P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
Products for P450
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-El acetato de terpinilo es un éster de monoterpeno aislado del aceite esencial de Laurus nobilis L. α-El acetato de terpinilo es un sustrato competitivo de P450 2B6 que se une al sitio activo de P450 2B6 con un valor Kd de 5,4μM.
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abiraterona es un metabolito principal de abiraterona. δ4-Abiraterona es un inhibidor de CYP17A1, 3b-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3βHSD) y esteroide-5a-reductasa (SRD5A) y también un antagonista del receptor de andrÓgenos.
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-ketoconazol ((+)-R 41400) es un agente antifÚngico de imidazol, un inhibidor de CYP3A4.
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) El diclorhidrato de (-)-cefaelina (NSC 32944) es un inhibidor selectivo de CYP2D6 con un IC50 de 121 μM.
- GC14486 (S)-Mephenytoin (S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) es un agente anticonvulsivo.
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene El 1-etinilnaftaleno es un inhibidor selectivo del citocromo P450 1B1.
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane El 2-fenil-2-(1-piperidinil)propano es un inhibidor selectivo y reversible del CYP2B6 humano con una IC50 de 5,1 μM y una Ki de 5,6.
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol El 4'-metilcrisoeriol es un potente inhibidor de las enzimas del citocromo P450, con una IC50 de 19 nM para la EROD dependiente de P450 1B1 humana.
- GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone La 4-(trifluorometil)umbeliferona es un sustrato de sonda fluorescente para las enzimas del citocromo P450 hepÁtico de rata.
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GN10241 5-Methoxypsoralen
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen El 8-geraniloxipsoraleno es una furanocumarina aislada del pomelo, actÚa como un potente inhibidor de P450 3A4 (CYP3A4) con una IC50 de 3,93 μM.
- GN10330 8-Methoxypsoralen
- GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate
- GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor
- GC64010 Abiraterone decanoate El decanoato de abiraterona es un potente profÁrmaco de abiraterona. El decanoato de abiraterona proporciona una liberaciÓn controlada de abiraterona y una inhibiciÓn de CYP17 de acciÓn prolongada con administraciÓn intramuscular (IM).
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-aminobenzotriazol) es un inhibidor no especÍfico e irreversible del citocromo P450 (P450).
- GC35236 Acetylshikonin Acetylshikonin, derivado de la raÍz de Lithospermum erythrorhizon, tiene actividad anticancerÍgena y antiinflamatoria.
- GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor
- GC31141 Antihistamine-1 El antihistamÍnico-1 es un antihistamÍnico H1 (Ki = 6,9 nM) con una penetraciÓn aceptable en la barrera hematoencefÁlica y también un inhibidor del canal CYP2D6 y hERG con IC50 de 5,4 y 0,8 μM, respectivamente.
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GN10150
Apigenin
La apigenina es un inhibidor competitivo de CYP2C9 con una Ki de 2 μM.
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC65088 Atovaquone-d5
- GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) La bergamotina (5-geranoxipsoraleno) es un inhibidor potente y competitivo de CYP1A1 con una Ki de 10,703 nM.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) El bergaptol (5-hidroxipsoraleno) es un psoraleno hidroxilado que actÚa como un potente inhibidor de la actividad de desbencilaciÓn de la enzima CYP3A4 con un valor IC50 de 24,92 uM.
- GC65345 BI 653048 BI 653048 es un agonista de glucocorticoides (GC) no esteroideos selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 55 nM.
- GC32419 BI 689648 BI 689648 es un nuevo inhibidor de la aldosterona sintasa altamente selectivo que puede inhibir CYP11B1 y CYP11B2 con IC50 de 310 y 2,1 nM, respectivamente.
- GC31479 BMS-819881 BMS-819881 es un antagonista del receptor 1 de la hormona concentradora de melanina (MCHR1), que se une a MCHR1 de rata con una Ki de 7 nM.
- GC32257 Carbosulfan El carbosulfÁn inhibiÓ con relativa potencia CYP3A4 y moderadamente CYP1A1/2 y CYP2C19 en HLM (hÍgados humanos) agrupados.
- GC31464 CDD3505 CDD3505 se utiliza para elevar el colesterol de lipoproteÍnas de alta densidad (HDL) mediante la inducciÓn de la actividad del citocromo P450IIIA hepÁtico (CYP3A).
- GC31460 CDD3506 CDD3506 se usa para elevar el colesterol de lipoproteÍnas de alta densidad (HDL) mediante la inducciÓn de la actividad del citocromo P450IIIA hepÁtico (CYP3A).
