhidrato de GSK2945 es una clase de amina terciaria y es un antagonista altamente especÍfico de Rev-erbα/REV-ERBα (virus α de la eritroblastosis inversa de ratÓn/humano) con CE50 de 21,5 μM y 20,8 μM, respectivamente.
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GC49855
Harmalol (hydrochloride hydrate)
11-hydroxy Harmalan, Harmidol
A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline -
GC71313
hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1
hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1 es un sustrfluorogénico potrnt hCYP3A4 con un valor Km de 0.36 μM.
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GC11540
HET0016
N-hydroxy-N'-(4-n-butyl-2-methylphenyl)Formamidine
HET0016 es un inhibidor potente y selectivo de la sintasa del Ácido 20-hidroxieicosatetraenoico (20-HETE), con valores IC50 de 17,7 nM, 12,1 nM y 20,6 nM para la sÍntesis de 20-HETE catalizada por CYP4A1, CYP4A2 y CYP4A3 recombinante, respectivamente. -
GC49832
Hydroxymetronidazole
hydroxy-MNZ
El hidroximetronidazol (Metronidazol-OH) es un metabolito del metronidazol que pertenece a la clase de los nitroimidazoles. -
GC16707
Isavuconazole
BAL4815, RO 0094815
El isavuconazol (BAL-4815) es un profÁrmaco de triazol con actividad antifÚngica contra levaduras, mohos y hongos dimÓrficos. -
GC36335
Isoglycycoumarin
La isoglicycumarina es un flavonoide aislado de las raÍces de Glycyrrhiza uralensis.
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GN10568
Isosilybin
Isosilibinin, Isosilybinin, Silybin B
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GC74091
Itraconazole-d9
R51211-d9
Itraconazole-d9 es el deuterio etiquetado itraconazol. -
GC17337
Ketoconazole
R 41400
A triazole antifungal agent -
GC38554
Liarozole dihydrochloride
R75251 dihydrochloride
Liarozole dihydrochloride es un inhibidor de la P-450 y un agente bloqueador del metabolismo del ácido retinoico (RA) que inhibe el metabolismo del RA y, por lo tanto, aumenta los niveles intracelulares de RA en las células que producen activamente RA. -
GC67933
LKY-047
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GC70453
LY43578
LY43578 es un inhibidor de aromatasa activo por vía oral.
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GC31422
MCH-1 antagonist 1
El antagonista 1 de MCH-1 es un potente antagonista de la hormona concentradora de melanina (MCH-1) con una Ki de 2,6 nM.
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GC10198
Memantine hydrochloride
Akatinol, Axura, Ebix, Namenda, NSC 102290, SUN Y7017
NMDA receptor antagonist -
GC41373
Methysticin
Kavatin, (+)-Methysticin, NSC 112158
La metisticina es una kavalactona aislada de las raÍces de kava. -
GC17411
Metyrapone
NSC 25265, SU 4885
La metirapona (Su-4885) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la 11β-hidroxilasa y un activador de la autofagia, también inhibe la producciÓn de aldosterona. -
GC73920
MM0299
MM0299 es un inhibidor de la lanosterol sintasa (LSS) con una IC50 de 2,2 μM.
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GC16423
Monoacetylphloroglucinol
MAPG,NSC 54927,Phloroacetophenone,2',4',6'-Trihydroxyacetophenone
El monoacetilfloroglucinol (2,4,6-trihidroxiacetofenona) es la parte aglicona del glucÓsido de acetofenona obtenido de Curcuma comosa Roxb, con actividad reductora del colesterol. -
GC36754
N-Nornuciferine
Daechualkaloid E, (R)-Nornuciferine, (-)-Nornuciferine, Sanjoinine Ia
La N-nornuciferina es un alcaloide de aporfina en la hoja de loto que inhibe significativamente CYP2D6 con IC50 y Ki de 3,76 y 2,34 μM, respectivamente. -
GN10257
Naringin
NSC 5548
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GC73329
Nonsteroidal aromatase inhibitor 1
Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 (compuesto 13h) es un inhibidor de la aromatasa no esteroide (CYP19A1) (IC50=0.09 nM).
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GC49851
Norquetiapine
N-Desalkylquetiapine
An active metabolite of quetiapine