Pectolinarigenin

Pectolinarigenin,como compuesto flavonoide,que se puede aislar de las partes aéreas de C. chanroenicum,ha mostrado actividades biológicas como anti-inflamatorias y antialérgicas[1].También reprimió el crecimiento del cáncer in vitro,incluido el cáncer de pulmón,el cáncer de mama y el adenocarcinoma colorrectal[2].

In vitro, pectolinarigenin inhibió significativamente el crecimiento de las células de cáncer de hígado SK-HEP-1 y exhibió un IC50 de 10 µM,mientras que contra las células normales los efectos citotóxicos fueron mucho menos pronunciados[3].En un experimento in vitro se demostró que la pectolinarigenina a 10 µM obviamente inhibía la acumulación de ROS después de 24 h de tratamiento en las células HepG2 y también aumentaba la expresión de proteínas de NQO-1 y AKR1B10[4]. In vitro, el tratamiento con pectolinarigenin de 30 µM suprimió la biosíntesis de melanina sin citotócidad en las células melana[5].Pectolinarigenin también redujo el contenido de lípidos in vitro[6].El tratamiento con 40 µM pectolinarigenin en las células A375 y en las células B16 aumentó >6-veces y 10-veces la tasa apoptótica en comparación con los repectivos grupos de control no tratados[7].

In vivo, 10 mg/kg pectolinarigenin en los ratones podría activarr la vía Nrf2/ARE e inducir enzimas antioxidantes de la misma manera que los resultados de las células HepG2[4]. In vivo la prueba de eficacia mostró que a los ratones se les administró pectolinarigenin (20 mg/kg/2 días y 50 mg/kg/2 días) por vía intraperitoneal,bloquearon la activación de STAT3 y alteraron el crecimiento tumoral y la metástasis con propiedades farmacodinámicas superiores.La prueba in vivo mostró que a los ratones se les administraron 25 mg/kg/d por vía oral durante 7 días o 14 días,lo que mejoró efectivamente la lesión renal y la fibrosis tubulointersticial después de la cirugía de obstrucción ureteral unilateral (UUO) [9].

References:
[1] H. Lim, et al. Anti-inflammatory activity of pectolinarigenin and pectolinarin isolated from Cirsium chanroenicum Biol. Pharm. Bull., 31 (2008), pp. 2063-2067.
[2] M. Bonesi, et al. In vitro biological evaluation of novel 7-O dialkylaminoalkyl cytotoxic pectolinarigenin derivatives against a panel of human cancer cell lines Bioorg. Med. Chem. Lett., 18 (2008), pp. 5431-5434.
[3] Liu S, et al. Pectolinarigenin flavonoid exhibits selective anti-proliferative activity in cisplatin-resistant hepatocellular carcinoma, autophagy activation, inhibiting cell migration and invasion, G2/M phase cell cycle arrest and targeting ERK1/2 MAP kinases. J BUON. 2020 Jan-Feb;25(1):415-420.
[4] Shiraiwa M, et al. Pectolinarigenin Induces Antioxidant Enzymes through Nrf2/ARE Pathway in HepG2 Cells. Antioxidants (Basel). 2022 Mar 30;11(4):675.
[5] Lee S, et al. Pectolinarigenin, an aglycone of pectolinarin, has more potent inhibitory activities on melanogenesis than pectolinarin. Biochem Biophys Res Commun. 2017;493:765-772.
[6] Zhang Y, Wan C, Song Z, Meng W, Wang S, Lan Z. Pectolinarigenin reduces the expression of sterol regulatory element-binding proteins and cellular lipid levels. Biosci Biotechnol Biochem. 2022 Aug 24;86(9):1220-1230.
[7] Deng Y, et al. Pectolinarigenin inhibits cell viability, migration and invasion and induces apoptosis via a ROS-mitochondrial apoptotic pathway in melanoma cells. Oncol Lett. 2020 Oct;20(4):116.
[8] Zhang T, et al. Pectolinarigenin acts as a potential anti-osteosarcoma agent via mediating SHP-1/JAK2/STAT3 signaling. Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:113323.
[9] Li Y, et al. Natural flavonoid pectolinarigenin alleviated kidney fibrosis via inhibiting the activation of TGFβ/SMAD3 and JAK2/STAT3 signaling. Int Immunopharmacol. 2021 Feb;91:107279.