- GC32991 Cecropin B La cecropina B tiene un alto nivel de actividad antimicrobiana y se considera un péptido antibiÓtico valioso.
- GC38681 Cedrol Cedrol es un sesquiterpeno bioactivo, un potente inhibidor competitivo de las enzimas del citocromo P-450 (CYP).
- GC16751 Chlorzoxazone La clorzoxazona es un relajante muscular de acciÓn central que se utiliza para tratar los espasmos musculares y el dolor o malestar resultante.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC35692 Chrysosplenetin La crisosplenetina es uno de los flavonoides polimetoxilados de Artemisia annua L.
- GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic
- GC38758 Clomethiazole El clormetiazol es un agonista de GABAA potente y activo por vÍa oral.
- GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A
- GN10338 Compound K
- GC41611 Curcumenol El curcumenol ((+)-curcumenol) es un potente inhibidor de CYP3A4 con un IC50 de 12,6 μM, que es uno de los constituyentes de las plantas del género de importancia medicinal Curcuma zedoaria, con neuroprotecciÓn, antiinflamatorio, antitumoral y actividades hepatoprotectoras.
- GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (compuesto 9c) es un inhibidor de CYP17 potente y activo por vÍa oral contra CYP17 de rata y humano con IC50 de 15,8 y 20,1 nM.
- GC35803 Dafadine-A Dafadine-A, un anÁlogo de dafadine, es un nuevo inhibidor del citocromo P450 DAF-9 en el nematodo Caenorhabditis elegans; también inhibe el ortÓlogo de mamÍferos de DAF-9 (CYP27A1).
- GC63872 Dagrocorat hydrochloride El clorhidrato de Dagrocorat (PF-00251802) es un agonista parcial de alta afinidad selectivo y activo por vÍa oral del receptor de glucocorticoides.
- GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine
- GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
- GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor
- GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) es una de las seis principales kavalactonas que se encuentran en la planta de kava; tiene marcada actividad en la inducciÓn de CYP3A23.
- GC16550 Diosmetin Diosmetin es un flavonoide natural que inhibe la actividad de la enzima CYP1A humana con un IC50 de 40 μM en células HepG2.
- GC19415 DMU2105 DMU2105 es un inhibidor potente y especÍfico de CYP1B1, con IC50 de 10 nM y 742 nM para CYP1B1 y CYP1A1, respectivamente.
- GC19416 DMU2139 DMU2139 es un inhibidor potente y especÍfico de CYP1B1, con IC50 de 9 nM y 795 nM para CYP1B1 y CYP1A1, respectivamente.
- GC12892 Doxepin (hydrochloride) El clorhidrato de doxepina es un agente antidepresivo tricíclico activo por vía oral.
- GC65260 EDP-305 EDP-305 es un agonista del receptor farnesoide X (FXR) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores EC50 de 34 nM (FXR quimérico en células CHO) y 8 nM (FXR de longitud completa en células HEK).
- GC35981 EMT inhibitor-2 El inhibidor-2 de EMT (Compuesto 1) inhibe la transiciÓn epitelial-mesenquimatosa (EMT) inducida por sustancias como IL-1β y TGF-β liberadas de los inmunocitos.
- GC12250 Fenofibrate El fenofibrato es un agonista selectivo de PPARα con una EC50 de 30 μM.
- GC38623 Fraxinol Fraxinol estÁ aislado de Lobelia chinensis.
- GC32855 Furafylline Furafylline es un inhibidor potente y selectivo del citocromo P450IA2 humano con una IC50 de 0,07 μM.
- GN10137 Galangin
- GC14915 Gemfibrozil Gemfibrozil es un activador de PPAR-α, utilizado como fÁrmaco hipolipemiante; Gemfibrozil también es un inhibidor no selectivo de varias isoformas de P450, con valores de Ki para CYP2C9, 2C19, 2C8 y 1A2 de 5.8, 24, 69 y 82 μM, respectivamente.
- GN10720 Gentiopicrin
- GN10032 Ginsenoside F1
- GN10549 Ginsenoside Rd
- GC39168 GSK2945 hydrochloride El clorhidrato de GSK2945 es una clase de amina terciaria y es un antagonista altamente especÍfico de Rev-erbα/REV-ERBα (virus α de la eritroblastosis inversa de ratÓn/humano) con CE50 de 21,5 μM y 20,8 μM, respectivamente.
- GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
- GC11540 HET0016 HET0016 es un inhibidor potente y selectivo de la sintasa del Ácido 20-hidroxieicosatetraenoico (20-HETE), con valores IC50 de 17,7 nM, 12,1 nM y 20,6 nM para la sÍntesis de 20-HETE catalizada por CYP4A1, CYP4A2 y CYP4A3 recombinante, respectivamente.
- GC49832 Hydroxymetronidazole El hidroximetronidazol (Metronidazol-OH) es un metabolito del metronidazol que pertenece a la clase de los nitroimidazoles.
- GC16707 Isavuconazole El isavuconazol (BAL-4815) es un profÁrmaco de triazol con actividad antifÚngica contra levaduras, mohos y hongos dimÓrficos.
- GC36335 Isoglycycoumarin La isoglicycumarina es un flavonoide aislado de las raÍces de Glycyrrhiza uralensis.
- GN10568 Isosilybin
- GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozole dihydrochloride es una inhibición P-450 y bloqueador del metabolismo de la tretinoína (RA), se puede contenerse el metabolismo de RA, en consecuencia aumentar el nivel de la producción de RA en célula.
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 El antagonista 1 de MCH-1 es un potente antagonista de la hormona concentradora de melanina (MCH-1) con una Ki de 2,6 nM.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC41373 Methysticin La metisticina es una kavalactona aislada de las raÍces de kava.
- GC17411 Metyrapone La metirapona (Su-4885) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la 11β-hidroxilasa y un activador de la autofagia, también inhibe la producciÓn de aldosterona.
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol El monoacetilfloroglucinol (2,4,6-trihidroxiacetofenona) es la parte aglicona del glucÓsido de acetofenona obtenido de Curcuma comosa Roxb, con actividad reductora del colesterol.
- GC36754 N-Nornuciferine La N-nornuciferina es un alcaloide de aporfina en la hoja de loto que inhibe significativamente CYP2D6 con IC50 y Ki de 3,76 y 2,34 μM, respectivamente.
- GN10257 Naringin
- GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol es un inhibidor específico de CYP51, con valores Kd de afinidad para la Brucella (TB) y el CYP51 humano de 1.2 μM y 1.4 μM, respectivamente.
- GC30966 Olivetol Olivetol es un fenol natural que se encuentra en los lÍquenes y es producido por ciertos insectos, actuando como un inhibidor competitivo de los receptores cannabinoides CB1 y CB2.
- GC11155 Omeprazole sulfone El omeprazol sulfona es un metabolito del omeprazol, que es un inhibidor de la bomba de protones.
- GC36822 Oteseconazole El oteseconazol (VT-1161) es un agente antifÚngico activo por vÍa oral, se une e inhibe potentemente a Candida albicans CYP51 (Kd, <39 nM), no muestra ningÚn efecto obvio sobre el CYP51 humano.
- GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) Phillyrin (Forsythin) se aÍsla de Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae), tiene actividades antibacterianas y antiinflamatorias.
- GN10649 Polygalaxanthone III
- GC19301 Pradefovir mesylate El mesilato de pradefovir es un buen sustrato para el CYP3A4 hepÁtico.
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) El piributicarb (TSH-888), un herbicida de tipo carbamato, es un potente activador tanto del gen CYP3A4 como del receptor X de pregnano humano (hPXR).
- GC37061 Quilseconazole El quilseconazol (VT-1129) es un potente inhibidor fÚngico de Cyp51 (lanosterol 14-α-desmetilasa), activo por vÍa oral, que se une estrechamente al criptococo CYP51, pero inhibe débilmente las enzimas CYP450 humanas.
- GC30681 Revexepride Revexeprida es un agonista del receptor 5-HT4 altamente selectivo y un inductor potencial de la enzima CYP3A4, utilizado para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofÁgico.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) es un antagonista especÍfico, competitivo y eficaz por vÍa oral de los peptidoleucotrienos, LTC4, LTD4 y LTE4, que inhibe las contracciones de las tiras parenquimatosas del conejillo de indias inducidas por LTC4, LTD4 y LTE4, con IC50 de 2,6 nM, 2,5 nM y 7 nM, respectivamente; RG-12525 (NID 525) también es un agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-gamma) con IC50 de aproximadamente 60 nM y un potente inhibidor de CYP3A4, con un valor de Ki de 0,5 μM.
- GC13470 Rhapontigenin La rapontigenina es un anÁlogo natural del resveratrol con actividades anticancerÍgenas, antioxidantes, antifÚngicas y antibacterianas.
- GN10200 Salvianolic acid C
- GN10425 Schisandrin A
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GC37631
Seviteronel
Seviteronel (VT-464) es un potente inhibidor de la liasa CYP17 (IC50 h-Lyase = 69 nM) que demostró una selectividad excepcional in vitro entre la liasa/hidroxilasa (~10 veces) y actividad oral en un modelo de hámster de inhibición de biosíntesis androgénica.